Potent bicyclic lactam inhibitors of thrombin: Part I: P3 modifications.

St-Denis, Y; Augelli-Szafran, C E; Bachand, B; Berryman, K A; DiMaio, J; Doherty, A M; Edmunds, J J; Leblond, L; Lévesque, S; Narasimhan, L S; Penvose-Yi, J R; Rubin, J R; Tarazi, M; Winocour, P D; Siddiqui, M A

St-Denis, Y; Augelli-Szafran, C E; Bachand, B; Berryman, K A; DiMaio, J; Doherty, A M; Edmunds, J J; Leblond, L; Lévesque, S; Narasimhan, L S; Penvose-Yi, J R; Rubin, J R; Tarazi, M; Winocour, P D; Siddiqui, M A.

Afiliação

St-Denis Y; BioChem Therapeutic Inc., Laval, Québec, Canada.

Bioorg Med Chem Lett ; 8(22): 3193-8, 1998 Nov 17.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-9873701

ABSTRACT

ABSTRACT

Peptidomimetic inhibitors of general structure 1 have been prepared. Optimization of the binding affinities of these compounds through variation of the P3 hydrophobic residue is described. Selected substituted bicylic lactams displayed interesting pharmacological profiles both in vitro and in vivo.

Assuntos

Fibrinolíticos/síntese química; Lactamas/síntese química; Inibidores de Serina Proteinase/síntese química; Trombina/antagonistas & inibidores; Animais; Cristalografia por Raios X; Fibrinolíticos/farmacologia; Lactamas/farmacologia; Ratos; Inibidores de Serina Proteinase/farmacologia; Relação Estrutura-Atividade

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Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Trombina / Inibidores de Serina Proteinase / Fibrinolíticos / Lactamas Limite: Animals Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Ano de publicação: 1998 Tipo de documento: Article

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