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1.
Acta amaz ; 52(2): 172-178, 2022. ilus, tab, graf
Artigo em Inglês | VETINDEX | ID: biblio-1378552

Resumo

Many foods interact with drugs and may cause changes in the pharmacological effects of the co-administered therapeutic agent. The enzyme CYP3A4, which belongs to the cytochrome P450 enzyme complex, is responsible for the metabolism of most drugs currently on the market and is involved in many drug interactions. Hence, the interaction of this enzyme with juices of some fruits, such as grapefruit, can affect the pharmacokinetics of various drugs. However, native fruits from the Amazon region have not yet been the target of this type of research. We determined total polyphenols and flavonoids of the Amazonian fruits açaí (Euterpe precatoria), buriti (Mauritia flexuosa), camu-camu (Myrciaria dubia), cubiu (Solanum sessiliflorum), cupuaçu (Theobroma grandiflorum), jenipapo (Genipa americana), and taperebá (Spondias mombin) and evaluated the effects of each fruit juice on CYP3A4 activity, using the star fruit (Averrhoa carambola) juice as positive control. Açaí juice presented the highest content of total polyphenols and flavonoids (102.6 ± 7.2 µg gallic acid equivalent (GAE) per mL and 7.2 ± 0.6 µg quercetin equivalent (QE) per mL, respectively). All juices were able to inhibit the activity of CYP3A4. There was no residual activity of the drug-metabolizing enzyme for açai, buriti, cubiu, camu-camu, and taperebá juice, while for cupuaçu, jenipapo and the positive control, the residual activity was 44.3, 54.3 and 20.2%, respectively. Additional studies should identify the phytocompound(s) responsible for this inhibition activity, to clarify the mechanisms involved in this phenomenon.(AU)


Muitos alimentos interagem com medicamentos e podem causar alterações nos efeitos farmacológicos do agente terapêutico coadministrado. A enzima CYP3A4, que pertence ao complexo enzimático do citocromo P450, é responsável pelo metabolismo da maioria dos medicamentos atualmente no mercado e está envolvida em muitas interações medicamentosas. Assim, a interação dessa enzima com sucos de algumas frutas, como a toranja, pode afetar a farmacocinética de vários medicamentos. No entanto, frutas nativas da região amazônica ainda não foram alvo desse tipo de pesquisa. Determinamos polifenóis e flavonoides totais dos frutos amazônicos de açaí (Euterpe precatoria), buriti (Mauritia flexuosa), camu-camu (Myrciaria dubia), cubiu (Solanum sessiliflorum), cupuaçu (Theobroma grandiflorum), jenipapo (Genipa americana) e taperebá (Spondias mombin) e avaliamos os efeitos de cada suco de fruta sobre a atividade de CYP3A4, utilizando o suco de carambola (Averrhoa carambola) como controle positivo. O suco de açaí apresentou o maior teor de polifenóis totais e flavonóides (102,6 ± 7,2 µg equivalente de ácido gálico (GAE) por mL e 7,2 ± 0,6 µg equivalente de quercetina (QE) por mL, respectivamente). Todos os sucos foram capazes de inibir a atividade de CYP3A4. Não houve atividade residual da enzima metabolizadora de fármacos para os sucos de açaí, buriti, cubiu, camu-camu e taperebá, enquanto para cupuaçu, jenipapo e o controle positivo, a atividade residual foi de 44,3, 54,3 e 20,2%, respectivamente. Estudos adicionais devem identificar o(s) fitocomposto(s) responsável(is) por esta atividade de inibição, para esclarecer os mecanismos envolvidos neste fenômeno.(AU)


Assuntos
Flavonoides/efeitos adversos , Compostos Fenólicos/efeitos adversos , Inibidores do Citocromo P-450 CYP3A/efeitos adversos , Frutas/enzimologia , Técnicas In Vitro , Brasil , Sucos de Frutas e Vegetais
2.
Acta amaz ; 52(3): 245-253, 2022. tab, graf
Artigo em Inglês | VETINDEX | ID: biblio-1392862

