Acute toxicity of essential oils of Aloysia triphylla (L'Hér) Britton, Lippia gracilis Schauer, and Piper aduncum L. in Colossoma macropomum (Cuvier, 1818) / Toxicidade aguda dos óleos essenciais de Aloysia triphylla (L'Hér) Britton, Lippia gracilis Schauer e Piper aduncum L. em Colossoma macropomum (Cuvier, 1818)

The aim of this study was to determine the acute toxicity of the essential oils (EOs) of Aloysia triphylla, Lippia gracilis and Piper aduncum in juvenile tambaqui (Colossoma macropomum), and evaluate the possible histopathological alterations in their gills. For the acute toxicity tests, juvenile tambaqui (n=24/treatment) were distributed in six treatments with three replicates, which comprised the control and five EO concentrations of A. triphylla (60, 80, 100, 120 and 140 mg L-1), L. gracilis (35, 40, 45, 50 and 55 mg L-1) and P. aduncum (42.5, 45, 47.5, 50 and 52.5 mg L-1), with an exposure period of 4 h. The mortality rate and severity of damage to the tambaqui gills were proportional to the increase in the concentration of the EO, with LC50-4 h values estimated at 109.57 mg L -1 for A. triphylla, 41.63 mg L -1 for L. gracilis and 48.17 mg L -1 for P. aduncum. The main morphological damages observed in the gills of the tambaqui exposed to the three EOs, were Grade I: hypertrophy and hyperplasia of lamellar epithelial cells, lamellar fusion, epithelial detachment, capillary dilation and constriction, proliferation of chloride cells and mucosal cells and edema; in low frequency Grade II damage as epithelial rupture and lamellar aneurysm. Necrosis (Grade III damage) was observed only in gill lamellae exposed to P. aduncum EO (47.5, 50.0 and 52.5 mg L-1). Concentrations of EOs below LC50-4 h can be used sparingly, for short periods of exposure for the treatment of diseases in tambaqui breeding.

O objetivo deste estudo foi determinar a toxicidade aguda dos óleos essenciais (OEs) de Aloysia triphylla, Lippia gracilis e Piper aduncum em juvenis de tambaqui (Colossoma macropomum), e avaliar as possíveis alterações histopatológicas em suas brânquias. Para os testes de toxicidade aguda, juvenis de tambaqui (n=24/tratamento) foram distribuídos em 6 tratamentos, com três repetições, sendo o controle e cinco concentração do OE de A. triphylla (60, 80, 100, 120 e 140 mg L-1), L. gracilis (35, 40, 45, 50 e 55 mg L-1) e P. aduncum (42,5, 45, 47,5, 50 e 52,5 mg L-1), com exposição de 4 h. A taxa de mortalidade e a severidade dos danos nas brânquias de tambaqui foram proporcionais ao aumento da concentração do OE, com os valores de CL50-4 h estimados em 109,57 mg L-1 para A. triphylla, em 41,63 mg L-1 para L. gracilis e em 48,17 mg L-1 para P. aduncum. Os principais danos morfológicos observados nas brânquias de tambaqui, expostos aos três OEs, foram os de grau I: hipertrofia e hiperplasia das células do epitélio lamelar, fusão lamelar, descolamento epitelial, dilatação e constrição capilar, proliferação de células de cloreto e de células mucosas e edema; em baixa frequência os de grau II como ruptura epitelial e aneurisma lamelar. Necrose (dano de grau III) foi observado somente nas lamelas branquiais expostas ao OE de P. aduncum (47,5, 50,0 e 52,5 mg L-1). Concentrações do OEs abaixo dos valores de CL50-4 h podem ser utilizados com parcimônia, em curtos períodos de exposição para o tratamento de doenças na criação de tambaqui.

Metabolic profile, antimicrobial and toxicity evaluation of Azadirachta indica roots / Perfil metabólico, atividade antimicrobiana e de toxicidade das raízes de Azadirachta indica

ABSTRACT: The constituents of the hydroethanolic extract ofAzadiractaindicaroot were investigated using ultra-performance liquid chromatography-quadrupole-time-of-flight mass spectrometry (UPLC-QTOOF-MSE). Acute toxicity was evaluated in an experimental animal model. We investigated the antibacterial activities ofA. indicaroots againstSalmonella typhimuriumandStaphylococcus aureusand the antifungal activities against strains ofTrichophyton rubrum, Candida albicansandCandida tropicalis. We identified nine secondary metabolites in the hydroethanolic extract by UPLC-QTOOF-MSE. The extract was highly effective in inhibiting the growth of T. rubrum strains, so it can be effective in combating the dermatophyte tested,but it had no inhibition potential on any bacterial strains orCandidaspecies evaluated. It was possible to infer that the extract had no acute toxicity in relation to the animal model Danio rerio. Therefore, since neem has a high bioactive potential and adapts well to the climate of semiarid regions, growing this species could become a source of income for farmers by its use to produce naturals fungicide and drug, as alternatives to conventional products, which can cause microbiological resistance and/or are toxic to the environment, besides being expensive.

RESUMO: Os constituintes do extrato hidroetanólico da raiz deA. indicaforam investigados por cromatografia líquida de ultra-alta performance acoplada à espectrometria de massas do tipo quadrupolo-tempo de voo (UPLC-QTOOF-MSE). A toxicidade aguda foi avaliada em modelo animal. Investigamos as atividades antibacterianas contra Salmonella typhimuriumeStaphylococcus aureuse as atividades antifúngicas contra cepas deTrichophyton rubrum, Candida albicanseCandida tropicalis. Identificamos nove metabólitos secundários no extrato etanólico por UPLC-QTOOF-MSE. O extrato foi altamente eficaz na inibição do crescimento de cepas de T. rubrum, podendo ser eficaz no combate ao dermatofito avaliado, mas não apresentou potencial de inibição em nenhuma cepa bacteriana ou espécies deCandidaavaliadas. Também foi possível inferir que o extrato não apresentou toxicidade aguda em relação ao modelo animalDanio rerio. Portanto, como o Neem tem alto potencial bioativo e se adapta bem ao clima das regiões semiáridas, o cultivo dessa espécie pode se tornar uma fonte de renda para os agricultores a partir da utilização da planta para produção de fungicida e/ou fármaco naturais como alternativa aos produtos convencionais, que podem causar resistência microbiológica e/ou são tóxicas ao meio ambiente, além de serem caros.

Metabolic profile, antimicrobial and toxicity evaluation of Azadirachta indica roots / Perfil metabólico, atividade antimicrobiana e de toxicidade das raízes de Azadirachta indica

The constituents of the hydroethanolic extract ofAzadiractaindicaroot were investigated using ultra-performance liquid chromatography-quadrupole-time-of-flight mass spectrometry (UPLC-QTOOF-MSE). Acute toxicity was evaluated in an experimental animal model. We investigated the antibacterial activities ofA. indicaroots againstSalmonella typhimuriumandStaphylococcus aureusand the antifungal activities against strains ofTrichophyton rubrum, Candida albicansandCandida tropicalis. We identified nine secondary metabolites in the hydroethanolic extract by UPLC-QTOOF-MSE. The extract was highly effective in inhibiting the growth of T. rubrum strains, so it can be effective in combating the dermatophyte tested,but it had no inhibition potential on any bacterial strains orCandidaspecies evaluated. It was possible to infer that the extract had no acute toxicity in relation to the animal model Danio rerio. Therefore, since neem has a high bioactive potential and adapts well to the climate of semiarid regions, growing this species could become a source of income for farmers by its use to produce naturals fungicide and drug, as alternatives to conventional products, which can cause microbiological resistance and/or are toxic to the environment, besides being expensive.

