Quantitative conformational profiling of kinase inhibitors reveals origins of selectivity for Aurora kinase activation states.

Lake, Eric W; Muretta, Joseph M; Thompson, Andrew R; Rasmussen, Damien M; Majumdar, Abir; Faber, Erik B; Ruff, Emily F; Thomas, David D; Levinson, Nicholas M

Lake, Eric W; Muretta, Joseph M; Thompson, Andrew R; Rasmussen, Damien M; Majumdar, Abir; Faber, Erik B; Ruff, Emily F; Thomas, David D; Levinson, Nicholas M.

Afiliação

Lake EW; Department of Pharmacology, University of Minnesota, Minneapolis, MN 55455.
Muretta JM; Department of Biochemistry, Molecular Biology, and Biophysics, University of Minnesota, Minneapolis, MN 55455.
Thompson AR; Department of Biochemistry, Molecular Biology, and Biophysics, University of Minnesota, Minneapolis, MN 55455.
Rasmussen DM; Department of Biochemistry, Molecular Biology, and Biophysics, University of Minnesota, Minneapolis, MN 55455.
Majumdar A; Department of Pharmacology, University of Minnesota, Minneapolis, MN 55455.
Faber EB; Department of Medicinal Chemistry, University of Minnesota, Minneapolis, MN 55455.
Ruff EF; Department of Pharmacology, University of Minnesota, Minneapolis, MN 55455.
Thomas DD; Department of Biochemistry, Molecular Biology, and Biophysics, University of Minnesota, Minneapolis, MN 55455.
Levinson NM; Department of Pharmacology, University of Minnesota, Minneapolis, MN 55455; nml@umn.edu.

Proc Natl Acad Sci U S A ; 115(51): E11894-E11903, 2018 12 18.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-30518564

Assuntos

Aurora Quinase A/efeitos dos fármacos; Aurora Quinase A/metabolismo; Conformação Proteica; Domínios e Motivos de Interação entre Proteínas; Inibidores de Proteínas Quinases/farmacologia; Regulação Alostérica; Motivos de Aminoácidos; Sítios de Ligação; Proteínas de Ciclo Celular/metabolismo; Divisão Celular; Cristalografia por Raios X; Humanos; Proteínas Associadas aos Microtúbulos/metabolismo; Modelos Moleculares; Simulação de Acoplamento Molecular; Simulação de Dinâmica Molecular; Proteínas Nucleares/metabolismo; Oligopeptídeos; Fosforilação; Ligação Proteica

Palavras-chave

Aurora inhibitors; DFG motif; conformational selectivity; protein kinases

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Conformação Proteica / Inibidores de Proteínas Quinases / Domínios e Motivos de Interação entre Proteínas / Aurora Quinase A Limite: Humans Idioma: En Revista: Proc Natl Acad Sci U S A Ano de publicação: 2018 Tipo de documento: Article

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