Phytochemical screening of Cordia glabrata (MART.) A.DC. extracts and its potential antioxidant, photoprotective, antimicrobial and antiviral activities / Triagem fitoquímica de extratos de Cordia glabrata (MART.) A.DC. e sua potencial atividade antioxidante, fotoprotetora, antimicrobiana e antiviral

Abstract Species of the genus Cordia have shown biological activities, such as anti-inflammatory, analgesic, antioxidant, antiviral, and antifungal activities. The species Cordia glabrata (MART) A.DC. Has no information concerning its phytochemical profile and possible biological activities. Thus, this study aimed to evaluate this profile in ethanolic extracts of young, adult and senescent leaves, as well as their antioxidant, photoprotective, antimicrobial, and virucidal potentials. Phytochemical analysis was performed by TLC (thin-layer chromatography) and showed the presence of flavonoids, tannins, and terpenes. The evaluation by UPLC-MS/MS (Ultra performance liquid chromatography - tandem mass spectrometer) evidenced the presence of caffeic (3.89 mgL-1), p-cumaric (6.13 mgL-1), and ferulic (0.58 mgL-1) acids, whilst, in GC/MS (Gas chromatography-mass spectrometry) analysis there was a greater amount of palmitic (51.17%), stearic (20.34%), linoleic (9.62%), and miristic (8.16%) fatty acids. The DPPH (2,2-Diphenyl-1-picrylhydrazyl) and ABTS+ (2′-Azino-bis(3-ethylbenzothiazoline-6-sulfonic acid)) radicals were used to verify the potential antioxidant activity, observing a better activity for the leaf extract in the adult phenological stage: 54.63 ± 1.06 µgmL-1 (DPPH) and 44.21 ± 1.69 mM (ABTS). The potential photoprotective activity of the extracts was determined by spectrophotometry and the in vitro values of SPF (Sun Protection Factor) in young and adult leaves (5.47 and 5.41, respectively) showed values close to the minimum SPF of 6.0 required by ANVISA (Brazilian Health Regulatory Agency). It was not observed an antimicrobial activity for Staphylococcus aureus with a minimum inhibitory concentration of 2000 μgmL-1, however the anti-herpetic assay against the Herpes simplex virus type 2 (HSV-2) showed a potent virucidal activity at the tested concentrations with CV50 value <0.195 μgmL-1 and a Selectivity Index (SI = CC50 / CV50) greater than 448. The results obtained in this study suggest that extracts of leaves of C. glabrata in their adult phenological stage have potential antioxidant, photoprotective and virucidal activity, considering in vitro test results.

Resumo Espécies do gênero Cordia apresentam atividades biológicas, como anti-inflamatória, analgésica, antioxidante, antiviral e antifúngica. Para a espécie Cordia glabrata (MART) A.DC., ainda não existem informações sobre seu perfil fitoquímico e possíveis atividades biológicas, deste modo, o presente estudo teve como objetivo avaliar este perfil em extratos etanólicos de folhas jovens, adultas e senescentes, bem como o potencial antioxidante, fotoprotetor, antimicrobiano e virucida. A análise fitoquímica foi realizada por CCD (Cromatografia em Camada Delgada), mostrando a presença de flavonóides, taninos e terpenos. Na avaliação por CLAE EM/EM (Cromatografia Líquida de Ultra Eficiência acoplada a Espectrometria de Massas) foi evidenciado a presença dos ácidos caféico (3,89 mgL-1), p-cumárico (6,13 mgL-1) e ferúlico (0,58 mgL-1), paralelamente, na CG/EM (Cromatografia Gasosa acoplada a Espectrometria de Massas) verificou-se maior quantidade dos ácidos graxos palmítico (51,17%), esteárico (20,34%), linoléico (9,62%) e mirístico (8,16%). Os radicais DPPH (2,2-Difenil-1-picrilhidrazil) e ABTS+ (2′-Azino-bis (ácido 3-etilbenzotiazolina-6-sulfônico)) foram utilizados para verificar o potencial antioxidante, observando-se uma atividade superior para o extrato da folha em sua fase fenológica adulta: 54,63 ± 1,06 µgmL-1 (DPPH) e 44,21 ± 1,69 mM (ABTS+). A potencial atividade fotoprotetora dos extratos foi determinada espectrofotometricamente e os valores in vitro de FPS (Fator de Proteção Solar) em folhas jovens e adultas (5,47 e 5,41 respectivamente) apresentaram valores próximos ao FPS mínimo de 6,0 exigido pela ANVISA (Agência Nacional de Vigilância Sanitária). Não foi observada atividade antimicrobiana para Staphylococcus aureus sendo a concentração inibitória mínima de 2000 μgmL-1, no entanto o ensaio anti-herpético contra o vírus Herpes simplex tipo 2 (HSV-2) mostrou uma potente atividade virucida nas concentrações testadas com um valor de CV50 <0,195 μgmL-1 e um Índice de Seletividade (IS = CC50 / CV50) maior que 448. Os resultados obtidos neste estudo sugerem que extratos de folhas de C. glabrata em seu estágio fenológico adulto apresentam potencial antioxidante, fotoprotetora e virucida, considerando os resultados de testes in vitro.

