Association between levobupivacaine and pancuronium. Interference in neuromuscular transmission and blockade in rats

PURPOSE:To evaluate the effects of levobupivacaine on neuromuscular transmission and neuromuscular blockade produced by pancuronium in vitro.METHODS:Thirty rats were distributed into groups (n = 5) according to the drug used alone or in combination: Group I - levobupivacaine (5 µg.mL-1); Group II - pancuronium (2 µg.mL-1); Group III - pancuronium (2 µg.mL-1) + levobupivacaine (5µg.mL-1). The following parameters were evaluated: 1) amplitude of diaphragmatic response to indirect stimulation, before and 60 minutes after the addition of levobupivacaine and pancuronium alone, and after the addition of levobupivacaine combined with pancuronium; 2) membrane potentials (MP) and miniature endplate potentials (MEPP).RESULTS:Levobupivacaine alone did not alter the amplitude of muscle response and MP. In preparations previoulsy exposed to levobupivacaine, the block with pancuronium was significantly denser (90.2 ± 15.2%), showing a significant difference (p=0.031) in comparison to the block produced by pancuronium alone (48.9% ± 9.8%). There was a decrease in the frequency and amplitude of MEPPs.CONCLUSION:Levobupivacaine potentiated the neuromuscular blockade produced by pancuronium, confirming a presynaptic action by a decrease in miniature endplate potentials.(AU)

Evidence of presynaptic and postsynaptic action of local anesthetics in rats

PURPOSE: To assess the probable actions of ropivacaine, 50% enantiomeric excess bupivacaine mixture (S75-R25) and levobupivacaine on neuromuscular transmission in vitro. METHODS: Thirty rats were distributed into groups (n=5) according to the drug used: ropivacaine, bupivacaine (S75-R25) and levobupivacaine. The concentration used for the three local anesthetics (LA) was 5 µg.mL.-1The following parameters were evaluated: 1) LA effects on membrane potential (MP) and miniature end plate potential (MEPP). A chick biventer cervicis preparation was also used to evaluate LA effects on the contracture response to acetylcholine. RESULTS: LA did not alter MP values and decreased the frequency and amplitude of MEPP. In a chick biventer cervicis preparation, bupivacaine (S75-R25) and levobupivacaine decreased the contracture response to acetylcholine with statistical significance, in comparison to ropivacaine. CONCLUSIONS: In the concentrations used, levobupivacaine and bupivacaine (S75-R25) exhibited presynaptic and postsynaptic actions evidenced by alterations in miniature end plate potentials and contracture response to acetylcholine. Ropivacaine only had a presynaptic action.(AU)

Influence of stimulus frequency on blockade induced by pancuronium and rocuronium: study on rats phrenic nerve-diaphragm preparation / Influência da freqüência de estímulos no bloqueio neuromuscular produzido pelo pancurônio e rocurônio. Estudo em preparação nervo frênico-diafragma de ratos

PURPOSE: To evaluate the influence of two stimulation frequencies on the installation of neuromuscular blockade produced by pancuronium and rocuronium on the rat diaphragm. METHODS: Diaphragms were submitted to an indirect frequency stimulation of 0.1 and 1Hz (Groups I and II, respectively). Subgroups were formed (n=5) according to the neuromuscular blocker employed (pancuronium-2µg/ml and rocuronium-4µg/ml). The twitch height depression was evaluated at 5, 15 and 30 minutes after adding the neuromuscular blocker. RESULTS: The decrease in twitch height was greater (p<0.01) with a frequency of 1Hz at all time periods studied both in preparations that are blocked with pancuronium and in those that are blocked with rocuronium. CONCLUSION: The frequency of stimulation interferes significantly with the installation of neuromuscular blockade produced by pancuronium and rocuronium, since the reduction in amplitude of the rat diaphragm response was greater for 1Hz frequencies, at all periods studied(AU)