Resumo

The oil of Caryocar villosum is used in Amazonian folk medicine to treat pain and inflammatory conditions. So, we assessed the anti-inflammatory and antinociceptive properties of the ethanolic extract obtained from the fruit peels of this species. The acetic acid-induced writhing, carrageenan-induced mechanical hyperalgesia, formalin, carrageenan-induced paw edema and carrageenan-induced peritonitis tests were used on mice. The C. villosum ethanolic extract significantly inhibited the number of abdominal writhes, mechanical hyperalgesia and paw licking time in the second phase of the formalin test. At a dose of 300 mg kg-1, the extract also significantly reduced the volume of edema formed in the late phase and reduced the recruitment of leukocytes and neutrophils in the peritoneal cavity, as well as CXCL1 chemokine levels. It is suggested that the extract attenuates the leukocyte recruitment by inhibiting the CXCL1 activation. The peripheral antinociceptive activity occured through opioid pathway modulation because pretreatment with C. villosum ethanolic extract reversed the naltrexone-induced antinociception.(AU)


O óleo de Caryocar villosum é usado na medicina popular amazônica para tratar dores e condições inflamatórias. Assim, avaliamos as propriedades antiinflamatórias e antinociceptivas do extrato etanólico obtido das cascas dos frutos desta espécie. Os testes de contorções induzidas por ácido acético, hiperalgesia mecânica induzida por carragenina, formalina, edema de pata induzido por carragenina e peritonite induzida por carragenina foram usados em camundongos. O extrato etanólico de C. villosum obtido das cascas dos frutos inibiu significativamente o número de contorções abdominais, a hiperalgesia mecânica e o tempo de lambida da pata na segunda fase do teste de formalina. Na dose de 300 mg kg-1, o extrato também reduziu significativamente o volume de edema formado na fase tardia e reduziu o recrutamento de leucócitos e neutrófilos na cavidade peritoneal, bem como os níveis de quimiocina CXCL1. Sugere-se que o extrato atenua o recrutamento de leucócitos por meio da inibição da ativação de CXCL1. A atividade antinociceptiva periférica ocorre por meio da modulação da via opioide pois o pré-tratamento com o extrato etanólico de C. villosum reverteu a antinocicepção induzida pela naltrexona.(AU)


Assuntos
Animais , Camundongos , Quimiocina CXCL1/antagonistas & inibidores , Malpighiales/química , Hiperalgesia/tratamento farmacológico , Analgésicos/farmacologia , Anti-Inflamatórios/farmacologia , Extratos Vegetais
3.
Acta amaz ; 49(1): 48-53, jan. - mar. 2019. tab, graf, ilus
Artigo em Inglês | LILACS, VETINDEX | ID: biblio-1119223

Resumo

Virola venosa, popularly known in Brazil as ucuuba-da-mata, occurs naturally in the Amazon region and has potential to provide useful natural compounds, as already known for other Virola species. Therefore, the objective of this study was to determine the chemical composition of bark and leaf extracts of V. venosa, and to test the antioxidant capacity and α-glucosidase inhibition potential of their compounds. Polar extracts showed to be more active in both assays, therefore a bioactivity-guided fractionation was performed to identify the compounds that were responsible for the recorded activities. Using a combination of LC-MS/MS analysis and isolation with NMR identification, eight phenolic compounds were identified. Assays with pure compounds of the active fraction revealed that ferulic acid was the main contributor compound to the observed bioactivity in the crude extracts. (AU)


Virola venosa, popularmente conhecida como ucuuba-da-mata, ocorre naturalmente na região amazônica e tem potencial para fornecer compostos naturais úteis, como já foi mostrado para outras espécies de Virola. Por isso, o objetivo deste estudo foi determinar a composição química dos extratos do tronco e das folhas de V. venosa e os possíveis potenciais antioxidantes e de inibição contra α-glucosidase de seus compostos. Os extratos polares mostraram-se mais ativos em ambos os testes, portanto, um fracionamento guiado por bioatividade foi realizado para designar os compostos responsáveis pelas atividades registradas. Através da combinação de análise CL-EM/EM e isolamento com identificação por RMN, foram identificados oito compostos fenólicos. Testes com os compostos puros principais das frações mais ativas indicaram o ácido ferúlico como o principal contribuinte das atividades biológicas observadas para os extratos brutos, e, consequentemente, o princípio ativo principal de V. venosa.(AU)