Effect of Bacillus Subtilis on Immune Function of Hd11 Chicken Macrophages

Poultry is frequently contaminated by Salmonella, a pathogen leading to human health concern worldwide. This study aimed to evaluate the effect of Bacillus subtilis (BS)strain 048 (BS048) on the activation, phagocytosis, sterilization, cytokine secretion, and nitrogen oxide synthesis of HD11 chicken macrophages subjected to Salmonella enteritidis challenge, using lipopolysaccharide treatment as a negative control. The results showed: (1) BS048 had no significant effect on extracellular lactate dehydrogenase activity (p>0.05), while lipopolysaccharide treatment significantly increased extracellular lactate dehydrogenase activity (p >0.05), while lipopolysaccharide treatment significantly increased extracellular lactate dehydrogenase activity (p 0.05);(2)BS048 significantly upregulated the expression levels of pro-inflammatory cytokines (interleukin (IL)- 1â and IL-6), anti-inflammatory cytokines(IL-10 and transforming growth factor-â1), and anti-viral cytokine, interferon-â (p<0.01); ; (3) BS048 significantly upregulated the mRNA expression level of the inducible nitric oxide synthase and its activity as well as extracellular nitrogen oxide level (p <0.01). In conclusion, BS048 could improve antiinflammatory and immune functions of HD11 chicken macrophages, without cytotoxic effects on these cells.(AU)

Phytochemical screening of Cordia glabrata (MART.) A.DC. extracts and its potential antioxidant, photoprotective, antimicrobial and antiviral activities / Triagem fitoquímica de extratos de Cordia glabrata (MART.) A.DC. e sua potencial atividade antioxidante, fotoprotetora, antimicrobiana e antiviral

Species of the genus Cordia have shown biological activities, such as anti-inflammatory, analgesic, antioxidant, antiviral, and antifungal activities. The species Cordia glabrata (MART) A.DC. Has no information concerning its phytochemical profile and possible biological activities. Thus, this study aimed to evaluate this profile in ethanolic extracts of young, adult and senescent leaves, as well as their antioxidant, photoprotective, antimicrobial, and virucidal potentials. Phytochemical analysis was performed by TLC (thin-layer chromatography) and showed the presence of flavonoids, tannins, and terpenes. The evaluation by UPLC-MS/MS (Ultra performance liquid chromatography - tandem mass spectrometer) evidenced the presence of caffeic (3.89 mgL-¹), p-cumaric (6.13 mgL-¹), and ferulic (0.58 mgL-¹) acids, whilst, in GC/MS (Gas chromatography–mass spectrometry) analysis there was a greater amount of palmitic (51.17%), stearic (20.34%), linoleic (9.62%), and miristic (8.16%) fatty acids. The DPPH (2,2-Diphenyl-1-picrylhydrazyl) and ABTS+ (2′-Azino-bis(3-ethylbenzothiazoline-6-sulfonic acid)) radicals were used to verify the potential antioxidant activity, observing a better activity for the leaf extract in the adult phenological stage: 54.63 ± 1.06 µgmL-¹ (DPPH) and 44.21 ± 1.69 mM (ABTS). The potential photoprotective activity of the extracts was determined by spectrophotometry and the in vitro values of SPF (Sun Protection Factor) in young and adult leaves (5.47 and 5.41, respectively) showed values close to the minimum SPF of 6.0 required by ANVISA (Brazilian Health Regulatory Agency). It was not observed an antimicrobial activity for Staphylococcus aureus with a minimum inhibitory concentration of 2000 µgmL-¹, however the anti-herpetic assay against the Herpes simplex virus type 2 (HSV-2) showed a potent virucidal activity at the tested concentrations with CV50 value <0.195 µgmL-¹ and a Selectivity Index (SI = CC50 / CV50) greater than 448. The results [...].