Os constituintes do extrato hidroetanólico da raiz deA. indicaforam investigados por cromatografia líquida de ultra-alta performance acoplada à espectrometria de massas do tipo quadrupolo-tempo de voo (UPLC-QTOOF-MSE). A toxicidade aguda foi avaliada em modelo animal. Investigamos as atividades antibacterianas contra Salmonella typhimuriumeStaphylococcus aureuse as atividades antifúngicas contra cepas deTrichophyton rubrum, Candida albicanseCandida tropicalis. Identificamos nove metabólitos secundários no extrato etanólico por UPLC-QTOOF-MSE. O extrato foi altamente eficaz na inibição do crescimento de cepas de T. rubrum, podendo ser eficaz no combate ao dermatofito avaliado, mas não apresentou potencial de inibição em nenhuma cepa bacteriana ou espécies deCandidaavaliadas. Também foi possível inferir que o extrato não apresentou toxicidade aguda em relação ao modelo animalDanio rerio. Portanto, como o Neem tem alto potencial bioativo e se adapta bem ao clima das regiões semiáridas, o cultivo dessa espécie pode se tornar uma fonte de renda para os agricultores a partir da utilização da planta para produção de fungicida e/ou fármaco naturais como alternativa aos produtos convencionais, que podem causar resistência microbiológica e/ou são tóxicas ao meio ambiente, além de serem caros.

Evaluation of histo-toxicity of nimesulide in black kites (Milvus migrans): a pharmacodynamic study / Avaliação da histotoxicidade da nimesulida em milhafre-preto (Milvus migrans): um estudo farmacodinâmico

The present experimental work was conducted to elucidate the toxicity of nimesulide at three different doses in black kites (Milvus migrans). M. migrans is one of the most common raptors near human habitations. The goal of the current investigation was to determine whether nimesulide is similarly hazardous to raptors as was diclofenac sodium and to investigate the acute oral toxicity of nimesulide in these birds. For this study, eight adult male black kites (M. migrans) were randomly divided into four groups. M. migrans in the control group (n = 02) were not treated with nimesulide. The other three groups were given nimesulide doses. The birds in the first (n = 02) were declared the control group. The second (n = 02), third (n = 02), and fourth groups were administered nimesulide at a low, medium, and high dose of 2, 4, and 6 mg/kg live body weight of bird/day, respectively, for 10 days. Nimesulide-addled birds became listless and despondent, then anorexic. The birds were standing there with their eyes closed and showing no signs of life. There was an increase in saliva production, a slowing of breathing, and dilated pupils. No clinical signs were observed in the control group. No mortality was seen in the control or treated groups. The control group did not show lesions of gout, but black kites intoxicated with nimesulide at 2, 4, and 6 mg/kg live body weight of bird/day showed inflammation, apoptosis, hemorrhage, necrosis, and leukocytic infiltration tissues of the liver, kidney, and heart of black kites (M. migrans) treated with different concentrations of nimesulide. The treated groups also showed apoptosis of myofibrils and hyperplasia. The hypertrophy, atrophy, fibrosis, necrosis of skeletal muscles and hemorrhage were prominent in the muscles of black kites (M. migrans) intoxicated with nimesulide. All observed histological alterations got worse in a dose-related way. There was no significant difference in AST, ALT, ALP, serum uric acid, but a significant difference was observed in the values of serum urea (p = 0.001) and serum creatinine (p = 0.019).

O presente trabalho experimental foi conduzido para elucidar a toxicidade da Nimesulida em três doses diferentes em milhafres (Milvus migrans). M. migrans é uma das aves de rapina mais comuns perto de habitações humanas. O objetivo da presente investigação foi determinar se a Nimesulida é igualmente perigosa para as aves de rapina como foi o diclofenaco sódico e investigar a toxicidade oral aguda do fármaco nessas aves. Para este estudo, 8 milhafres machos adultos (M. migrans) foram aleatoriamente divididos em 4 grupos. M. migrans no grupo controle (n = 2) não foram tratados com Nimesulida. Os outros 3 grupos receberam doses do fármaco. As aves do primeiro grupo (n = 2) foram declaradas o grupo controle. O segundo (n = 2), terceiro (n = 2) e quarto grupos receberam Nimesulida nas doses baixa, média e alta de 2, 4 e 6 mg/kg de peso corporal vivo da ave/dia, respectivamente, por 10 dias. Aves confusas com Nimesulida tornaram-se apáticas e desanimadas, depois anoréxicas. Os pássaros estavam parados com os olhos fechados e sem sinais de vida. Houve um aumento na produção de saliva, lentidão na respiração e pupilas dilatadas. Nenhum sinal clínico foi observado no grupo controle. Nenhuma mortalidade foi observada nos grupos de controle ou tratados. O grupo controle não apresentou lesões de gota, mas os milhafres intoxicados com Nimesulida nas doses de 2, 4 e 6 mg/kg peso vivo da ave/dia apresentaram inflamação, apoptose, hemorragia, necrose e infiltração leucocitária nos tecidos do fígado, rim e coração de milhafre-preto tratados com diferentes concentrações de Nimesulida. Os grupos tratados também apresentaram apoptose de miofibrilas e hiperplasia. A hipertrofia, atrofia, fibrose, necrose da musculatura esquelética e hemorragia foram proeminentes nos músculos de milhafres negros intoxicados com o fármaco. Todas as alterações histológicas observadas pioraram de forma dose-dependente. Não houve diferença significativa em AST, ALT, ALP, ácido úrico sérico, no entanto, foi observada diferença significativa nos valores de ureia sérica (p = 0,001) e creatinina sérica (p = 0,019).

A threefold approach including quantum chemical, molecular docking and molecular dynamic studies to explore the natural compounds from Centaurea jacea as the potential inhibitors for COVID-19 / Uma abordagem tríplice incluindo química quântica, docking molecular e estudos dinâmicos moleculares para explorar os compostos naturais de Centaurea jacea como inibidores potenciais para Covid-19

Abstract In the current report, we studied the possible inhibitors of COVID-19 from bioactive constituents of Centaurea jacea using a threefold approach consisting of quantum chemical, molecular docking and molecular dynamic techniques. Centaurea jacea is a perennial herb often used in folk medicines of dermatological complaints and fever. Moreover, anticancer, antioxidant, antibacterial and antiviral properties of its bioactive compounds are also reported. The Mpro (Main proteases) was docked with different compounds of Centaurea jacea through molecular docking. All the studied compounds including apigenin, axillarin, Centaureidin, Cirsiliol, Eupatorin and Isokaempferide, show suitable binding affinities to the binding site of SARS-CoV-2 main protease with their binding energies -6.7 kcal/mol, -7.4 kcal/mol, -7.0 kcal/mol, -5.8 kcal/mol, -6.2 kcal/mol and -6.8 kcal/mol, respectively. Among all studied compounds, axillarin was found to have maximum inhibitor efficiency followed by Centaureidin, Isokaempferide, Apigenin, Eupatorin and Cirsiliol. Our results suggested that axillarin binds with the most crucial catalytic residues CYS145 and HIS41 of the Mpro, moreover axillarin shows 5 hydrogen bond interactions and 5 hydrophobic interactions with various residues of Mpro. Furthermore, the molecular dynamic calculations over 60 ns (6×106 femtosecond) time scale also shown significant insights into the binding effects of axillarin with Mpro of SARS-CoV-2 by imitating protein like aqueous environment. From molecular dynamic calculations, the RMSD and RMSF computations indicate the stability and dynamics of the best docked complex in aqueous environment. The ADME properties and toxicity prediction analysis of axillarin also recommended it as safe drug candidate. Further, in vivo and in vitro investigations are essential to ensure the anti SARS-CoV-2 activity of all bioactive compounds particularly axillarin to encourage preventive use of Centaurea jacea against COVID-19 infections.

