Resumo

Abstract Acetylcholinesterase (AChE) activity levels can be used as an indicator for AChE inhibition due to pesticide poisoning in bird species. We assessed the comparative brain cholinesterase (AChE) activity level of five bird species inhabiting pesticide exposed croplands and Protected Area i.e. Deva Vatala National Park (DVNP), Bhimber by using a spectrophotometric method. AChE activity levels ranged from 56.3 to 85.9 µmol/min/g of brain tissue of birds representing DVNP. However, AChE activity levels ranged from 27.6 to 79.9 µmol/min/g of brain tissue of birds representing croplands. AChE activity levels observed in Jungle babbler, Common babbler, and Red-vented bulbul showed significant differences (P < 0.05) at two sites. However, White wagtail and Black drongo demonstrated non-significant differences (P > 0.05). Maximum inhibition was recorded in Jungle babbler (53%) followed by Common babbler (35%), Red-vented bulbul (18%), White wagtail (15%), and Black drongo (7%). The brain cholinesterase inhibition levels under-protected ecosystems (DVNP, Bhimber) and agricultural landscape suggest insecticidal contamination and its impact on avifauna diversity. The study also emphasizes on the importance of pesticide-free zones to protect the biodiversity of birds.

Resumo Os níveis de atividade da acetilcolinesterase (AChE) podem ser usados ​​como um indicador para a inibição da AChE devido ao envenenamento por pesticidas em espécies de aves. Avaliamos o nível de atividade comparativa da colinesterase cerebral (AChE) de cinco espécies de aves que habitam áreas cultivadas expostas a pesticidas e Área Protegida, ou seja, Deva Vatala National Park (DVNP), Bhimber, usando um método espectrofotométrico. Os níveis de atividade da AChE variaram de 56,3 a 85,9 µmol / min / g de tecido cerebral de aves representando DVNP. No entanto, os níveis de atividade da AChE variaram de 27,6 a 79,9 µmol / min / g de tecido cerebral de aves representando áreas de cultivo. Os níveis de atividade de AChE observados no tagarela da selva, tagarela comum e bulbul vermelho exalado mostraram diferenças significativas (P < 0,05) em dois locais. No entanto, alvéola branca e drongo preto demonstraram diferenças não significativas (P > 0,05). A inibição máxima foi registrada no tagarela da selva (53%), seguido pelo tagarela comum (35%), bulbul vermelho (18%), alvéola branca (15%) e drongo preto (7%). Os níveis de inibição da colinesterase cerebral nos ecossistemas subprotegidos (DVNP, Bhimber) e na paisagem agrícola sugerem contaminação por inseticida e seu impacto na diversidade da avifauna. O estudo também enfatiza a importância das zonas livres de pesticidas para proteger a biodiversidade das aves.

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The Amaryllidaceae family is widely distributed in the tropics, presenting biological activity attributed mostly to alkaloids, such as an important inhibitory activity of acetylcholinesterase (AChE), antifungal, antibacterial, and cytotoxic activities. The present study aims to review the spectrum of action of the main biological activities and toxicity of secondary metabolites found in Amaryllidaceae through a literature review, using Prisma and the descriptors "Pharmacological effects of Amaryllidaceae" and "Amaryllidaceae family" and "Pharmacological actions of Amaryllidaceae", used in English and Portuguese. The literature search was done in March and May 2023. Original works published from 2012 to 2023, available in full, and presenting experimental and clinical studies were included. After the selection considering the inclusion and exclusion criteria, 60 articles fulfilled the defined criteria. From a pharmacological point of view, the highlight is due to the alkaloid galantamine, which has the potential- and is already used - for treating Alzheimer's. The toxicological aspect must be considered and evaluated carefully, as alkaloids have been associated with adverse effects such as nausea, vomiting, diarrhea, abdominal pain, and cardiovascular, neurological, and respiratory changes. Furthermore, some studies indicate that consuming these plants in significant quantities can lead to hepatic and renal toxicity. Therefore, the therapeutical use of this family's plant drugs and derivatives requires further studies to elucidate its effects and point out metabolites with therapeutic potential.

A família Amaryllidaceae é amplamente distribuída nos trópicos, apresentando atividade biológica atribuída principalmente a alcaloides, com importante atividade inibitória da acetilcolinesterase (AChE), atividade antifúngica, antibacteriana e citotóxica. O presente estudo tem como objetivo revisar o espectro de ação das principais atividades biológicas e toxicidade dos metabólitos secundários encontrados em Amaryllidaceae por meio de uma revisão de literatura, utilizando Prisma e os descritores "Efeitos farmacológicos de Amaryllidaceae" e "Família Amaryllidaceae" e "Ações farmacológicas de Amaryllidaceae ", usado em inglês e português. A busca na literatura foi realizada nos meses de março e maio de 2023. Foram incluídos estudos originais publicados no período de 2012 a 2023, disponíveis na íntegra e apresentando estudos experimentais e clínicos. Após a seleção considerando os critérios de inclusão e exclusão, 60 artigos atenderam aos critérios definidos. Do ponto de vista farmacológico, o destaque fica por conta do alcaloide galantamina, que tem potencial - e já é utilizado - para o tratamento do Alzheimer. O aspecto toxicológico deve ser considerado e avaliado com cautela, pois os alcaloides têm sido associados a efeitos adversos como náuseas, vômitos, diarreia, dor abdominal, alterações cardiovasculares, neurológicas e respiratórias. Além disso, alguns estudos indicam que consumir essas plantas em quantidades significativas pode levar a toxicidade hepática e renal. Portanto, o uso terapêutico de drogas vegetais e derivados desta família requer mais estudos para elucidar seus efeitos e apontar metabólitos com potencial terapêutico.

