Mutational analysis of ProTx-I and the novel venom peptide Pe1b provide insight into residues responsible for selective inhibition of the analgesic drug target Na<sub>V</sub>1.7.

Rupasinghe, Darshani B; Herzig, Volker; Vetter, Irina; Dekan, Zoltan; Gilchrist, John; Bosmans, Frank; Alewood, Paul F; Lewis, Richard J; King, Glenn F

Mutational analysis of ProTx-I and the novel venom peptide Pe1b provide insight into residues responsible for selective inhibition of the analgesic drug target Na_V1.7.

Rupasinghe, Darshani B; Herzig, Volker; Vetter, Irina; Dekan, Zoltan; Gilchrist, John; Bosmans, Frank; Alewood, Paul F; Lewis, Richard J; King, Glenn F.

Afiliação

Rupasinghe DB; Institute for Molecular Bioscience, The University of Queensland, St Lucia, QLD 4072, Australia. Electronic address: darshani.rupasinghe@gmail.com.
Herzig V; Institute for Molecular Bioscience, The University of Queensland, St Lucia, QLD 4072, Australia.
Vetter I; Institute for Molecular Bioscience, The University of Queensland, St Lucia, QLD 4072, Australia; School of Pharmacy, The University of Queensland, Woolloongabba, QLD 4105, Australia.
Dekan Z; Institute for Molecular Bioscience, The University of Queensland, St Lucia, QLD 4072, Australia.
Gilchrist J; Department of Physiology and Solomon H. Snyder Department of Neuroscience, Johns Hopkins University School of Medicine, Baltimore, MD 21205, USA.
Bosmans F; Department of Physiology and Solomon H. Snyder Department of Neuroscience, Johns Hopkins University School of Medicine, Baltimore, MD 21205, USA.
Alewood PF; Institute for Molecular Bioscience, The University of Queensland, St Lucia, QLD 4072, Australia.
Lewis RJ; Institute for Molecular Bioscience, The University of Queensland, St Lucia, QLD 4072, Australia.
King GF; Institute for Molecular Bioscience, The University of Queensland, St Lucia, QLD 4072, Australia. Electronic address: glenn.king@imb.uq.edu.au.

Biochem Pharmacol ; 181: 114080, 2020 11.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-32511987

Assuntos

Analgésicos/farmacologia; Canal de Sódio Disparado por Voltagem NAV1.7/metabolismo; Peptídeos/farmacologia; Bloqueadores dos Canais de Sódio/farmacologia; Sequência de Aminoácidos; Aminoácidos/química; Aminoácidos/genética; Analgésicos/química; Analgésicos/isolamento & purificação; Animais; Análise Mutacional de DNA/métodos; Feminino; Humanos; Ativação do Canal Iônico/efeitos dos fármacos; Ativação do Canal Iônico/genética; Ativação do Canal Iônico/fisiologia; Mutação; Canal de Sódio Disparado por Voltagem NAV1.7/genética; Oócitos/efeitos dos fármacos; Oócitos/metabolismo; Oócitos/fisiologia; Peptídeos/química; Peptídeos/genética; Conformação Proteica; Homologia de Sequência de Aminoácidos; Bloqueadores dos Canais de Sódio/química; Bloqueadores dos Canais de Sódio/isolamento & purificação; Venenos de Aranha/química; Venenos de Aranha/metabolismo; Xenopus laevis

Palavras-chave

Analgesic; Electrophysiology; Peptide pharmacophore; Spider-venom peptide; Tethered toxin; Voltage-gated sodium channel

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Peptídeos / Bloqueadores dos Canais de Sódio / Canal de Sódio Disparado por Voltagem NAV1.7 / Analgésicos Tipo de estudo: Prognostic_studies Limite: Animals / Female / Humans Idioma: En Revista: Biochem Pharmacol Ano de publicação: 2020 Tipo de documento: Article

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