Resumo No presente relatório, estudamos os possíveis inibidores de Covid-19 de constituintes bioativos de Centaurea jacea usando uma abordagem tripla que consiste em técnicas de química quântica, docking molecular e dinâmica molecular. Centaurea jacea é uma erva perene frequentemente usada em remédios populares de doenças dermatológicas e febre. Além disso, as propriedades anticâncer, antioxidante, antibacteriana e antiviral de seus compostos bioativos também são relatadas. A Mpro (proteases principais) foi acoplada a diferentes compostos de Centaurea jacea por meio de docking molecular. Todos os compostos estudados, incluindo apigenina, axilarina, Centaureidina, Cirsiliol, Eupatorina e Isokaempferide, mostram afinidades de ligação adequadas ao sítio de ligação da protease principal SARS-CoV-2 com suas energias de ligação -6,7 kcal / mol, -7,4 kcal / mol, - 7,0 kcal / mol, -5,8 kcal / mol, -6,2 kcal / mol e -6,8 kcal / mol, respectivamente. Dentre todos os compostos estudados, a axilarina apresentou eficiência máxima de inibidor, seguida pela Centaureidina, Isokaempferida, Apigenina, Eupatorina e Cirsiliol. Nossos resultados sugeriram que a axilarina se liga aos resíduos catalíticos mais cruciais CYS145 e HIS41 do Mpro, além disso a axilarina mostra 5 interações de ligações de hidrogênio e 5 interações hidrofóbicas com vários resíduos de Mpro. Além disso, os cálculos de dinâmica molecular em uma escala de tempo de 60 ns (6 × 106 femtossegundos) também mostraram percepções significativas sobre os efeitos de ligação da axilarina com Mpro de SARS-CoV-2 por imitação de proteínas como o ambiente aquoso. A partir de cálculos de dinâmica molecular, os cálculos RMSD e RMSF indicam a estabilidade e dinâmica do melhor complexo ancorado em ambiente aquoso. As propriedades ADME e a análise de previsão de toxicidade da axilarina também a recomendaram como um candidato a medicamento seguro. Além disso, as investigações in vivo e in vitro são essenciais para garantir a atividade anti-SARS-CoV-2 de todos os compostos bioativos, particularmente a axilarina, para encorajar o uso preventivo de Centaurea jacea contra infecções por Covid-19.

Assessment of carbamazepine acute toxicity in the cockle Cerastoderma edule through chemical, physiological and biochemical tools / Avaliação da toxicidade aguda da carbamazepina no berbigão Cerastoderma edule por meio de ferramentas químicas, fisiológicas e bioquímicas

The cockle Cerastoderma edule was exposed to four concentrations (5, 10, 20 and 70 µg L-1) of carbamazepine (CBZ). This anticonvulsant was found to alter the mussel behavior of by reducing its clearance rate (CR). Analysis of CBZ accumulation in tissues of C. edule was carried out using HPLC-UV after 48 or 96 hours of exposure. In addition, an overproduction of H2O2 by the bivalves was detected following exposure to CBZ but nitrite levels remained unchanged. Moreover, superoxide dismutase and catalase activities showed a significant increase in relation to their contact with CBZ. The activity of the biotransformation enzyme gluthatione-S-transferase did not change during exposure. Malondialdehyde (MDA) levels indicating cellular damage, increased when bivalves were exposed to 20 and 70 µg l-1 of carbamazepine for 96 h CBZ. The results also indicate that acetylcholinesterase activity (AChE) was inhibited in all CBZ concentrations during the 48 h exposure period. However, during the 96 h exposure period, AChE was only inhibited at the highest concentration. Further studies are needed now for more exploration of the toxicity of CBZ since it could be bioaccumulable throughout the food web and may affect non-target organisms.

O berbigão Cerastoderma edule foi exposto a quatro concentrações (5, 10, 20 e 70 µg L-1) de carbamazepina (CBZ). Este anticonvulsivante alterou o comportamento do mexilhão, reduzindo sua taxa de depuração (CR). A análise do acúmulo de CBZ nos tecidos de C. edule foi realizada por HPLC-UV após 48 ou 96 horas de exposição. Além disso, uma superprodução de H2O2 pelos bivalves foi detectada após a exposição à CBZ, mas os níveis de nitrito permaneceram inalterados. Além disso, as atividades de superóxido dismutase e catalase apresentaram aumento significativo em relação ao contato com CBZ. A atividade da enzima de biotransformação glutationa-S-transferase não se alterou durante a exposição. Os níveis de malondialdeído (MDA), indicando dano celular, aumentaram quando os bivalves foram expostos a 20 e 70 µg l-1 de carbamazepina por 96 h CBZ. Os resultados também indicam que a atividade da acetilcolinesterase (AChE) foi inibida em todas as concentrações de CBZ durante o período de exposição de 48 horas. No entanto, durante o período de exposição de 96 horas, a AChE foi inibida apenas na concentração mais alta. Mais estudos são necessários agora para uma maior exploração da toxicidade da CBZ, uma vez que pode ser bioacumulável em toda a cadeia alimentar e pode afetar organismos não alvo.

Assessment of carbamazepine acute toxicity in the cockle Cerastoderma edule through chemical, physiological and biochemical tools

Abstract The cockle Cerastoderma edule was exposed to four concentrations (5, 10, 20 and 70 g L-1) of carbamazepine (CBZ). This anticonvulsant was found to alter the mussel behavior of by reducing its clearance rate (CR). Analysis of CBZ accumulation in tissues of C. edule was carried out using HPLC-UV after 48 or 96 hours of exposure. In addition, an overproduction of H2O2 by the bivalves was detected following exposure to CBZ but nitrite levels remained unchanged. Moreover, superoxide dismutase and catalase activities showed a significant increase in relation to their contact with CBZ. The activity of the biotransformation enzyme gluthatione-S-transferase did not change during exposure. Malondialdehyde (MDA) levels indicating cellular damage, increased when bivalves were exposed to 20 and 70 g l-1 of carbamazepine for 96 h CBZ. The results also indicate that acetylcholinesterase activity (AChE) was inhibited in all CBZ concentrations during the 48 h exposure period. However, during the 96 h exposure period, AChE was only inhibited at the highest concentration. Further studies are needed now for more exploration of the toxicity of CBZ since it could be bioaccumulable throughout the food web and may affect non-target organisms.

Resumo O berbigão Cerastoderma edule foi exposto a quatro concentrações (5, 10, 20 e 70 g L-1) de carbamazepina (CBZ). Este anticonvulsivante alterou o comportamento do mexilhão, reduzindo sua taxa de depuração (CR). A análise do acúmulo de CBZ nos tecidos de C. edule foi realizada por HPLC-UV após 48 ou 96 horas de exposição. Além disso, uma superprodução de H2O2 pelos bivalves foi detectada após a exposição à CBZ, mas os níveis de nitrito permaneceram inalterados. Além disso, as atividades de superóxido dismutase e catalase apresentaram aumento significativo em relação ao contato com CBZ. A atividade da enzima de biotransformação glutationa-S-transferase não se alterou durante a exposição. Os níveis de malondialdeído (MDA), indicando dano celular, aumentaram quando os bivalves foram expostos a 20 e 70 g l-1 de carbamazepina por 96 h CBZ. Os resultados também indicam que a atividade da acetilcolinesterase (AChE) foi inibida em todas as concentrações de CBZ durante o período de exposição de 48 horas. No entanto, durante o período de exposição de 96 horas, a AChE foi inibida apenas na concentração mais alta. Mais estudos são necessários agora para uma maior exploração da toxicidade da CBZ, uma vez que pode ser bioacumulável em toda a cadeia alimentar e pode afetar organismos não alvo.