Assuntos
Myristicaceae/química , Compostos Fenólicos , Inibidores de Glicosídeo Hidrolases/análise , Antioxidantes/análise , Ecossistema Amazônico
4.
Acta amaz. ; 49(1): 48-53, jan.-mar. 2019. ilus, tab, graf
Artigo em Inglês | VETINDEX | ID: vti-19821

Resumo

Virola venosa, popularly known in Brazil as ucuuba-da-mata, occurs naturally in the Amazon region and has potential to provide useful natural compounds, as already known for other Virola species. Therefore, the objective of this study was to determine the chemical composition of bark and leaf extracts of V. venosa, and to test the antioxidant capacity and alfa-glucosidase inhibition potential of their compounds. Polar extracts showed to be more active in both assays, therefore a bioactivity-guided fractionation was performed to identify the compounds that were responsible for the recorded activities. Using a combination of LC-MS/MS analysis and isolation with NMR identification, eight phenolic compounds were identified. Assays with pure compounds of the active fraction revealed that ferulic acid was the main contributor compound to the observed bioactivity in the crude extracts.(AU)


Virola venosa, popularmente conhecida como ucuuba-da-mata, ocorre naturalmente na região amazônica e tem potencial para fornecer compostos naturais úteis, como já foi mostrado para outras espécies de Virola. Por isso, o objetivo deste estudo foi determinar a composição química dos extratos do tronco e das folhas de V. venosa e os possíveis potenciais antioxidantes e de inibição contra alfa-glucosidase de seus compostos. Os extratos polares mostraram-se mais ativos em ambos os testes, portanto, um fracionamento guiado por bioatividade foi realizado para designar os compostos responsáveis pelas atividades registradas. Através da combinação de análise CL-EM/EM e isolamento com identificação por RMN, foram identificados oito compostos fenólicos. Testes com os compostos puros principais das frações mais ativas indicaram o ácido ferúlico como o principal contribuinte das atividades biológicas observadas para os extratos brutos, e, consequentemente, o princípio ativo principal de V. venosa.(AU)

5.
Ciênc. anim. bras. (Impr.) ; 15(1): 81-86, Jan-Mar. 2014. tab
Artigo em Português | VETINDEX | ID: biblio-1473295

Resumo

The aim of this study was to evaluate the nutritional metabolic condition of ewes at different stages of pregnancy. The analysis of the metabolic profile was through blood collection, using 30 sheep divided into three groups according to the stage of gestation (days): G1: between 50 and 60 days; G2: between 80 and 90 days, and G3: between 130 and 140 days. The analyzes of metabolites were performed by commercial kits. The concentrations of total protein, albumin, globulin and urea did not differ, except for urea, which showed increased levels. The mean glucose remained below the normal minimum value. For cholesterol, the means were 89.86 mg / dL, 86.01 mg / dL and 92.23 mg / dL for G1, G2 and G3, respectively. The animals of G1 and G2 presented statistically similar means for triglycerides, differing from G3 animals. The ?-hydroxybutyrate mean remained within the reference. Calcium levels were below the reference, showing the lowest level in G3 (8.86 mg/dL). Phosphorus levels decreased in G3. Any stage of pregnancy showed severe deficiencies in protein energy intake and diet, however requiring adequate calcium and phosphorus to the end of pregnancy.


O objetivo deste trabalho foi avaliar a condição metabólica nutricional de ovelhas em diferentes fases de gestação. A análise do perfil metabólico foi feita por meio da coleta de sangue, utilizando-se 30 ovelhas distribuídas em três grupos de acordo com a fase de gestação (dias), sendo G1: entre 50 e 60 dias; G2: entre 80 e 90 dias; e G3: entre 130 e 140 dias. As análises dos metabólitos foram realizadas por kits comerciais. As concentrações de proteínas totais, albumina, globulinas e ureia não diferiram entre si, com exceção da ureia que apresentou níveis aumentados. As médias de glicose mantiveram-se abaixo do valor normal mínimo. Para colesterol, as médias foram 89,86 mg/dL, 86,01 mg/dL e 92,23 mg/dL para o G1, G2 e G3, respectivamente. Os animais do G1 e G2 tiveram médias de triglicerídeos estatisticamente iguais, diferindo dos animais do G3. As médias de ?-hidroxibutirato mantiveram-se dentro da referência. Os níveis de cálcio estiveram abaixo da referência, observando-se o valor mais baixo no G3 (8,86 mg/dL). Os níveis de fósforo apresentaram-se diminuídos no G3. Nenhuma das fases de gestação apresentou deficiências severas no aporte proteico e energético da dieta, havendo a necessidade de adequação de cálcio e fósforo para o final da gestação.


