A series of non-quinoline cysLT1 receptor antagonists: SAR study on pyridyl analogs of Singulair.

Guay, D; Gauthier, J Y; Dufresne, C; Jones, T R; McAuliffe, M; McFarlane, C; Metters, K M; Prasit, P; Rochette, C; Roy, P; Sawyer, N; Zamboni, R

Guay, D; Gauthier, J Y; Dufresne, C; Jones, T R; McAuliffe, M; McFarlane, C; Metters, K M; Prasit, P; Rochette, C; Roy, P; Sawyer, N; Zamboni, R.

Afiliação

Guay D; Merck Frosst Center for Therapeutic Research, Québec, Canada.

Bioorg Med Chem Lett ; 8(5): 453-8, 1998 Mar 03.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-9871597

ABSTRACT

ABSTRACT

The structure-activity relationship of a series of styrylpyridine analogs of MK-0476 (montelukast, Singulair) is described. This work has led to the identification of a number of potent and orally active cysLT1 receptor (LTD4 receptor) antagonists including 2ab (L-733,321) as an optimized candidate.

Assuntos

Acetatos/química; Acetatos/farmacologia; Antiasmáticos/farmacologia; Antagonistas de Leucotrienos; Antagonistas de Leucotrienos/farmacologia; Proteínas de Membrana; Quinolinas/química; Quinolinas/farmacologia; Receptores de Leucotrienos; Animais; Antiasmáticos/química; Ciclopropanos; Cobaias; Humanos; Antagonistas de Leucotrienos/química; Piridinas/química; Piridinas/farmacologia; Ratos; Saimiri; Relação Estrutura-Atividade; Sulfetos

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Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Quinolinas / Receptores de Leucotrienos / Antiasmáticos / Antagonistas de Leucotrienos / Proteínas de Membrana / Acetatos Limite: Animals / Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Ano de publicação: 1998 Tipo de documento: Article

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