Phytochemical composition and biological activities of extracts from ten species of the family Melastomataceae Juss / Composição fitoquímica e atividades biológicas de extratos de dez espécies da família Melastomataceae Juss

Plants possess a renewable source of metabolites with enormous chemical structural diversity, which may have potential therapeutic relevance. Furthermore, this chemical diversity favors the possibility of finding new and different chemical constituents with antimicrobial, antioxidant and anti-tumor activities. This work analyzed preliminary phytochemical profiles and evaluated the antimicrobial, antioxidant and cytotoxic activities of hexane extracts of leaves of ten species of the family Melastomataceae. Phytochemical screening was performed using staining methods while total phenols and flavonoids were quantified by spectrophotometry. Antimicrobial activity was evaluated using the disk diffusion method. Antioxidant activity was determined by the 2,2-diphenyl-1-picrylhydrazil (DPPH) method. Toxicity was recorded using the lethality test with Artemia salina Leach (1819). Cytotoxic activity of the extracts was assessed in vitro with acute monocytic leukemia cells (THP-1). Phytochemical analysis detected the presence of tannins, terpenes, steroids, polyphenols and flavonoids and the absence of alkaloids. Clidemia capitellata (Bonpl.) D. Don had the greatest amount of polyphenols (205.95 mg/g ± 4.14) while Clidemia hirta (L.) D. Don had the highest content of total flavonoids (143.99 mg/g ± 4.18). The hexane extracts did not show antimicrobial activity nor toxicity against Artemia salina. The extract of Tibouchina francavillana Cogn. was the most active in sequestering the DPPH radical. The extracts showed cytotoxicity in THP-1 cells with the appearance of apoptotic bodies and cell death. The extracts of Miconia amoena, Clidemia sericea and Clidemia capitellata are non-toxic against Artemia salina and induce the formation of apoptotic bodies and cell death of the THP-1 lineage.

Os vegetais apresentam uma fonte renovável de metabólitos com enorme diversidade química estrutural, os quais podem apresentar potencial relevante na terapêutica, aumentando as possibilidades de encontrar novos e diferentes constituintes químicos com atividades antimicrobiana, antioxidante e antitumoral. Este trabalho analisou o perfil fitoquímico preliminar e as atividades antimicrobiana, antioxidante, citotóxica dos extratos em hexano das folhas de dez espécies da família Melastomataceae. A triagem fitoquímica foi executada utilizando métodos de coloração e quantificação de fenóis e flavonoides totais por espectrofotometria. A atividade antimicrobiana foi realizada pelo método de difusão em disco. A atividade antioxidante foi determinada pelo método 2,2-difenil1-picrilhidrazila (DPPH). A toxicidade foi registrada utilizando o ensaio de letalidade com Artemia salina Leach (1819). A atividade citotóxica dos extratos foi realizada in vitro com células leucêmicas monocítica aguda (THP-1). A análise fitoquímica detectou a presença de taninos, terpenos, esteroides, polifenóis, flavonoides e ausência de alcaloides. A maior quantificação de polifenóis foi da Clidemia capitellata (Bonpl.) D. Don (205,95 mg/g ± 4,14) e o extrato de Clidemia hirta (L.) D. Don apresentou maior teor de flavonoides totais (143,99 mg/g ± 4,18). Os extratos hexânicos não demostraram atividade antimicrobiana e nem toxicidade frente à Artemia salina. O extrato de Tibouchina francavillana Cogn. foi o mais ativo no sequestro do radical DPPH. Os extratos apresentaram citotoxicidade em células THP-1, com visualização de corpos apoptóticos e morte celular. Os extratos de Miconia amoena, Clidemia sericea e Clidemia capitellata são atóxicos contra Artemia salina e induzem a formação de corpos apoptóticos e morte celular da linhagem THP-1.

Phytochemical composition and biological activities of extracts from ten species of the family Melastomataceae Juss / Composição fitoquímica e atividades biológicas de extratos de dez espécies da família Melastomataceae Juss

Plants possess a renewable source of metabolites with enormous chemical structural diversity, which may have potential therapeutic relevance. Furthermore, this chemical diversity favors the possibility of finding new and different chemical constituents with antimicrobial, antioxidant and anti-tumor activities. This work analyzed preliminary phytochemical profiles and evaluated the antimicrobial, antioxidant and cytotoxic activities of hexane extracts of leaves of ten species of the family Melastomataceae. Phytochemical screening was performed using staining methods while total phenols and flavonoids were quantified by spectrophotometry. Antimicrobial activity was evaluated using the disk diffusion method. Antioxidant activity was determined by the 2,2-diphenyl-1-picrylhydrazil (DPPH) method. Toxicity was recorded using the lethality test with Artemia salina Leach (1819). Cytotoxic activity of the extracts was assessed in vitro with acute monocytic leukemia cells (THP-1). Phytochemical analysis detected the presence of tannins, terpenes, steroids, polyphenols and flavonoids and the absence of alkaloids. Clidemia capitellata (Bonpl.) D. Don had the greatest amount of polyphenols (205.95 mg/g ± 4.14) while Clidemia hirta (L.) D. Don had the highest content of total flavonoids (143.99 mg/g ± 4.18). The hexane extracts did not show antimicrobial activity nor toxicity against Artemia salina. The extract of Tibouchina francavillana Cogn. was the most active in sequestering the DPPH radical. The extracts showed cytotoxicity in THP-1 cells with the appearance of apoptotic bodies and cell death. The extracts of Miconia amoena, Clidemia sericea and Clidemia capitellata are non-toxic against Artemia salina and induce the formation of apoptotic bodies and cell death of the THP-1 lineage.(AU)

Os vegetais apresentam uma fonte renovável de metabólitos com enorme diversidade química estrutural, os quais podem apresentar potencial relevante na terapêutica, aumentando as possibilidades de encontrar novos e diferentes constituintes químicos com atividades antimicrobiana, antioxidante e antitumoral. Este trabalho analisou o perfil fitoquímico preliminar e as atividades antimicrobiana, antioxidante, citotóxica dos extratos em hexano das folhas de dez espécies da família Melastomataceae. A triagem fitoquímica foi executada utilizando métodos de coloração e quantificação de fenóis e flavonoides totais por espectrofotometria. A atividade antimicrobiana foi realizada pelo método de difusão em disco. A atividade antioxidante foi determinada pelo método 2,2-difenil1-picrilhidrazila (DPPH). A toxicidade foi registrada utilizando o ensaio de letalidade com Artemia salina Leach (1819). A atividade citotóxica dos extratos foi realizada in vitro com células leucêmicas monocítica aguda (THP-1). A análise fitoquímica detectou a presença de taninos, terpenos, esteroides, polifenóis, flavonoides e ausência de alcaloides. A maior quantificação de polifenóis foi da Clidemia capitellata (Bonpl.) D. Don (205,95 mg/g ± 4,14) e o extrato de Clidemia hirta (L.) D. Don apresentou maior teor de flavonoides totais (143,99 mg/g ± 4,18). Os extratos hexânicos não demostraram atividade antimicrobiana e nem toxicidade frente à Artemia salina. O extrato de Tibouchina francavillana Cogn. foi o mais ativo no sequestro do radical DPPH. Os extratos apresentaram citotoxicidade em células THP-1, com visualização de corpos apoptóticos e morte celular. Os extratos de Miconia amoena, Clidemia sericea e Clidemia capitellata são atóxicos contra Artemia salina e induzem a formação de corpos apoptóticos e morte celular da linhagem THP-1.(AU)

Phytochemical composition and biological activities of extracts from ten species of the family Melastomataceae Juss