Assuntos
Animais , Gravidez/metabolismo , Ovinos/metabolismo , Ração Animal , Cálcio/análise , Fósforo/análise , Triglicerídeos/análise , /análise
6.
Braz. J. Microbiol. ; 45(3): 807-812, July-Sept. 2014. ilus, tab
Artigo em Inglês | VETINDEX | ID: vti-28178

Resumo

Bacterial resistance to commonly used antibiotics has been recognized as a significant global health issue. In this study, we carried out the screening of a family of allylic thiocyanates for their action against a diversity of bacteria and fungi with a view to developing new antimicrobial agents. Allylic thiocyanates bearing halogenated aryl groups, which were readily obtained in two steps from the Morita-Baylis-Hillman adducts, showed moderate-to-high activity against selective pathogens, including a methicillin-resistant S. aureus (MRSA) strain. In particular cases, methyl (Z)-3-(2,4-dichlorophenyl)-2-(thiocyanomethyl)-2-propenoate exhibited antimicrobial activity comparable to the reference antibiotic Imipenem.


Assuntos
Compostos Alílicos/farmacologia , Anti-Infecciosos/farmacologia , Bactérias/efeitos dos fármacos , Fungos/efeitos dos fármacos , Tiocianatos/farmacologia , Compostos Alílicos/síntese química , Testes de Sensibilidade Microbiana , Tiocianatos/síntese química
7.
Ci. Anim. bras. ; 15(1)2014.
Artigo em Português | VETINDEX | ID: vti-745005

Resumo

The aim of this study was to evaluate the nutritional metabolic condition of ewes at different stages of pregnancy. The analysis of the metabolic profile was through blood collection, using 30 sheep divided into three groups according to the stage of gestation (days): G1: between 50 and 60 days; G2: between 80 and 90 days, and G3: between 130 and 140 days. The analyzes of metabolites were performed by commercial kits. The concentrations of total protein, albumin, globulin and urea did not differ, except for urea, which showed increased levels. The mean glucose remained below the normal minimum value. For cholesterol, the means were 89.86 mg / dL, 86.01 mg / dL and 92.23 mg / dL for G1, G2 and G3, respectively. The animals of G1 and G2 presented statistically similar means for triglycerides, differing from G3 animals. The -hydroxybutyrate mean remained within the reference. Calcium levels were below the reference, showing the lowest level in G3 (8.86 mg/dL). Phosphorus levels decreased in G3. Any stage of pregnancy showed severe deficiencies in protein energy intake and diet, however requiring adequate calcium and phosphorus to the end of pregnancy.


O objetivo deste trabalho foi avaliar a condição metabólica nutricional de ovelhas em diferentes fases de gestação. A análise do perfil metabólico foi feita por meio da coleta de sangue, utilizando-se 30 ovelhas distribuídas em três grupos de acordo com a fase de gestação (dias), sendo G1: entre 50 e 60 dias; G2: entre 80 e 90 dias; e G3: entre 130 e 140 dias. As análises dos metabólitos foram realizadas por kits comerciais. As concentrações de proteínas totais, albumina, globulinas e ureia não diferiram entre si, com exceção da ureia que apresentou níveis aumentados. As médias de glicose mantiveram-se abaixo do valor normal mínimo. Para colesterol, as médias foram 89,86 mg/dL, 86,01 mg/dL e 92,23 mg/dL para o G1, G2 e G3, respectivamente. Os animais do G1 e G2 tiveram médias de triglicerídeos estatisticamente iguais, diferindo dos animais do G3. As médias de -hidroxibutirato mantiveram-se dentro da referência. Os níveis de cálcio estiveram abaixo da referência, observando-se o valor mais baixo no G3 (8,86 mg/dL). Os níveis de fósforo apresentaram-se diminuídos no G3. Nenhuma das fases de gestação apresentou deficiências severas no aporte proteico e energético da dieta, havendo a necessidade de adequação de cálcio e fósforo para o final da gestação.