OBJETIVO: Avaliar a influência de duas freqüências de estimulação na instalação do bloqueio neuromuscular induzido por pancurônio e rocurônio em diafragma de ratos. MÉTODOS: Os diafragmas foram submetidos a uma freqüência de estimulação indireta de 0.1 e 1Hz (Grupos I e II, respectivamente). Os animais foram divididos em subgrupos (n=5) de acordo com o bloqueador neuromuscular a ser utilizado (pancurônio-2µg/mL e rocurônio-4µg/mL). A amplitude das respostas musculares foi avaliada 5, 15 e 30 minutos após a adição do bloqueador neuromuscular à preparação. RESULTS: A redução na intensidade da contração foi maior (p<0.01) com a freqüência de 1Hz em todos os tempos avaliados para as preparações contendo pancurônio e rocurônio CONCLUSION: A freqüência de estímulo interfere significativamente na instalação do bloquio neuromuscular produzido por pancurônio e rocurônio, uma vez que a redução na amplitude da resposta do diafragma foi maior para a freqüência de 1Hz em todos os períodos estudados(AU)

Influência dos anestésicos locais no bloqueio neuromuscular produzido pela d-tubocurarina. Estudo em preparação nervo frênico: diafragma de rato / The influence of local anaesthetics on neuromuscular blockade produced by d-tubocurarine. a study in a phrenic nerve-diaphragm preparation on the rat

Trata-se de estudo experimental com o objetivo de analisar em preparação nervo frênico-diafragma de rato (NFD), a influência da procaína e lodocaína no bloqueio neuromuscular produzido pela d-tubocurarina. Foram utilizados ratos Wistar com peso entre 250 a 300g anestesiados com pentobarbital sódico por via intraperitoneal e submetidos à eutanásia por secção dos vasos do pescoço, para identificação do nervo frênico. A preparação NFD foi montada de acordo com a técnica de Bulbring; a preparação hemidiafragma de rato cronicamente desnercado (HCD) com a finalidade de observar a ação pós-sinaptica dos anestésicos locais ou uma possível ação na fibra muscular, de acordo ao proposto por (19). Em preparação nervo frênico-diafragma de ratos, a procaína, a lidocaína e a d-tubocurarina nas concentrações estudadas e empregadas isoladamente não causaram alteração na amplitude das respostas musculares. Em preparações expostas previamente à procaína e a lidocaína, o bloqueio produzido pela d-tubocurarina foi de 75,2% e de 63,2%, respectivamente. Os anestésicos locais não alteram o potencial de membrana demonstrado que não atuam na fibra muscular e o local de ação é na junção neuromuscular particularmente na placa motora, Na preparação HCD a procaína e a lidocaína produziram diminuição significativa de 52,7% e 19,3%, respectivamente na resposta a acetilcolina, demonstrando o efeito pós-juncional dos fármacos. Os anestésicos locais apresentaram efeito pré-sinaptico, evidenciado por alterações nos potenciais em miniatura da placa terminal. O bloqueio ocasionado pela associação anestésico local e d-tubocurarina foi antagonizado parcialmente pela neostigmina. A procaína e a lidocaína nas concentrações empregadas potencializaram o bloqueio neuromuscular produzido pela d-tubocurarina(AU)

It is treated of na experimental study with the objective of resiving in a phrenic nerve-diaphragm preparation on the rat (NFR), the influence of the procaine and lidocaine in the blockade neuromuscular produced by the d-tubocurarine. Wistar rat were used with weight among 250 to 300g anesthtized with pentobarbital sodic by route intra peritoneal and submitted to the euthanasia by section of the vases of the neck, for identification of the nerve phrenic. The preparation NFD was set up in agreement with the Bulbrings technique; the preparation hemidiafragma of rat chronically nerveless (HCN) with the purpose of observing the action post-juntctional of the local anesthetics or a possible action in the muscular fiber of agreement to the proposed by (19) In a phreneic nerve-diaphragm preparation on the rat, the procaine, the lidocaine and the d-tubocurarine in the studied concentrations and used separately didnt cause alteration in the width of the muscular answers. In preparations previously exposed the procaine and the lidocaine, the blockade produced by the d-tubocurarine was of 75,2% and 63,2%, respectively. The local anesthetics didnt alter the potencial of membrane demonstrated that they dont act in the muscular fiber and the action place is the junction neuromuscular particulary in the motor plate. In the preparation HCN the procaine and the lidocaine produced significant decrease of 52,7% and 19,3%, respectively in the answer to the acetycholine demonstrating the post-junctional of the drugs. The local anesthetics presented effect pre-synaptic, evidenced by alterations in the potentials in miniature of the terminal plate. The blockade caused by the association anesthetic local-d-tubocurarine was antagonized partially by the neostigmine. The proicaine and the lidocaine in the used concentrations potentiated the blockade neuromuscular produced by the d-tubocurarine(AU)