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Acetylcholinesterase (AChE) activity levels can be used as an indicator for AChE inhibition due to pesticide poisoning in bird species. We assessed the comparative brain cholinesterase (AChE) activity level of five bird species inhabiting pesticide exposed croplands and Protected Area i.e. Deva Vatala National Park (DVNP), Bhimber by using a spectrophotometric method. AChE activity levels ranged from 56.3 to 85.9 µmol/min/g of brain tissue of birds representing DVNP. However, AChE activity levels ranged from 27.6 to 79.9 µmol/min/g of brain tissue of birds representing croplands. AChE activity levels observed in Jungle babbler, Common babbler, and Red-vented bulbul showed significant differences (P 0.05). Maximum inhibition was recorded in Jungle babbler (53%) followed by Common babbler (35%), Red-vented bulbul (18%), White wagtail (15%), and Black drongo (7%). The brain cholinesterase inhibition levels under-protected ecosystems (DVNP, Bhimber) and agricultural landscape suggest insecticidal contamination and its impact on avifauna diversity. The study also emphasizes on the importance of pesticide-free zones to protect the biodiversity of birds.

Os níveis de atividade da acetilcolinesterase (AChE) podem ser usados como um indicador para a inibição da AChE devido ao envenenamento por pesticidas em espécies de aves. Avaliamos o nível de atividade comparativa da colinesterase cerebral (AChE) de cinco espécies de aves que habitam áreas cultivadas expostas a pesticidas e Área Protegida, ou seja, Deva Vatala National Park (DVNP), Bhimber, usando um método espectrofotométrico. Os níveis de atividade da AChE variaram de 56,3 a 85,9 µmol / min / g de tecido cerebral de aves representando DVNP. No entanto, os níveis de atividade da AChE variaram de 27,6 a 79,9 µmol / min / g de tecido cerebral de aves representando áreas de cultivo. Os níveis de atividade de AChE observados no tagarela da selva, tagarela comum e bulbul vermelho exalado mostraram diferenças significativas (P 0,05). A inibição máxima foi registrada no tagarela da selva (53%), seguido pelo tagarela comum (35%), bulbul vermelho (18%), alvéola branca (15%) e drongo preto (7%). Os níveis de inibição da colinesterase cerebral nos ecossistemas subprotegidos (DVNP, Bhimber) e na paisagem agrícola sugerem contaminação por inseticida e seu impacto na diversidade da avifauna. O estudo também enfatiza a importância das zonas livres de pesticidas para proteger a biodiversidade das aves.

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The venom of the krait (Bungarus sindanus), an Elapidae snake, is highly toxic to humans and contains a great amount of acetylcholinesterase (AChE). The enzyme AChE provokes the hydrolysis of substrate acetylcholine (ACh) in the nervous system and terminates nerve impulse. Different inhibitors inactivate AChE and lead to ACh accumulation and disrupted neurotransmission. Methods: The present study was designed to evaluate the effect of palladium(II) complex as antivenom against krait venom AChE using kinetics methods. Results: Statistical analysis showed that krait venom AChE inhibition decreases with the increase of Pd(II) complex (0.025-0.05 µM) and exerted 61% inhibition against the AChE at a fixed concentration (0.5 mM) of ACh. Kinetic analysis using the Lineweaver Burk plot showed that Pd(II) caused a competitive inhibition. The compound Pd(II) complex binds at the active site of the enzyme. It was observed that K m (Michaelis-Menten constant of AChE-ACh into AChE and product) increased from 0.108 to 0.310 mM (45.74 to 318.35%) and V max remained constant with an increase of Pd(II) complex concentrations. In AChE K Iapp was found to increase from 0.0912 to 0.025 µM (29.82-72.58%) and did not affect the V maxapp with an increase of ACh from (0.05-1 mM). K i (inhibitory constant) was estimated to be 0.029µM for snake venom; while the K m was estimated to be 0.4 mM. The calculated IC50 for Pd(II) complex was found to be 0.043 µM at constant ACh concentration (0.5 mM). Conclusions: The results show that the Pd(II) complex can be deliberated as an inhibitor of AChE.(AU)

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Abstract In this sense the objective of assessing the levels of pesticide poisoning in rural farmers of San Sebastian and take AL, using acetylcholinesterase enzymes Erythrocyte and plasma as biological indicator of intoxication. This is a prospective, transversal and descriptive variables analyzed were: year whose, sex, age group, education, location, condition, route of exposure. The data were acquired by collecting blood samples and socio demographic information of farmers. Was put as the determining factor the type of conventional and organic farming, and periods of drought and rainy. 56 volunteers were analyzed. The analyses were performed in the automatic biochemical Analyzer Cobas Integra 400 plus®. According to the results of the analyses, it was the largest number of individuals with reduced values of cholinesterase, specifically the Group of conventional farming, the period of greatest change index was in the rainy season, where the activity of AChE, expressive values presented in the city of São Sebastião, with 80% result of intoxicated, in the city of the foot - take, 21.73% over the same period. On analysis of the AChP, São Sebastião has obtained the highest number of contaminated with 18.75% and 30% respectively, in the District Take Foot stood between 10 and 21.73% of reduced levels of cholinesterase. This sets the organic system of cultivation, as the best alternative for prevention of future diseases, in addition to bringing quality of life for rural workers, as well as for consumers.