8.
Ci. Anim. bras. ; 15(1): 81-86, Jan-Mar. 2014. tab
Artigo em Português | VETINDEX | ID: vti-379244

Resumo

The aim of this study was to evaluate the nutritional metabolic condition of ewes at different stages of pregnancy. The analysis of the metabolic profile was through blood collection, using 30 sheep divided into three groups according to the stage of gestation (days): G1: between 50 and 60 days; G2: between 80 and 90 days, and G3: between 130 and 140 days. The analyzes of metabolites were performed by commercial kits. The concentrations of total protein, albumin, globulin and urea did not differ, except for urea, which showed increased levels. The mean glucose remained below the normal minimum value. For cholesterol, the means were 89.86 mg / dL, 86.01 mg / dL and 92.23 mg / dL for G1, G2 and G3, respectively. The animals of G1 and G2 presented statistically similar means for triglycerides, differing from G3 animals. The ?-hydroxybutyrate mean remained within the reference. Calcium levels were below the reference, showing the lowest level in G3 (8.86 mg/dL). Phosphorus levels decreased in G3. Any stage of pregnancy showed severe deficiencies in protein energy intake and diet, however requiring adequate calcium and phosphorus to the end of pregnancy.(AU)


O objetivo deste trabalho foi avaliar a condição metabólica nutricional de ovelhas em diferentes fases de gestação. A análise do perfil metabólico foi feita por meio da coleta de sangue, utilizando-se 30 ovelhas distribuídas em três grupos de acordo com a fase de gestação (dias), sendo G1: entre 50 e 60 dias; G2: entre 80 e 90 dias; e G3: entre 130 e 140 dias. As análises dos metabólitos foram realizadas por kits comerciais. As concentrações de proteínas totais, albumina, globulinas e ureia não diferiram entre si, com exceção da ureia que apresentou níveis aumentados. As médias de glicose mantiveram-se abaixo do valor normal mínimo. Para colesterol, as médias foram 89,86 mg/dL, 86,01 mg/dL e 92,23 mg/dL para o G1, G2 e G3, respectivamente. Os animais do G1 e G2 tiveram médias de triglicerídeos estatisticamente iguais, diferindo dos animais do G3. As médias de ?-hidroxibutirato mantiveram-se dentro da referência. Os níveis de cálcio estiveram abaixo da referência, observando-se o valor mais baixo no G3 (8,86 mg/dL). Os níveis de fósforo apresentaram-se diminuídos no G3. Nenhuma das fases de gestação apresentou deficiências severas no aporte proteico e energético da dieta, havendo a necessidade de adequação de cálcio e fósforo para o final da gestação.(AU)


Assuntos
Animais , Ovinos/metabolismo , Ração Animal , Gravidez/metabolismo , Triglicerídeos/análise , Ácido 3-Hidroxibutírico/análise , Cálcio/análise , Fósforo/análise
9.
Acta cir. bras. ; 29(4): 280-286, 04/2014. tab, graf
Artigo em Inglês | VETINDEX | ID: vti-10224

Resumo

To investigate the effects of occupational exposure to waste anesthetic gases on genetic material and antioxidant status in professionals during their medical residency. The study group consisted of 15 medical residents from Anesthesiology and Surgery areas, of both genders, mainly exposed to isoflurane and to a lesser degree to sevoflurane and nitrous oxide; the control group consisted of 15 young adults not exposed to anesthetics. Blood samples were drawn from professionals during medical residency (eight, 16 and 22 months of exposure to waste anesthetic gases). DNA damage was evaluated by comet assay, and antioxidant defense was assessed by total thiols and the enzymes glutathione peroxidase (GPX), superoxide dismutase (SOD) and catalase (CAT). When comparing the two groups, DNA damage was significantly increased at all time points evaluated in the exposed group; plasma thiols increased at 22 months of exposure and GPX was higher at 16 and 22 months of exposure. Young professionals exposed to waste anesthetic gases in operating rooms without adequate scavenging system have increased DNA damage and changes in redox status during medical residency. There is a need to minimize exposure to inhalation anesthetics and to provide better work conditions.(AU)