Abstract Plants possess a renewable source of metabolites with enormous chemical structural diversity, which may have potential therapeutic relevance. Furthermore, this chemical diversity favors the possibility of finding new and different chemical constituents with antimicrobial, antioxidant and anti-tumor activities. This work analyzed preliminary phytochemical profiles and evaluated the antimicrobial, antioxidant and cytotoxic activities of hexane extracts of leaves of ten species of the family Melastomataceae. Phytochemical screening was performed using staining methods while total phenols and flavonoids were quantified by spectrophotometry. Antimicrobial activity was evaluated using the disk diffusion method. Antioxidant activity was determined by the 2,2-diphenyl-1-picrylhydrazil (DPPH) method. Toxicity was recorded using the lethality test with Artemia salina Leach (1819). Cytotoxic activity of the extracts was assessed in vitro with acute monocytic leukemia cells (THP-1). Phytochemical analysis detected the presence of tannins, terpenes, steroids, polyphenols and flavonoids and the absence of alkaloids. Clidemia capitellata (Bonpl.) D. Don had the greatest amount of polyphenols (205.95 mg/g ± 4.14) while Clidemia hirta (L.) D. Don had the highest content of total flavonoids (143.99 mg/g ± 4.18). The hexane extracts did not show antimicrobial activity nor toxicity against Artemia salina. The extract of Tibouchina francavillana Cogn. was the most active in sequestering the DPPH radical. The extracts showed cytotoxicity in THP-1 cells with the appearance of apoptotic bodies and cell death. The extracts of Miconia amoena, Clidemia sericea and Clidemia capitellata are non-toxic against Artemia salina and induce the formation of apoptotic bodies and cell death of the THP-1 lineage.

Resumo Os vegetais apresentam uma fonte renovável de metabólitos com enorme diversidade química estrutural, os quais podem apresentar potencial relevante na terapêutica, aumentando as possibilidades de encontrar novos e diferentes constituintes químicos com atividades antimicrobiana, antioxidante e antitumoral. Este trabalho analisou o perfil fitoquímico preliminar e as atividades antimicrobiana, antioxidante, citotóxica dos extratos em hexano das folhas de dez espécies da família Melastomataceae. A triagem fitoquímica foi executada utilizando métodos de coloração e quantificação de fenóis e flavonoides totais por espectrofotometria. A atividade antimicrobiana foi realizada pelo método de difusão em disco. A atividade antioxidante foi determinada pelo método 2,2-difenil-1-picrilhidrazila (DPPH). A toxicidade foi registrada utilizando o ensaio de letalidade com Artemia salina Leach (1819). A atividade citotóxica dos extratos foi realizada in vitro com células leucêmicas monocítica aguda (THP-1). A análise fitoquímica detectou a presença de taninos, terpenos, esteroides, polifenóis, flavonoides e ausência de alcaloides. A maior quantificação de polifenóis foi da Clidemia capitellata (Bonpl.) D. Don (205,95 mg/g ± 4,14) e o extrato de Clidemia hirta (L.) D. Don apresentou maior teor de flavonoides totais (143,99 mg/g ± 4,18). Os extratos hexânicos não demostraram atividade antimicrobiana e nem toxicidade frente à Artemia salina. O extrato de Tibouchina francavillana Cogn. foi o mais ativo no sequestro do radical DPPH. Os extratos apresentaram citotoxicidade em células THP-1, com visualização de corpos apoptóticos e morte celular. Os extratos de Miconia amoena, Clidemia sericea e Clidemia capitellata são atóxicos contra Artemia salina e induzem a formação de corpos apoptóticos e morte celular da linhagem THP-1.

Assessment of carbamazepine acute toxicity in the cockle Cerastoderma edule through chemical, physiological and biochemical tools / Avaliação da toxicidade aguda da carbamazepina no berbigão Cerastoderma edule por meio de ferramentas químicas, fisiológicas e bioquímicas

The cockle Cerastoderma edule was exposed to four concentrations (5, 10, 20 and 70 μg L-¹) of carbamazepine (CBZ). This anticonvulsant was found to alter the mussel behavior of by reducing its clearance rate (CR). Analysis of CBZ accumulation in tissues of C. edule was carried out using HPLC-UV after 48 or 96 hours of exposure. In addition, an overproduction of H2O2 by the bivalves was detected following exposure to CBZ but nitrite levels remained unchanged. Moreover, superoxide dismutase and catalase activities showed a significant increase in relation to their contact with CBZ. The activity of the biotransformation enzyme gluthatione-S-transferase did not change during exposure. Malondialdehyde (MDA) levels indicating cellular damage, increased when bivalves were exposed to 20 and 70 μg l-¹ of carbamazepine for 96 h CBZ. The results also indicate that acetylcholinesterase activity (AChE) was inhibited in all CBZ concentrations during the 48 h exposure period. However, during the 96 h exposure period, AChE was only inhibited at the highest concentration. Further studies are needed now for more exploration of the toxicity of CBZ since it could be bioaccumulable throughout the food web and may affect non-target organisms.

O berbigão Cerastoderma edule foi exposto a quatro concentrações (5, 10, 20 e 70 μg L-¹) de carbamazepina (CBZ). Este anticonvulsivante alterou o comportamento do mexilhão, reduzindo sua taxa de depuração (CR). A análise do acúmulo de CBZ nos tecidos de C. edule foi realizada por HPLC-UV após 48 ou 96 horas de exposição. Além disso, uma superprodução de H2O2 pelos bivalves foi detectada após a exposição à CBZ, mas os níveis de nitrito permaneceram inalterados. Além disso, as atividades de superóxido dismutase e catalase apresentaram aumento significativo em relação ao contato com CBZ. A atividade da enzima de biotransformação glutationa-S-transferase não se alterou durante a exposição. Os níveis de malondialdeído (MDA), indicando dano celular, aumentaram quando os bivalves foram expostos a 20 e 70 μg l-1 de carbamazepina por 96 h CBZ. Os resultados também indicam que a atividade da acetilcolinesterase (AChE) foi inibida em todas as concentrações de CBZ durante o período de exposição de 48 horas. No entanto, durante o período de exposição de 96 horas, a AChE foi inibida apenas na concentração mais alta. Mais estudos são necessários agora para uma maior exploração da toxicidade da CBZ, uma vez que pode ser bioacumulável em toda a cadeia alimentar e pode afetar organismos não alvo.

Assessment of carbamazepine acute toxicity in the cockle Cerastoderma edule through chemical, physiological and biochemical tools / Avaliação da toxicidade aguda da carbamazepina no berbigão Cerastoderma edule por meio de ferramentas químicas, fisiológicas e bioquímicas

The cockle Cerastoderma edule was exposed to four concentrations (5, 10, 20 and 70 μg L-¹) of carbamazepine (CBZ). This anticonvulsant was found to alter the mussel behavior of by reducing its clearance rate (CR). Analysis of CBZ accumulation in tissues of C. edule was carried out using HPLC-UV after 48 or 96 hours of exposure. In addition, an overproduction of H2O2 by the bivalves was detected following exposure to CBZ but nitrite levels remained unchanged. Moreover, superoxide dismutase and catalase activities showed a significant increase in relation to their contact with CBZ. The activity of the biotransformation enzyme gluthatione-S-transferase did not change during exposure. Malondialdehyde (MDA) levels indicating cellular damage, increased when bivalves were exposed to 20 and 70 μg l-¹ of carbamazepine for 96 h CBZ. The results also indicate that acetylcholinesterase activity (AChE) was inhibited in all CBZ concentrations during the 48 h exposure period. However, during the 96 h exposure period, AChE was only inhibited at the highest concentration. Further studies are needed now for more exploration of the toxicity of CBZ since it could be bioaccumulable throughout the food web and may affect non-target organisms.(AU)