Resumo Nesse sentido objetivou-se avaliar os níveis de intoxicação por agrotóxicos em agricultores rurais de São Sebastião e Pé Leve - AL, utilizando as enzimas acetilcolinesterase Eritrocitária e Plasmática, como indicador biológico de intoxicação. Trata - se de um estudo prospectivo, transversal e descritivo cujas variáveis analisadas foram: ano, sexo, faixa etária, escolaridade, local, circunstância, via de exposição. Os dados foram adquiridos através da coleta das amostras de sangue e das informações sócio demográficas dos agricultores. Foi posto como fator determinante o tipo de cultivo convencional e orgânico, e os períodos de estiagem e chuvoso. Foram analisados 56 voluntários. As análises foram realizadas no analisador automático de bioquímica Cobas Integra® 400 plus. De acordo com os resultados das análises, percebeu-se maior número de indivíduos com valores diminuídos da colinesterase, especificamente no grupo de cultivo convencional, o período de maior índice de alteração foi na época chuvosa, onde a atividade da AChE, apresentou valores expressivos na cidade de São Sebastião, com resultado de 80% de intoxicados, na cidade do Pé - Leve, obteve-se 21,73% no mesmo período. Na análise da AChP, São Sebastião obteve maior número de contaminados com 18,75% e 30% respectivamente, já no Distrito Pé Leve ficou entre 10 e 21,73% de níveis diminuídos da colinesterase. Isso define o sistema orgânico de cultivo, como a melhor alternativa para prevenção de futuras patologias, além de trazer qualidade de vida para os trabalhadores rurais, como também para os consumidores.

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Spider venom is a rich cocktail of neuroactive compounds designed to prey capture and defense against predators that act on neuronal membrane proteins, in particular, acetylcholinesterases (AChE) that regulate synaptic transmission through acetylcholine (ACh) hydrolysis - an excitatory neurotransmitter - and beta-secretases (BACE) that primarily cleave amyloid precursor proteins (APP), which are, in turn, relevant in the structural integrity of neurons. The present study provides preliminary evidence on the therapeutic potential of Phlogiellus bundokalbo venom against neurodegenerative diseases. Methods Spider venom was extracted by electrostimulation and fractionated by reverse-phase high-performance liquid chromatography (RP-HPLC) and characterized by matrix-assisted laser desorption ionization-time flight mass spectrometry (MALDI-TOF-MS). Neuroactivity of the whole venom was observed by a neurobehavioral response from Terebrio molitor larvae in vivo and fractions were screened for their inhibitory activities against AChE and BACE in vitro. Results The whole venom from P. bundokalbo demonstrated neuroactivity by inducing excitatory movements from T. molitor for 15 min. Sixteen fractions collected produced diverse mass fragments from MALDI-TOF-MS ranging from 900-4500 Da. Eleven of sixteen fractions demonstrated AChE inhibitory activities with 14.34% (± 2.60e-4) to 62.05% (± 6.40e-5) compared with donepezil which has 86.34% (± 3.90e-5) inhibition (p > 0.05), while none of the fractions were observed to exhibit BACE inhibition. Furthermore, three potent fractions against AChE, F1, F3, and F16 displayed competitive and uncompetitive inhibitions compared to donepezil as the positive control. Conclusion The venom of P. bundokalbo contains compounds that demonstrate neuroactivity and anti-AChE activities in vitro, which could comprise possible therapeutic leads for the development of cholinergic compounds against neurological diseases.(AU)

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Abstract This study reports the action of essential oils (EO) from five plants on the activity of native and recombinant acetylcholinesterases (AChE) from Rhipicephalus microplus. Enzyme activity of native susceptible AChE extract (S.AChE), native resistant AChE extract (R.AChE), and recombinant enzyme (rBmAChE1) was determined. An acetylcholinesterase inhibition test was used to verify the effect of the EO on enzyme activity. EO from Eucalyptus globulus, Citrus aurantifolia, Citrus aurantium var.dulcis inhibited the activity of S.AChE and R.AChE. Oils from the two Citrus species inhibited S.AChE and R.AChE in a similar way while showing greater inhibition on R.AChE. The oil from E. globulus inhibited native AChE, but no difference was observed between the S.AChE and R.AChE; however, 71% inhibition for the rBmAChE1 was recorded. Mentha piperita oil also inhibited S.AChE and R.AChE, but there was significant inhibition at the highest concentration tested. Cymbopogon winterianus oil did not inhibit AChE. Further studies are warranted with the oils from the two Citrus species that inhibited R.AChE because of the problem with R. microplus resistant to organophosphates, which target AChE. C. winterianus oil can be used against R. microplus populations that are resistant to organophosphates because its acaricidal properties act by mechanism(s) other than AChE inhibition.

Resumo Este estudo relata a ação de óleos essenciais de cinco plantas na atividade de acetilcolinesterases (AChE) nativas e recombinantes de Rhipicephalus microplus. A atividade enzimática do extrato de acetilcolinesterase nativa suscetível (S.AChE) e resistente (R.AChE) e da enzima recombinante (rBmAChE1) foi determinada. Um teste de inibição da AChE foi utilizado, para verificar o efeito dos óleos essenciais sobre a atividade enzimática. Óleos essenciais de Eucalyptus globulus, Citrus aurantifolia, Citrus aurantium var. dulcis inibiram a atividade de S.AChE e R.AChE. Os óleos das duas espécies de Citrus inibiram S.AChE e R.AChE de maneira semelhante, mas mostraram maior inibição sobre R.AChE. O óleo de E. globulus inibiu a AChE nativa, mas sem diferença entre a S.AChE e a R.AChE; no entanto, 71% de inibição para rBmAChE1 foi observada. O óleo de Mentha piperita também inibiu S.AChE e R.AChE, mas houve inibição significativa apenas nas concentrações mais altas testadas. O óleo de Cymbopogon winterianus não inibiu a AChE. Estudos adicionais são necessários com os óleos das duas espécies de Citrus que inibiram a R.AchE, devido ao problema de R. microplus resistente aos organofosforados ter como alvo AChE. O óleo de C. winterianus pode ser usado contra populações de R. microplus, que são resistentes a organofosforados, porque suas propriedades acaricidas agem por mecanismos diferentes.