Influência dos anestésicos locais no bloqueio neuromuscular produzido pela d-tubocurarina. Estudo em preparação nervo frênico: diafragma de rato / The influence of local anaesthetics on neuromuscular blockade produced by d-tubocurarine. a study in a phrenic nerve-diaphragm preparation on the rat

Trata-se de estudo experimental com o objetivo de analisar em preparação nervo frênico-diafragma de rato (NFD), a influência da procaína e lodocaína no bloqueio neuromuscular produzido pela d-tubocurarina. Foram utilizados ratos Wistar com peso entre 250 a 300g anestesiados com pentobarbital sódico por via intraperitoneal e submetidos à eutanásia por secção dos vasos do pescoço, para identificação do nervo frênico. A preparação NFD foi montada de acordo com a técnica de Bulbring; a preparação hemidiafragma de rato cronicamente desnercado (HCD) com a finalidade de observar a ação pós-sinaptica dos anestésicos locais ou uma possível ação na fibra muscular, de acordo ao proposto por (19). Em preparação nervo frênico-diafragma de ratos, a procaína, a lidocaína e a d-tubocurarina nas concentrações estudadas e empregadas isoladamente não causaram alteração na amplitude das respostas musculares. Em preparações expostas previamente à procaína e a lidocaína, o bloqueio produzido pela d-tubocurarina foi de 75,2% e de 63,2%, respectivamente. Os anestésicos locais não alteram o potencial de membrana demonstrado que não atuam na fibra muscular e o local de ação é na junção neuromuscular particularmente na placa motora, Na preparação HCD a procaína e a lidocaína produziram diminuição significativa de 52,7% e 19,3%, respectivamente na resposta a acetilcolina, demonstrando o efeito pós-juncional dos fármacos. Os anestésicos locais apresentaram efeito pré-sinaptico, evidenciado por alterações nos potenciais em miniatura da placa terminal. O bloqueio ocasionado pela associação anestésico local e d-tubocurarina foi antagonizado parcialmente pela neostigmina. A procaína e a lidocaína nas concentrações empregadas potencializaram o bloqueio neuromuscular produzido pela d-tubocurarina

It is treated of na experimental study with the objective of resiving in a phrenic nerve-diaphragm preparation on the rat (NFR), the influence of the procaine and lidocaine in the blockade neuromuscular produced by the d-tubocurarine. Wistar rat were used with weight among 250 to 300g anesthtized with pentobarbital sodic by route intra peritoneal and submitted to the euthanasia by section of the vases of the neck, for identification of the nerve phrenic. The preparation NFD was set up in agreement with the Bulbring’s technique; the preparation hemidiafragma of rat chronically nerveless (HCN) with the purpose of observing the action post-juntctional of the local anesthetics or a possible action in the muscular fiber of agreement to the proposed by (19) In a phreneic nerve-diaphragm preparation on the rat, the procaine, the lidocaine and the d-tubocurarine in the studied concentrations and used separately didn’t cause alteration in the width of the muscular answers. In preparations previously exposed the procaine and the lidocaine, the blockade produced by the d-tubocurarine was of 75,2% and 63,2%, respectively. The local anesthetics didn’t alter the potencial of membrane demonstrated that they don’t act in the muscular fiber and the action place is the junction neuromuscular particulary in the motor plate. In the preparation HCN the procaine and the lidocaine produced significant decrease of 52,7% and 19,3%, respectively in the answer to the acetycholine demonstrating the post-junctional of the drugs. The local anesthetics presented effect pre-synaptic, evidenced by alterations in the potentials in miniature of the terminal plate. The blockade caused by the association anesthetic local-d-tubocurarine was antagonized partially by the neostigmine. The proicaine and the lidocaine in the used concentrations potentiated the blockade neuromuscular produced by the d-tubocurarine