O berbigão Cerastoderma edule foi exposto a quatro concentrações (5, 10, 20 e 70 μg L-¹) de carbamazepina (CBZ). Este anticonvulsivante alterou o comportamento do mexilhão, reduzindo sua taxa de depuração (CR). A análise do acúmulo de CBZ nos tecidos de C. edule foi realizada por HPLC-UV após 48 ou 96 horas de exposição. Além disso, uma superprodução de H2O2 pelos bivalves foi detectada após a exposição à CBZ, mas os níveis de nitrito permaneceram inalterados. Além disso, as atividades de superóxido dismutase e catalase apresentaram aumento significativo em relação ao contato com CBZ. A atividade da enzima de biotransformação glutationa-S-transferase não se alterou durante a exposição. Os níveis de malondialdeído (MDA), indicando dano celular, aumentaram quando os bivalves foram expostos a 20 e 70 μg l-1 de carbamazepina por 96 h CBZ. Os resultados também indicam que a atividade da acetilcolinesterase (AChE) foi inibida em todas as concentrações de CBZ durante o período de exposição de 48 horas. No entanto, durante o período de exposição de 96 horas, a AChE foi inibida apenas na concentração mais alta. Mais estudos são necessários agora para uma maior exploração da toxicidade da CBZ, uma vez que pode ser bioacumulável em toda a cadeia alimentar e pode afetar organismos não alvo.(AU)

Electrocardiographic, echocardiographic and heart biomarker parameters in sheep experimentally poisoned by Palicourea marcgravii (Rubiaceae) / Parâmetros eletrocardiográficos, ecocardiográficos e de biomarcadores cardíacos em ovinos intoxicados experimentalmente por Palicourea marcgravii (Rubiaceae)

The present study aimed to identify and describe cardiac alterations in sheep experimentally poisoned with Palicourea marcgravii through analysis of serum cardiac biomarkers (serum troponin I and creatine kinase - CK-MB) and electro and echocardiographic assessments to contribute to a better understanding of the poisoning pathophysiology. P. marcgravii is the main plant within a group of 22 species that cause sudden death in Brazil; its toxic principle is sodium monofluoroacetate. Eight healthy crossbreed male sheep, aged between five and twelve months, weighing 14 to 27kg, were evaluated. The animals received 1g kg-1 of P. marcgravii plants orally. The sheep were evaluated before administering the plant (T0) through electro and echocardiography and blood collection to assess cardiac biomarkers (CK-MB and cTnI). Collections and analyses were repeated every four hours until the animal's death. During the study, there was the presence of extravasation of serum troponin I carried out in a qualitative test, with positive values at time T4, and the serum CK-MB biomarker had a peak at T4 and slightly decreased at T8. The electro and echocardiographic examinations showed that the cause of death in these animals was due to acute heart failure characterized by arrhythmias, tachycardia/ventricular fibrillation, drop in cardiac output, left ventricular (LV) systolic dysfunction by the progressive decrease in the LV ejection fraction (EF), decrease in LV fractional shortening (FS), and decrease in aortic flow velocity and aortic flow gradient. This study seems to be the first to evaluate cardiac alterations in sheep poisoned by P. marcgravii through cardiac biomarkers and electro and echocardiographic exams.

O presente estudo objetivou identificar e descrever as alterações cardíacas de ovinos intoxicados experimentalmente por Palicourea marcgravii através das análises de biomarcadores cardíacos séricos (troponina I sérica e a creatinoquinase - MB) e das avaliações eletro e ecocardiográficas contribuindo para o melhor entendimento da fisiopatologia da intoxicação. Palicourea marcgravii é a principal planta dentro de um grupo de 22 espécies que causam "morte súbita" no Brasil e seu princípio tóxico é o monofluoracetato de sódio. Foram utilizados oito ovinos saudáveis machos, sem raça definida, com idades entre cinco e doze meses e peso de 14 a 27kg. Os animais receberam 1g/kg de Palicourea marcgravii por via oral. Os ovinos foram avaliados momentos antes da administração da planta (T0) através de eletro e ecocardiograma e coleta de sangue para avaliação dos biomarcadores cardíacos (CK-MB e cTnI). As análises e coletas foram repetidas a cada quatro horas até o óbito do animal. Durante o estudo observou-se extravasamento de troponina I sérica realizada em teste qualitativo, com valores positivos já em T4, assim como o biomarcador CK-MB sérico teve seu pico de aumento em T4 e em T8 houve uma leve redução. Aos exames eletro e ecocardiográfico foi possível determinar que a causa do óbito nestes animais ocorreu devido à insuficiência cardíaca aguda caracterizada por arritmias, taquicardia/fibrilação ventricular, queda no débito cardíaco, disfunção sistólica do ventrículo esquerdo (VE) pela diminuição progressiva da fração de ejeção (EF) do VE, diminuição na fração de encurtamento (FS) do VE, diminuição da velocidade do fluxo aórtico e do gradiente do fluxo aórtico. Este é o primeiro estudo que avalia as alterações cardiológicas de ovinos intoxicados por P. marcgravii através de biomarcadores cardíacos e exames eletro e ecocardiográficos.

Impact of atrazine and nitrate on liver and kidney of egyptian toad Sclerophrys regularis: bioindicator alarming on ecosystem

Atrazine and nitrate have been shown to act as potent oxidative stressors in amphibians either alone or in combination under stable laboratory conditions, causing histopathological alternations in liver and kidney structures at the sub-lethal concentrations. A control group and three treatments groups were tested; atrazine, nitrate, atrazine-nitrate treatments with doses of 300 µg L-1, 200 mg L-1 and their combination respectively. Sever distortion in liver and kidney tissues were shown related to the different treatments. The most hepatic lesions were observed depletion in glycogen content, degeneration of hepatocytes, hemorrhage, necrosis, vasodilatation, congestion in blood vessels, cloudy swelling in the hepatocytes and aggregation of melanomacrophage cells in between the hepatocytes that increased in combination treatment group. In kidney, the most lesions were represented in degeneration of renal tubules, fibrosis, hemorrhage, leucocytes infiltration, thickness in the wall of the renal capsule, atrophy of glomerulus, deformation of Bowman's epithelium. These negative impacts may be a bioindicator alarming the ecosystem disrupting caused by the uncontrolled apply of these chemicals in agriculture.(AU)

Temporal and spatial patterns in the detection of veterinary drug residues in poultry and swine in Brazil / Padrões temporais e espaciais na detecção de resíduos de medicamentos veterinários em aves e suínos no Brasil

Food Safety is an important topic for public health and international trade in food. Residues of veterinary drugs and environmental contaminants in animal products can cause diseases and acute toxicity in organisms exposed to these substances. This study evaluated official monitoring data of veterinary drug residues from the Brazilian Ministry of Agriculture, Livestock and Supply in tissues of poultry and swine in the period between 2002 and 2014 to check for hidden patterns in the occurrence of six common drugs (Closantel, Diclazuril, Nicarbazin, Sulfaquinoxaline, Doxycycline and Sulfamethazinein). The analysis of data was performed by using two machine learning methods: decision tree and neural networks, in addition to visual evaluation through graphs and maps. Contamination rates were low, varying from 0 to 0.66%. A spatial distribution pattern of detections of substances by region was identified, but no pattern of temporal distribution was observed. Nevertless, regressions showed an increase in levels when these substances were detected, so monitoring should continue. However, the results show that the products monitored during the study period presented a low risk to public health.(AU)

A Segurança Alimentar é um tema importante para a saúde pública e o comércio internacional de alimentos. Resíduos de medicamentos veterinários e contaminantes ambientais em produtos de origem animal podem causar doenças e toxicidade aguda em organismos expostos a essas substâncias. Este estudo avaliou dados oficiais de monitoramento de resíduos de medicamentos veterinários do Ministério da Agricultura, Pecuária e Abastecimento em tecidos de aves e suínos no período de 2002 a 2014 para verificar padrões ocultos na ocorrência de seis medicamentos comuns (Closantel, Diclazuril, Nicarbazina, Sulfaquinoxalina, Doxiciclina e Sulfametazina). A análise dos dados foi realizada por meio de dois métodos de aprendizado de máquina: árvore de decisão e redes neurais, além da avaliação visual por meio de gráficos e mapas. As taxas de contaminação foram baixas, variando de 0 a 0,66%. Foi identificado um padrão de distribuição espacial das detecções de substâncias por região, mas nenhum padrão de distribuição temporal foi observado. No entanto, as regressões mostraram um aumento nos níveis quando essas substâncias foram detectadas, portanto, o monitoramento deve continuar. No entanto, os resultados mostram que os produtos monitorados durante o período do estudo apresentaram baixo risco à saúde pública.(AU)