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O fipronil é um inseticida de toxicidade seletiva amplamente empregado na agricultura e na medicina veterinária. Porém, há relatos de efeitos neurotóxicos dessa substância, que geram prejuízos para vertebrados. Avaliou-se a atividade locomotora, a coordenação motora e a atividade da enzima acetilcolinesterase cerebral em ratos expostos ao fipronil. Ratos Wistar machos adultos (n=15) receberam fipronil em dose de 30mg/kg, por via oral, durante 15 dias; o grupo controle (n=15) foi tratado com solução fisiológica, por via oral, no mesmo período. No 16° dia de experimentação, os animais foram submetidos aos testes de arena de campo aberto e hole board. No 17° dia, foram anestesiados e eutanasiados, procedendo-se à coleta de órgãos, e posteriormente foi feita a avaliação da AChE cerebral. A exposição ao fipronil não provocou alterações significativas sobre a coordenação motora e a atividade locomotora, porém gerou inibição significativa da atividade da acetilcolinesterase cerebral. Esses achados sugerem que o fipronil pode provocar efeitos neurotóxicos em curto prazo, os quais podem ser exacerbados caso a exposição seja prolongada.(AU)

Fipronil is a selective-toxicity insecticide widely used in agriculture and veterinary medicine. However, there are reports of neurotoxic effects of this substance, causing damages to vertebrates. We evaluated the locomotor activity, motor coordination and the activity of brain acetylcholinesterase in rats exposed to fipronil. Adult male Wistar rats (n= 15) received fipronil at a dose of 30mg/kg orally for 15 days; the Control group (n= 15) was treated with oral solution in the same period. On the 16th day of experimentation, the animals were submitted to the open field arena test and hole-board test. On the 17th day, they were anesthetized and euthanized, and organs were collected, and subsequently brain AChE was evaluated. Exposure to fipronil yielded no significant changes on motor coordination and locomotor activity but caused significant inhibition of brain acetylcholinesterase activity. These findings suggest that fipronil may cause short-term neurotoxic effects, which may be exacerbated if exposure is prolonged.(AU)

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A deltametrina é um inseticida piretróide amplamente utilizado no controle de pragas na agricultura brasileira. O uso intensivo e desordenado desse pesticida na Amazônia pode carreá-lo aos ecossistemas aquáticos de várias maneiras, mas principalmente por escoamento e lixiviação. O presente estudo foi concebido para determinar a toxicidade aguda (LC50) de um pesticida à base de deltametrina (PBD) e caracterizar seus efeitos sobre dois biomarcadores bioquímicos, a glutationa-S-transferase (GST) e a acetilcolinesterase (AChE), em tecidos do peixe elétrico Microsternarchus cf. bilineatus. Os peixes foram expostos a concentrações de 1, 2, 3, 4 e 5 µg L-1 de PBD por até 96 horas. Para cada tratamento, foi analisada a atividade absoluta das enzimas GST (músculo e fígado) e AChE (músculo e tecido nervoso). A CL50-96 h para Microsternarchus cf. bilineatus foi de 2,15 µg L-1, a menor concentração registrada para um peixe amazônico até o momento. Nenhuma das concentrações testadas deste inseticida afetou a atividade da AChE para o período de exposição testado. Um aumento significativo da atividade de GST no músculo foi detectado somente para as concentrações de 2 e 3 µg L-1. (AU)

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Background: Changes in purinergic and cholinergic signaling have been demonstrated in various pathologies associatedwith inflammation; however, the changes in brucellosis caused by the Gram-negative coccobacillus Brucella ovis are notknown. B. ovis is generally asymptomatic in ewes. Hepatosplenomegaly has been described in B. ovis, a non-zoonoticspecies, characterized by an extravascular inflammatory response. Purinergic system enzymes are closely involved withthe modulation of the immune system, pro- and anti-inflammatory events. The objective of this study was to investigatethe role of ectonucleotidases and cholinesterase’s in the brains of mice experimentally infected with B. ovis.Materials, Methods & Results: Forty-eight animals were divided into two groups: control (n = 24) and infected (n = 24).In group infected, 100 µL containing 1.3 x 107 UFC B. ovis /mL via intraperitoneal was used in inoculation. The brainswere collected from the animals on days 7, 15, 30 and 60 post-infection (PI). We measured levels of TBARS (substancesreactive to thiobarbituric acid) and ROS (reactive oxygen species) in the brain. The activity of NTPDase (using ATP andADP as substrate) and 5’-nucleotidase (using AMP as substrate) were evaluated in brain in addition to histopathologicalanalysis. No histopathological lesions were observed in the control group nor the infected group at days 7, 15, and 30 PI.However, multifocal areas with moderate microgliosis in the cerebral cortex were observed at day 60 PI in the infectedanimals. B. ovis DNA was detected in brain. During the course of infection, B. ovis caused greater lipid peroxidation inthe brains of infected animals than in the control group at day 60 PI. No significant results were observed at 7, 15 or day30 PI. Similarly, there was significantly more reactive oxygen species at day 60 PI in brains of infected animals than inthe control group. NTPDase activity (using ATP ...