Assuntos
Animais , Ratos , Avaliação de Danos , DNA/análise , Antioxidantes/farmacologia , Gases/análise , Anestesiologia/métodos
10.
Acta amaz ; 40(1): 199-206, mar. 2010. tab, ilus
Artigo em Português | LILACS, VETINDEX | ID: lil-546975

Resumo

O gênero Passiflora (Passifloraceae) é utilizado principalmente para tratar doenças do SNC e cardiovasculares. A espécie Passiflora nitida Kunth é comumente conhecida como "maracujá-do-mato". A literatura relata o consumo in natura dos frutos desta espécie pela população local para distúrbios gastrointestinais. Considerando o potencial farmacológico do gênero, este trabalho teve por objetivo realizar estudo de caracterização fitoquímica desta espécie e estudar os efeitos dos extratos aquoso (EA), etanólico (EE) e hexânico (EH) de suas folhas sobre a coagulação sanguínea e agregação plaquetária. Para a caracterização fitoquímica foram realizados testes de cromatografia em camada delgada e ressonância magnética nuclear. O efeito dos extratos sobre a coagulação foi avaliado pelos testes de tempo de protrombina (TP) e tempo de tromboplastina parcial ativada (TTPa). O efeito sobre a agregação plaquetária foi avaliado em plasma rico em plaquetas por método espectrofotométrico, usando adenosina difosfato (ADP) e adrenalina (ADR) como indutores da agregação. Os extratos EA, EE e EH apresentaram atividade coagulante pelo teste do TP e o EE apresentou atividade anticoagulante para o TTPa. Quando induzidos por ADP, os extratos EA, EE e EH apresentaram valores de concentração inibitória 50% (CI50, µg/mL) de 450,5 ± 50,7; 511,2 ± 35,5 e 394,4 ± 8,9, respectivamente, e quando induzidos por ADR apresentaram valores de 438,7 ± 5,2; 21,0 ± 1,9 e 546,9 ± 49,9, respectivamente. O EE apresentou atividade inibitória sobre a agregação. A caracterização fitoquímica foi sugestiva da presença de flavonóides e cumarinas, aos quais podem ser atribuídos, em parte, os efeitos biológicos estudados.


The Passiflora genus (Passifloraceae) is mainly used to treat CNS and cardiovascular diseases. The Passiflora nitida Kunth species is commonly known as "maracujá-do-mato". The literature reports the in natura consumption of fruits of this species by the local population for gastrointestinal disorders. Considering the pharmacological potential of the genus, this work aimed to carry out study of phytochemical characterization of this species and study the effects of the aqueous (AE), ethanol (EE) and hexane (HE) extracts from its leaves on blood coagulation and platelet aggregation. Thin-layer chromatography and nuclear magnetic resonance were carried out for the phytochemical characterization. The effect of the extracts on the coagulation was evaluated by prothrombin time (PT) and activated partial thromboplastin time (aPTT) tests. The effect on the platelet aggregation was evaluated in platelet-rich plasma by spectrophotometric method, using adenosine diphosphate (ADP) and adrenaline (ADR) as inducers of aggregation. The AE, EE and HE extracts showed coagulant activity by the PT test, and the EE showed anticoagulant activity by the aPTT. When induced by ADP, the AE, EE and HE extracts showed 50% inhibitory concentration values (IC50, µg/mL) of 450.5 ± 50.7, 511.2 ± 35.5 and 394.4 ± 8.9, respectively, and when induced by ADR showed values of 438.7 ± 5.2, 21.0 ± 1.9 and 546.9 ± 49.9, respectively. The EE showed inhibitory effect on the aggregation. The phytochemical characterization was suggestive of the presence of flavonoids and coumarins, which can be attributed in part to the biological effects studied.


Assuntos
Coagulação Sanguínea/efeitos dos fármacos , Agregação Plaquetária/efeitos dos fármacos , Passiflora/química , Fitoterapia
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