Phytochemical composition and biological activities of extracts from ten species of the family Melastomataceae Juss / Composição fitoquímica e atividades biológicas de extratos de dez espécies da família Melastomataceae Juss

Plants possess a renewable source of metabolites with enormous chemical structural diversity, which may have potential therapeutic relevance. Furthermore, this chemical diversity favors the possibility of finding new and different chemical constituents with antimicrobial, antioxidant and anti-tumor activities. This work analyzed preliminary phytochemical profiles and evaluated the antimicrobial, antioxidant and cytotoxic activities of hexane extracts of leaves of ten species of the family Melastomataceae. Phytochemical screening was performed using staining methods while total phenols and flavonoids were quantified by spectrophotometry. Antimicrobial activity was evaluated using the disk diffusion method. Antioxidant activity was determined by the 2,2-diphenyl-1-picrylhydrazil (DPPH) method. Toxicity was recorded using the lethality test with Artemia salina Leach (1819). Cytotoxic activity of the extracts was assessed in vitro with acute monocytic leukemia cells (THP-1). Phytochemical analysis detected the presence of tannins, terpenes, steroids, polyphenols and flavonoids and the absence of alkaloids. Clidemia capitellata (Bonpl.) D. Don had the greatest amount of polyphenols (205.95 mg/g ± 4.14) while Clidemia hirta (L.) D. Don had the highest content of total flavonoids (143.99 mg/g ± 4.18). The hexane extracts did not show antimicrobial activity nor toxicity against Artemia salina. The extract of Tibouchina francavillana Cogn. was the most active in sequestering the DPPH radical. The extracts showed cytotoxicity in THP-1 cells with the appearance of apoptotic bodies and cell death. The extracts of Miconia amoena, Clidemia sericea and Clidemia capitellata are non-toxic against Artemia salina and induce the formation of apoptotic bodies and cell death of the THP-1 lineage.

Os vegetais apresentam uma fonte renovável de metabólitos com enorme diversidade química estrutural, os quais podem apresentar potencial relevante na terapêutica, aumentando as possibilidades de encontrar novos e diferentes constituintes químicos com atividades antimicrobiana, antioxidante e antitumoral. Este trabalho analisou o perfil fitoquímico preliminar e as atividades antimicrobiana, antioxidante, citotóxica dos extratos em hexano das folhas de dez espécies da família Melastomataceae. A triagem fitoquímica foi executada utilizando métodos de coloração e quantificação de fenóis e flavonoides totais por espectrofotometria. A atividade antimicrobiana foi realizada pelo método de difusão em disco. A atividade antioxidante foi determinada pelo método 2,2-difenil1-picrilhidrazila (DPPH). A toxicidade foi registrada utilizando o ensaio de letalidade com Artemia salina Leach (1819). A atividade citotóxica dos extratos foi realizada in vitro com células leucêmicas monocítica aguda (THP-1). A análise fitoquímica detectou a presença de taninos, terpenos, esteroides, polifenóis, flavonoides e ausência de alcaloides. A maior quantificação de polifenóis foi da Clidemia capitellata (Bonpl.) D. Don (205,95 mg/g ± 4,14) e o extrato de Clidemia hirta (L.) D. Don apresentou maior teor de flavonoides totais (143,99 mg/g ± 4,18). Os extratos hexânicos não demostraram atividade antimicrobiana e nem toxicidade frente à Artemia salina. O extrato de Tibouchina francavillana Cogn. foi o mais ativo no sequestro do radical DPPH. Os extratos apresentaram citotoxicidade em células THP-1, com visualização de corpos apoptóticos e morte celular. Os extratos de Miconia amoena, Clidemia sericea e Clidemia capitellata são atóxicos contra Artemia salina e induzem a formação de corpos apoptóticos e morte celular da linhagem THP-1.

Poisoning in domestic cats in Brazil: toxicants, clinical signs, and therapeutic approaches / [Intoxicação em gatos domésticos no Brasil: toxicantes, sinais clínicos e abordagens terapêuticas]

This study evaluated the most common toxic agents affecting domestic cats, the clinical signs of toxicity, and the therapeutic approaches for recovery. A survey on poisoning in cats was conducted among small animal veterinary practitioners from 2017 to 2018. Of the 748 completed questionnaires, 543 (72.6%) were evaluated. Pesticides and household cleaning supplies were the most common causes of poisoning in cats. The toxicant groups included pesticides and household cleaning supplies (organophosphates), human drugs (acetaminophen), plants/plant derivatives (lily), and veterinary drugs (tramadol). The major clinical signs for these four groups of toxicants were (1) acetaminophen poisoning, which caused oxidative erythrocyte damage; (2) muscarinic and nicotinic cholinergic syndrome, which resulted from organophosphate poisoning; (3) acute kidney injury, which resulted from intoxication of lily; and (4) serotonin syndrome, which resulted from tramadol toxicosis. Interventions for treating poisoning in cats were based on the clinical presentation of animals. In the present study, the significant toxins identified to be dangerous for cats were characterized using the obtained data in Brazil as well as the main associated clinical signs and therapy recommended by veterinarians.(AU)

Objetiva-se com este trabalho caracterizar os principais toxicantes para gatos domésticos, bem como os prevalentes sinais clínicos e a terapêutica associada. Uma pesquisa sobre envenenamento em gatos foi realizada entre médicos veterinários no período de 2017 a 2018. Dos 748 questionários preenchidos, 543 (72,6%) foram avaliados. Pesticidas e domissanitários foram os principais causadores de intoxicação em gatos. Entre os grupos tóxicos, destacaram-se, na categoria pesticidas e domissanitários (organofosforados), medicamentos humanos (acetaminofeno), plantas e derivados de planta (lírio) e medicamentos veterinários (tramadol). Os principais sinais clínicos para os quatro grupos de substâncias tóxicas foram: (1) intoxicação por acetaminofeno, que causou dano eritrocitário oxidativo; (2) síndrome colinérgica muscarínica e nicotínica, resultante do envenenamento por organofosforado; (3) lesão renal aguda, causada pela intoxicação por lírio; e (4) síndrome serotoninérgica, resultante da exposição ao tramadol. As intervenções realizadas para o tratamento dos envenenamentos foram justificáveis mediante a apresentação clínica dos animais. Por meio dos dados obtidos, puderam-se caracterizar os principais tóxicos para gatos no Brasil, bem como os principais sinais clínicos associados e a terapêutica preconizada pelos médicos veterinários.(AU)

Acute necrotic hepatotoxicity caused by Lantana camara L. ingestion in dairy cattle / Hepatotoxicidade necrótica aguda por ingestão de Lantana camara L. em bovinos leiteiros

This study describes an outbreak of acute necrotic hepatopathy associated with spontaneous poisoning by Lantana camara L. in dairy cattle. A herd of 15 cows and heifers was introduced into a native pasture with limited food supply, and, sixteen days later, eight animals had spontaneous nasal hemorrhage, fever, lethargy, jaundice, and dry, dark stools with mucus and blood. The clinical course varied from two to five days. In the pasture where the cattle were kept, abundant adult specimens of L. camara L. with evident signs of consumption were observed. In total, seven cattle died and necropsy was performed in three of them. All animals had moderate jaundice, hemorrhage in the subcutaneous tissue and on the surface of different organs. The liver was slightly enlarged, with orange discoloration and enhanced lobular pattern. Histologically, multifocal areas of coagulative necrosis of hepatocytes in the centrilobular area, occasionally extending to the midzonal area, were observed, as well as marked hepatocellular degeneration and prominent cholestasis. The current study suggests that L. camara L. poisoning should be considered a differential diagnosis of acute and necrotic hepatotoxicity in cattle, despite the absence of photosensitization.(AU)