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Abstract Sciatic nerve transection (SNT), a model for studying neuropathic pain, mimics the clinical symptoms of "phantom limb", a pain condition that arises in humans after amputation or transverse spinal lesions. In some vertebrate tissues, this condition decreases acetylcholinesterase (AChE) activity, the enzyme responsible for fast hydrolysis of released acetylcholine in cholinergic synapses. In spinal cord of frog Rana pipiens, this enzyme's activity was not significantly changed in the first days following ventral root transection, another model for studying neuropathic pain. An answerable question is whether SNT decreases AChE activity in spinal cord of frog Lithobates catesbeianus, a species that has been used as a model for studying SNT-induced neuropathic pain. Since each animal model has been created with a specific methodology, and the findings tend to vary widely with slight changes in the method used to induce pain, our study assessed AChE activity 3 and 10 days after complete SNT in lumbosacral spinal cord of adult male bullfrog Lithobates catesbeianus. Because there are time scale differences of motor endplate maturation in rat skeletal muscles, our study also measured the AChE activity in bullfrog tibial posticus (a postural muscle) and gastrocnemius (a typical skeletal muscle that is frequently used to study the motor system) muscles. AChE activity did not show significant changes 3 and 10 days following SNT in spinal cord. Also, no significant change occurred in AChE activity in tibial posticus and gastrocnemius muscles at day 3. However, a significant decrease was found at day 10, with reductions of 18% and 20% in tibial posticus and gastrocnemius, respectively. At present we cannot explain this change in AChE activity. While temporally different, the direction of the change was similar to that described for rats. This similarity indicates that bullfrog is a valid model for investigating AChE activity following SNT.

Resumo A transecção do nervo isquiático (SNT), um modelo para estudar dor neuropática, simula os sintomas clínicos do "membro fantasma", uma condição dolorosa que ocorre nos humanos após amputação ou secção completa da medula espinal. Essa condição muda a atividade da acetilcolinesterase (AChE), a enzima responsável pela rápida hidrólise da acetilcolina liberada nas sinapses colinérgicas, em alguns tecidos de vertebrados. Em medula espinal de rã Rana pipiens, a atividade da AChE não foi significativamente alterada nos primeiros dias após a secção da raiz ventral, outro modelo para o estudo da dor neuropática. Uma questão ainda não respondida é se a SNT diminui a atividade da AChE na medula espinal de rã Lithobates catesbeianus, uma espécie que vem sendo usada como modelo em estudos da dor neuropática induzida por SNT. Como cada modelo animal é criado a partir de metodologia específica, e seus resultados tendem a variar com pequenas mudanças na metodologia de indução da dor, o presente estudo avaliou a atividade da AChE em medula espinal lombossacral de rã-touro Lithobates catesbeianus, adultos, machos, 3 e 10 dias após a completa SNT. Como há diferenças temporais na maturação de placas motoras em músculos esqueléticos de ratos, nosso estudo ainda demonstrou, na rã-touro, os efeitos da SNT sobre a atividade da AChE nos músculos esqueléticos tibial posticus, um músculo postural, e gastrocnêmio, um músculo frequentemente usado em estudos do sistema motor. A atividade da AChE não mudou significativamente na medula espinal aos 3 e 10 dias após a SNT. Nos músculos, a atividade não alterou significativamente aos 3 dias após a lesão, mas reduziu de forma significativa aos 10 dias após a SNT. Aos 10 dias, a diminuição foi 18% no músculo tibial posticus e 20% no gastrocnêmio. No momento, nós não temos explicação para essa mudança na atividade da AChE. Embora temporalmente diferente, o sentido da mudança é similar ao que é descrito em ratos. Esta similaridade torna a rã-touro um modelo válido para se estudar questões ainda não respondidas da SNT sobre a AChE.

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ABSTRACT Major health challenges as the increasing number of cases of infections by antibiotic multiresistant microorganisms and cases of Alzheimer's disease have led to searching new control drugs. The present study aims to verify a new way of obtaining bioactive extracts from filamentous fungi with potential antimicrobial and acetylcholinesterase inhibitory activities, using epigenetic modulation to promote the expression of genes commonly silenced. For such finality, five filamentous fungal species (Talaromyces funiculosus, Talaromyces islandicus, Talaromyces minioluteus, Talaromyces pinophilus, Penicillium janthinellum) were grown or not with DNA methyltransferases inhibitors (procainamide or hydralazine) and/or a histone deacetylase inhibitor (suberohydroxamic acid). Extracts from T. islandicus cultured or not with hydralazine inhibited Listeria monocytogenes growth in 57.66 ± 5.98% and 15.38 ± 1.99%, respectively. Increment in inhibition of acetylcholinesterase activity was observed for the extract from P. janthinellum grown with procainamide (100%), when compared to the control extract (39.62 ± 3.76%). Similarly, inhibition of acetylcholinesterase activity increased from 20.91 ± 3.90% (control) to 92.20 ± 3.72% when the tested extract was obtained from T. pinophilus under a combination of suberohydroxamic acid and procainamide. Concluding, increases in antimicrobial activity and acetylcholinesterase inhibition were observed when fungal extracts in the presence of DNA methyltransferases and/or histone deacetylase modulators were tested.

