Identification of a non peptidic RANTES antagonist.

Bright, C; Brown, T J; Cox, P; Halley, F; Lockey, P; McLay, I M; Moore, U; Porter, B; Williams, R J

Bright, C; Brown, T J; Cox, P; Halley, F; Lockey, P; McLay, I M; Moore, U; Porter, B; Williams, R J.

Afiliação

Bright C; Rhône-Poulenc Rorer, Dagenham Research Centre, Dagenham, Essex, UK.

Bioorg Med Chem Lett ; 8(7): 771-4, 1998 Apr 07.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-9871539

RESUMO

A series of phenothiazines demonstrating inhibition of RANTES binding to THP-1 cell membranes has been identified. The lead compound RP23618 (IC50 = 3 microM) was found to inhibit specific binding of 125I-RANTES, but not 125I-MCP-1 to THP-1 cell membranes and furthermore to antagonize RANTES, but not MCP-1-induced chemotaxis of THP-1 cells.

Assuntos

Quimiocina CCL5/antagonistas & inibidores; Fenotiazinas/farmacologia; Membrana Celular/efeitos dos fármacos; Membrana Celular/metabolismo; Quimiocina CCL2/metabolismo; Desenho de Fármacos; Humanos; Indicadores e Reagentes; Radioisótopos do Iodo; Cinética; Estrutura Molecular; Fenotiazinas/síntese química; Fenotiazinas/química; Relação Estrutura-Atividade; Células Tumorais Cultivadas

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Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Fenotiazinas / Quimiocina CCL5 Tipo de estudo: Diagnostic_studies / Prognostic_studies Limite: Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Ano de publicação: 1998 Tipo de documento: Article

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