Esse estudo descreve um surto de hepatopatia necrótica aguda associada a intoxicação espontânea por Lantana camara L. em bovinos leiteiros. Um lote de 15 vacas e novilhas foram introduzidas em um piquete com campo nativo, com escassa oferta de alimento. Após dezesseis dias, oito animais manifestaram epistaxe, febre, apatia, icterícia, fezes ressecadas e escuras com muco e sangue. A evolução do quadro clínico variou de dois a cinco dias. No piquete em que os bovinos estavam alojados havia grande quantidade de L. camara L. com sinais evidentes de consumo. No total, sete bovinos morreram, e destes, o exame post mortem foi realizado em três. Os bovinos exibiam moderada icterícia, hemorragias no tecido subcutâneo e na superfície de diferentes órgãos. O fígado estava discretamente aumentado, com coloração alaranjada e padrão lobular evidente. As lesões histológicas consistiam em acentuada necrose de coagulação de hepatócitos em região centrolobular, por vezes se estendendo a região mediozonal, além de acentuada degeneração dos hepatócitos e evidente Colestase. O presente trabalho alerta para que intoxicação por L. camara L. seja levada em consideração nos diagnósticos diferenciais de hepatotoxicidade necrótica aguda em bovinos, mesmo sem indícios de fotossensibilização.(AU)

Acute necrotic hepatotoxicity caused by Lantana camara L. ingestion in dairy cattle / Hepatotoxicidade necrótica aguda por ingestão de Lantana camara L. em bovinos leiteiros

This study describes an outbreak of acute necrotic hepatopathy associated with spontaneous poisoning by Lantana camara L. in dairy cattle. A herd of 15 cows and heifers was introduced into a native pasture with limited food supply, and, sixteen days later, eight animals had spontaneous nasal hemorrhage, fever, lethargy, jaundice, and dry, dark stools with mucus and blood. The clinical course varied from two to five days. In the pasture where the cattle were kept, abundant adult specimens of L. camara L. with evident signs of consumption were observed. In total, seven cattle died and necropsy was performed in three of them. All animals had moderate jaundice, hemorrhage in the subcutaneous tissue and on the surface of different organs. The liver was slightly enlarged, with orange discoloration and enhanced lobular pattern. Histologically, multifocal areas of coagulative necrosis of hepatocytes in the centrilobular area, occasionally extending to the midzonal area, were observed, as well as marked hepatocellular degeneration and prominent cholestasis. The current study suggests that L. camara L. poisoning should be considered a differential diagnosis of acute and necrotic hepatotoxicity in cattle, despite the absence of photosensitization.(AU)

Esse estudo descreve um surto de hepatopatia necrótica aguda associada a intoxicação espontânea por Lantana camara L. em bovinos leiteiros. Um lote de 15 vacas e novilhas foram introduzidas em um piquete com campo nativo, com escassa oferta de alimento. Após dezesseis dias, oito animais manifestaram epistaxe, febre, apatia, icterícia, fezes ressecadas e escuras com muco e sangue. A evolução do quadro clínico variou de dois a cinco dias. No piquete em que os bovinos estavam alojados havia grande quantidade de L. camara L. com sinais evidentes de consumo. No total, sete bovinos morreram, e destes, o exame post mortem foi realizado em três. Os bovinos exibiam moderada icterícia, hemorragias no tecido subcutâneo e na superfície de diferentes órgãos. O fígado estava discretamente aumentado, com coloração alaranjada e padrão lobular evidente. As lesões histológicas consistiam em acentuada necrose de coagulação de hepatócitos em região centrolobular, por vezes se estendendo a região mediozonal, além de acentuada degeneração dos hepatócitos e evidente Colestase. O presente trabalho alerta para que intoxicação por L. camara L. seja levada em consideração nos diagnósticos diferenciais de hepatotoxicidade necrótica aguda em bovinos, mesmo sem indícios de fotossensibilização.(AU)

Clinical safety of zafirlukast treatment during acute inflammatory reaction in nile tilapia (Oreochromis niloticus) / Segurança clínica do tratamento com zafirlucaste durante a reação inflamatória aguda em tilápia do nilo (Oreochromis niloticus)

Little is known about the toxicity of immune modulators in fish. Zafirlukast is an anti-inflammatory that antagonizes cysteine leukotriene receptors (CysLTR1). Aiming to study immunomodulatory treatments on fish health, this study evaluated the clinical safety of oral zafirlukast treatment, through biochemical and hematological analyzes during acute inflammatory reaction in Nile tilapia (Oreochromis niloticus), induced by Aeromonas hydrophila bacterins. 72 young tilapias were randomly divided in 9 aquariums (100 L each, n=8) to compose the following treatments: T0 (control), T1 (Treatment with 250 µg zafirlukast) and T2 (Treatment with 500 µg zafirlukast). Eight animals were evaluated per treatment in three periods: six, 24 and 48 hours post-inoculation (HPI), blood collection was performed for hematological and serum biochemical evaluation. The study of hepatic and renal functionality revealed that treatment with both doses of zafirlukast did not result in changes in the circulating values of aspartate aminotransferase (AST), alanine aminotransferase (ALT), alkaline phosphatase, creatinine, triglycerides, cholesterol, and total protein, suggesting that the drug has not presented hepatotoxicity, as well as compromised liver and kidney functions. Tilapia submitted to treatment with 500 µg showed adverse hematological effects characterized by polycythemia associated with microcytosis. Therefore, oral treatment with zafirlukast has demonstrated clinical safety at a therapeutic dose of 250 µg in tilapia during acute aerocystitis, although hematological changes were observed in tilapia treated with overdose of this leukotriene blocker

Pouco se sabe sobre a toxicidade de imunomoduladores em peixes. Zafirlukast é um anti-inflamatório que antagoniza os receptores de leucotrienos cisteínicos (CysLTR1). Com o objetivo de estudar o efeito de tratamentos imunomoduladores sobre a saúde dos peixes, este estudo avaliou a segurança clínica do tratamento com zafirlucaste oral, por meio de análises bioquímicas e hematológicas durante reação inflamatória aguda em tilápia do Nilo (Oreochromis niloticus), induzida por bacterinas de Aeromonas hydrophila. Para tal, 72 tilápias jovens foram divididas aleatoriamente em 9 aquários (100 L cada, n=8) para compor os seguintes tratamentos: T0 (controle), T1 (Tratamento com 250 µg de zafirlucaste) e T2 (Tratamento com 500 µg de zafirlucaste). Oito animais foram avaliados por tratamento em três períodos: seis, 24 e 48 horas pós-inoculação (HPI), foi realizada coleta de sangue para avaliação hematológica e bioquímica sérica. O estudo da funcionalidade hepática e renal revelou que o tratamento com ambas as doses de zafirlucaste não resultou em alterações nos valores circulantes de aspartato aminotransferase (AST), alanina aminotransferase (ALT), fosfatase alcalina, creatinina, triglicerídeos, colesterol e proteína total, sugerindo que a droga não comprometeu as funções hepáticas e renais. As tilápias tratadas com 500 µg apresentaram efeitos hematológicos adversos caracterizados por policitemia associada a microcitose. Portanto, o tratamento oral com zafirlucaste demonstrou segurança clínica na dose de 250 µg em tilápias durante aerocistite aguda, embora alterações hematológicas tenham sido observadas em tilápias tratadas com sobredosagem deste bloqueador de leucotrieno.