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A videocirurgia é atualmente uma das principais ferramentas operatórias, com vantagens que incluem menor estresse, incisões e dor pós-operatória quando comparada aos procedimentos abertos. Objetivou-se comparar o processo inflamatório e o estresse oxidativo resultantes das técnicas de ovário-histerectomia (OVH) convencional e videoassistida, com dois portais em cadelas, por meio de hemograma, avaliação de acetilcolinesterase, butirilcolinesterase, catalase e malondialdeído séricos, imediatamente antes da operação e duas, seis, 12, 24, 48 e 72 horas após a cirurgia. Observou-se menor estresse cirúrgico nas pacientes operadas pela técnica videoassistida, e sugere-se que a técnica convencional possa implicar peroxidação lipídica, mesmo com o uso de anti-inflamatório.(AU)

Videosurgery is currently a very important surgical tool with several benefits over the open surgery, including less surgical stress, shorter incisions and less postoperative pain. The purpose of this study was to compare the inflammatory process and oxidative stress between conventional and two-port laparoscopic-assisted ovariohisterectomy (OVH) in bitches. Complete blood counting, serum acetylcholinesterase, butyrylcholinesterase, catalase and malondialdehyde were assessed on the baseline and at two, six, 12, 24, 48 and 72 hours after surgery. The patients submitted to the videoassisted technique presented lower inflammatory response. There are suggestions that the conventional technique promotes lipid peroxidation, even with the use of anti-inflammatories.(AU)

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Snakebites are considered a neglected tropical disease that affects thousands of people worldwide. Although antivenom is the only treatment available, it is associated with several side effects. As an alternative, plants have been extensively studied in order to obtain an alternative treatment. In folk medicine, Azima tetracantha Lam. is usually used to treat snakebites. The present study aims to provide a scientific explanation for the use of this plant against snakebite. The extracts of shade dried leaves of A. tetracantha were tested for in vitro inhibitory activity on toxic venom enzymes like phosphomonoesterase, phosphodiesterase, acetylcholinesterase, hyaluronidase etc. from Bungarus caeruleus and Vipera russelli venoms.

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This study analyses venom from the elapid krait snake Bungarus sindanus, which contains a high level of acetylcholinesterase (AChE) activity. The enzyme showed optimum activity at alkaline pH (8.5) and 45ºC. Krait venom AChE was inhibited by substrate. Inhibition was significantly reduced by using a high ionic strength buffer; low ionic strength buffer (10 mM PO4 pH 7.5) inhibited the enzyme by 1. 5mM AcSCh, while high ionic strength buffer (62 mM PO4 pH 7.5) inhibited it by 1 mM AcSCh. Venom acetylcholinesterase was also found to be thermally stable at 45ºC; it only lost 5% of its activity after incubation at 45ºC for 40 minutes. The Michaelis-Menten constant (Km) for acetylthiocholine iodide hydrolysis was found to be 0.068 mM. Krait venom acetylcholinesterase was also inhibited by ZnCl2, CdCl2, and HgCl2 in a concentrationdependent manner. Due to the elevated levels of AChE with high catalytic activity and because it is more stable than any other sources, Bungarus sindanus venom is highly valuable for biochemical studies of this enzyme.(AU)

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Microcystins are secondary metabolites produced by different species of cyanobacteria, such as Microcystis aeruginosa (MA). In this study, the biochemical and genetic effects of lyophilized MA were evaluated in the neotropical fish Prochilodus lineatus exposed to 1 or 2 mg L-1 lyophilized MA (treated group) or only water (control group) in static toxicity tests for 24 and 96 h. The gills and liver were used in the analysis of biotransformation enzymes and antioxidant defenses, blood and gill cells in genetic analysis and in brain and muscle it was determined the activity of acetylcholinesterase (AChE). The results showed the biotransformation pathway activation due to the increase in hepatic CYP1A and in branchial and hepatic glutathione S-transferase (GST). The antioxidant defense proved to be greatly affected by MA exposure leading to changes, both in gills and liver, in the activities of superoxide dismutase (SOD), catalase (CAT), glutathione peroxidase (GPx), glutathione reductase (GR) and in the content of tripeptide glutathione (GSH). Lipid peroxidation was not detected, but damage to DNA molecule was observed in blood cells. In conclusion, it can be state the lyophilized MA is able to promote changes in the biochemical and genetic parameters of P. lineatus.

As microcistinas são metabólitos secundários produzidos por diferentes espécies de cianobactérias, como a Microcystis aeruginosa (MA). Neste estudo, os efeitos bioquímicos e genéticos de liofilizado de MA foram avaliados para juvenis da espécie de peixe Neotropical Prochilodus lineatus expostos a 1 ou 2 mg L-1 de liofilizado de MA (grupo tratado) ou apenas à água (grupo controle), em testes de toxicidade estáticos, durante 24 e 96 h. As brânquias e o fígado foram usados para as análises das enzimas de biotransformação e defesas antioxidantes, células do sangue e das brânquias para análises genéticas e no cérebro e músculo foi determinada a atividade da acetilcolinesterase (AChE). Os resultados mostraram ativação da via de biotransformação devido ao aumento da atividade da CYP1A hepática e da atividade da glutationa S-transferase (GST) hepática e branquial. As defesas antioxidantes foram muito afetadas pela exposição a MA levando a alterações, tanto no fígado como nas brânquias, na atividade da superóxido dismutase (SOD), da catalase (CAT), da glutationa peroxidase (GPx), glutationa redutase (GR) e no conteúdo do tripeptídeo glutationa (GSH). Apesar dessas alterações a peroxidação lipídica não foi detectada em nenhum dos tecidos, mas danos na molécula de DNA foram observados nas células do sangue. Em conclusão, pode-se afirmar que o liofilizado de MA é capaz de promover alterações em parâmetros bioquímicos e genéticos de P. lineatus.

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A microplate assay and a thin-layer chromatography (TLC) "in situ" assay based on the Ellman assay was used to screen for acetylcholinesterase inhibitors from ethyl acetate and methanol extracts of Brazilian medicinal plants of families that, according to the literature, have traditional uses that might be connected with acetylcholinesterase inhibition. Eighteen species belonging to Convolvulaceae, Crassulaceae, Euphorbiaceae, Leguminosae, Malvaceae, Moraceae, Nyctaginaceae and Rutaceae families were tested. The most active plants were Ipomoea asarifolia (IC50 = 0.12 mg/mL), Jatropha curcas (IC50 = 0.25 mg/mL), Jatropha gossypiifolia (IC50 = 0.05 mg/mL), Kalanchoe brasiliensis (IC50 = 0.16 mg/mL) and Senna alata (IC50 = 0.08 mg/mL). The most promising extracts were the Jatropha gossypiifolia and Senna alata species assuming there were compounds with a similar activity to galanthamine, which should contain about 1 percent of an active compound, or if present at lower levels even more active compounds than galanthamine (IC50 = 0.37 x 10-3 mg/mL) should be present.

Os ensaios de microplaca e cromatografia em camada delgada com base no ensaio de Ellman foram usados para triagem de inibidores da acetilcolinesterase dos extratos acetato de etila e metanol de plantas medicinais brasileiras de famílias que, segundo a literatura, tem usos tradicionais que podem estar relacionadas com a inibição da acetilcolinesterase, enzima associada ao mal de Alzheimer. Dezoito plantas das famílias: Convolvulaceae, Crassulaceae, Euphorbiaceae, Leguminosae, Malvaceae, Moraceae, Nyctaginaceae e Rutaceae foram testadas. As espécies mais ativas foram Ipomoea asarifolia (CI₅₀ = 0,12 mg/mL), Jatropha curcas (CI₅₀ = 0,25 mg/mL), Jatropha gossypiifolia (CI₅₀ = 0,05 mg/mL), Kalanchoe brasiliensis (CI₅₀ = 0,16 mg/mL) e Senna alata (CI₅₀ = 0,08 mg/mL). Os extratos mais promissores foram os das espécies Jatropha gossypiifolia e Senna alata, assumindo a presença de compostos com atividade semelhante à galantamina que deve conter cerca de 1 por cento de um composto ativo, ou se presentes em menores níveis ainda mais compostos ativos que a galantamina (CI₅₀ = 0,37 x10^–3 mg/mL) devem estar presentes.

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PURPOSE: To assess in vitro the correlation between the number of neurons and the sensitivity to cholinergic drugs and acetylcholinesterase activity in chagasic patients. METHODS: A 3x1 cm strip of the muscle layer of the anterior part of the stomach, always close to the angular incisure, was removed from 10 chronic chagasic patients (6 men) submitted to megaesophagus or megacolon surgery and from 10 non-chagasic patients (4 men) submitted to other types of surgery (control group), aged on average 52.3 and 50.1 years, respectively, for histological and pharmacological studies. The action of cholinergic drugs was investigated in isolated preparations according to the superfusion method of Ferreira and Costa, and acetylcholinesterase activity was determined by the method of Ellman. For neuron count, the strips were cut into 8 µm sections according to the method standardized by Alcântara. RESULTS: There was a difference in number of neurons between the chagasic (5,6) and control (7,3) groups. Acetylcholinesterase activity, in moles of hydrolyzed substrate per minute per gram tissue, was reduced in chagasic patients (4,32) compared to the controls (7,30). No hypersensitivity of the gastric musculature to cholinergic drugs was detected, with a reduced maximum response to carbachol and betanechol in the chagasic group. CONCLUSIONS: The reduction of neurons in the myenteric plexus of the stomach of chronic chagasic patients can be demonstrated even in the absence of clinical chagasic gastropathy. The hypersensitivity of the gastric musculature to cholinergic drugs probably depends on intense denervation. The reduced acetylcholinesterase activity demonstrates the involvement of the cholinergic innervation in the stomach of chronic chagasic patients. There was no correlation between number of neurons, sensitivity to cholinergic drugs and acetylcholinesterase activity in the gastric musculature of chagasic and non-chagasic patients.

OBJETIVO: Avaliar in vitro a correlação entre o número de neurônios e a sensibilidade a drogas colinérgicas e a atividade da acetilcolinesterase em pacientes chagásicos. MÉTODOS: Em 10 pacientes chagásicos crônicos (6 homens) submetidos à cirurgia de megaesôfago ou de megacólon e em 10 pacientes não chagásicos (4 homens) submetidos a outros tipos de cirurgia (grupo controle), respectivamente com idade média de 52,3 e 50,1 anos, retirou-se uma tira de 3x1 cm da camada muscular da parede anterior do estômago, sempre junto á cisura angular, que serviu para os estudos histológicos e farmacológicos. A ação de drogas colinérgicas foi feita em preparação isolada de acordo com o método de superfusão de Ferreira e Costa, e a determinação da atividade da acetilcolinesterase pelo método de Ellman. Para a contagem de neurônios a tira muscular foi submetida a cortes de 8 micra segundo método padronizado por Alcântara. RESULTADOS: Houve diferença do número de neurônios entre os grupos chagásico (5,6) e controle (7,3). A atividade da acetilcolinesterase mostrou-se diminuída nos chagásicos (4,32) expressa como número de moles do substrato hidrolisado por minuto por grama de tecido, em relação aos controles (7,30). Não se encontrou hipersensibilidade da musculatura gástrica a drogas colinérgicas, encontrando-se inclusive efeito máximo reduzido ao carbacol e betanecol no grupo chagásico. CONCLUSÕES: A redução de neurônios no plexo mioentérico do estômago de pacientes chagásicos crônicos pode ser demonstrada mesmo na ausência de gastropatia chagásica clínica. A hipersensibilidade da musculatura gástrica a drogas colinérgicas provavelmente depende de desnervação intensa. A redução da atividade da acetilcolinesterase demonstra o comprometimento da inervação colinérgica no estômago de pacientes chagásicos crônicos. Não houve correlação entre número de neurônios, sensibilidade a drogas colinérgicas e atividade da acetilcolinesterase na musculatura gástrica de pacientes chagásicos ou não chagásicos.

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Relata-se um quadro de intoxicação por inibidor de acetilcolinesterase em uma família de gatos que cursou com paralisia motora e atrofia muscular. O período de evolução do quadro clínico foi de, aproximadamente, dez dias. Ao exame clínico o quadro variou de paresia a paralisia dos membros torácicos e pélvicos, bem como, fraqueza nos membros torácicos e atrofia muscular, marcadamente nos membros pélvicos. Os animais foram submetidos à fisioterapia e à suplementação de vitaminas do complexo B. Os animais se recuperaram e voltaram a se locomover. O comprometimento da musculatura esquelética contribui para a morbidade nessas intoxicações mostrando a necessidade de uma anamnese precisa nos casos de intoxicação para um correto diagnóstico e tratamento.

It is reported cases of poisoning by inhibitor of acetylcholinesterase in a family of cats who presented motor paralysis and muscular atrophy. The period of the clinical evolution was approximately ten days. In the clinical examination there was variation from paresis to paralysis of fore and hind limbs, as well as weakness in the thoracic limb and muscle atrophy, markedly in the hind limbs. The animals were undergoing physiotherapy and supplementation of vitamin of complex B. The animals recovered and returned to locomover. O impairment of skeletal muscle contributes to morbidity in these poisonings, which requires a detailed history in order to reach the correct diagnosis and treatment.

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The effects of various levels of oxygen saturation and ammonia concentration on NTPDase (ecto-nucleoside triphosphate diphosphohydrolase, E.C. 3.6.1.5) and acetylcholinesterase (AChE, E.C. 3.1.1.7) activities in whole brain of teleost fish (Rhamdia quelen) were investigated. The fish were exposed to one of two different dissolved oxygen levels, including high oxygen (6.5 mg.L-1) or low oxygen (3.5 mg.L-1), and one of two different ammonia levels, including high ammonia (0.1 mg.L-1) or low ammonia (0.03 mg.L-1) levels. The four experimental groups included the following (A) control, or high dissolved oxygen plus low NH3; (B) low dissolved oxygen plus low NH3; (C) high dissolved oxygen plus high NH3; (D) low dissolved oxygen plus high NH3. We found that enzyme activities were altered after 24 h exposure in groups C and D. ATP and ADP hydrolysis in whole brain of fish was enhanced in group D after 24 h exposure by 100 percent and 119 percent, respectively, compared to the control group. After 24 h exposure, AChE activity presented an increase of 34 percent and 39 percent in groups C and D, respectively, when compared to the control group. These results are consistent with the hypothesis that low oxygen levels increase ammonia toxicity. Moreover, the hypoxic events may increase blood flow by hypoxia increasing NTPDase activity, thus producing adenosine, a potent vasodilator.(AU)

No presente estudo, avaliou-se o efeito de diferentes níveis de saturação de oxigênio e amônia sobre a atividade das enzimas NTPDase (ecto-nucleosídeo trifosfato difosfohidrolase, E.C. 3.6.1.5) e acetilcolinesterase (AChE, E.C. 3.1.1.7) em encéfalo total de jundiás (Rhamdia quelen). Os peixes foram expostos a diferentes níveis de oxigênio dissolvido e amônia, níveis altos de oxigênio (6,5 mg/L) ou baixos de oxigênio (3,5 mg/L), e níveis altos de amônia (0,1 mg/L) ou baixos de amônia (0,03 mg/L). Os peixes foram divididos em quatro diferentes grupos: (A) controle ou alto nível de oxigênio dissolvido mais baixo nível de NH3; (B) baixo nível de oxigênio dissolvido mais baixo nível de NH3; (C) alto nível de oxigênio dissolvido mais alto nível de amônia; (D) baixo nível de oxigênio dissolvido mais alto nível de NH-3. As atividades de ambas as enzimas nos grupos C e D somente foram alteradas após 24 horas de exposição. A hidrólise do ATP e ADP em encéfalo total de jundiás foi aumentada após 24h de exposição para 104 por cento e 155 por cento no grupo D quando comparado ao grupo controle, respectivamente. A atividade da AChE apresentou após 24h de exposição um aumento de 37 por cento no grupo C e 27 por cento no grupo D, ambos comparados ao grupo controle. Os resultados obtidos corroboram com a hipótese que baixos níveis de saturação de oxigênio aumentam a toxicidade da amônia. Além disso, os eventos de hipóxia podem aumentar o fluxo sanguíneo, e este evento aumenta a atividade da NTPDase produzindo adenosina, um potente vasodilatador(AU)