Espécies do gênero Cordia apresentam atividades biológicas, como anti-inflamatória, analgésica, antioxidante, antiviral e antifúngica. Para a espécie Cordia glabrata (MART) A.DC., ainda não existem informações sobre seu perfil fitoquímico e possíveis atividades biológicas, deste modo, o presente estudo teve como objetivo avaliar este perfil em extratos etanólicos de folhas jovens, adultas e senescentes, bem como o potencial antioxidante, fotoprotetor, antimicrobiano e virucida. A análise fitoquímica foi realizada por CCD (Cromatografia em Camada Delgada), mostrando a presença de flavonóides, taninos e terpenos. Na avaliação por CLAE EM/EM (Cromatografia Líquida de Ultra Eficiência acoplada a Espectrometria de Massas) foi evidenciado a presença dos ácidos caféico (3,89 mgL-¹), p-cumárico (6,13 mgL-¹) e ferúlico (0,58 mgL-¹), paralelamente, na CG/EM (Cromatografia Gasosa acoplada a Espectrometria de Massas) verificou-se maior quantidade dos ácidos graxos palmítico (51,17%), esteárico (20,34%), linoléico (9,62%) e mirístico (8,16%). Os radicais DPPH (2,2-Difenil-1-picrilhidrazil) e ABTS+ (2′-Azino-bis (ácido 3-etilbenzotiazolina-6-sulfônico)) foram utilizados para verificar o potencial antioxidante, observando se uma atividade superior para o extrato da folha em sua fase fenológica adulta: 54,63 ± 1,06 µgmL-¹ (DPPH) e 44,21 ± 1,69 mM (ABTS+). A potencial atividade fotoprotetora dos extratos foi determinada espectrofotometricamente e os valores in vitro de FPS (Fator de Proteção Solar) em folhas jovens e adultas (5,47 e 5,41 respectivamente) apresentaram valores próximos ao FPS mínimo de 6,0 exigido pela ANVISA (Agência Nacional de Vigilância Sanitária). Não foi observada atividade antimicrobiana para Staphylococcus aureus sendo a concentração inibitória mínima de 2000 µgmL-¹, no entanto o ensaio anti-herpético contra o vírus Herpes simplex tipo 2 (HSV-2) mostrou uma potente atividade virucida nas concentrações testadas [...].

Phytochemical screening of Cordia glabrata (MART.) A.DC. extracts and its potential antioxidant, photoprotective, antimicrobial and antiviral activities / Triagem fitoquímica de extratos de Cordia glabrata (MART.) A.DC. e sua potencial atividade antioxidante, fotoprotetora, antimicrobiana e antiviral

Species of the genus Cordia have shown biological activities, such as anti-inflammatory, analgesic, antioxidant, antiviral, and antifungal activities. The species Cordia glabrata (MART) A.DC. Has no information concerning its phytochemical profile and possible biological activities. Thus, this study aimed to evaluate this profile in ethanolic extracts of young, adult and senescent leaves, as well as their antioxidant, photoprotective, antimicrobial, and virucidal potentials. Phytochemical analysis was performed by TLC (thin-layer chromatography) and showed the presence of flavonoids, tannins, and terpenes. The evaluation by UPLC-MS/MS (Ultra performance liquid chromatography - tandem mass spectrometer) evidenced the presence of caffeic (3.89 mgL-¹), p-cumaric (6.13 mgL-¹), and ferulic (0.58 mgL-¹) acids, whilst, in GC/MS (Gas chromatography–mass spectrometry) analysis there was a greater amount of palmitic (51.17%), stearic (20.34%), linoleic (9.62%), and miristic (8.16%) fatty acids. The DPPH (2,2-Diphenyl-1-picrylhydrazyl) and ABTS+ (2′-Azino-bis(3-ethylbenzothiazoline-6-sulfonic acid)) radicals were used to verify the potential antioxidant activity, observing a better activity for the leaf extract in the adult phenological stage: 54.63 ± 1.06 µgmL-¹ (DPPH) and 44.21 ± 1.69 mM (ABTS). The potential photoprotective activity of the extracts was determined by spectrophotometry and the in vitro values of SPF (Sun Protection Factor) in young and adult leaves (5.47 and 5.41, respectively) showed values close to the minimum SPF of 6.0 required by ANVISA (Brazilian Health Regulatory Agency). It was not observed an antimicrobial activity for Staphylococcus aureus with a minimum inhibitory concentration of 2000 µgmL-¹, however the anti-herpetic assay against the Herpes simplex virus type 2 (HSV-2) showed a potent virucidal activity at the tested concentrations with CV50 value <0.195 µgmL-¹ and a Selectivity Index (SI = CC50 / CV50) greater than 448. The results [...].(AU)

Espécies do gênero Cordia apresentam atividades biológicas, como anti-inflamatória, analgésica, antioxidante, antiviral e antifúngica. Para a espécie Cordia glabrata (MART) A.DC., ainda não existem informações sobre seu perfil fitoquímico e possíveis atividades biológicas, deste modo, o presente estudo teve como objetivo avaliar este perfil em extratos etanólicos de folhas jovens, adultas e senescentes, bem como o potencial antioxidante, fotoprotetor, antimicrobiano e virucida. A análise fitoquímica foi realizada por CCD (Cromatografia em Camada Delgada), mostrando a presença de flavonóides, taninos e terpenos. Na avaliação por CLAE EM/EM (Cromatografia Líquida de Ultra Eficiência acoplada a Espectrometria de Massas) foi evidenciado a presença dos ácidos caféico (3,89 mgL-¹), p-cumárico (6,13 mgL-¹) e ferúlico (0,58 mgL-¹), paralelamente, na CG/EM (Cromatografia Gasosa acoplada a Espectrometria de Massas) verificou-se maior quantidade dos ácidos graxos palmítico (51,17%), esteárico (20,34%), linoléico (9,62%) e mirístico (8,16%). Os radicais DPPH (2,2-Difenil-1-picrilhidrazil) e ABTS+ (2′-Azino-bis (ácido 3-etilbenzotiazolina-6-sulfônico)) foram utilizados para verificar o potencial antioxidante, observando se uma atividade superior para o extrato da folha em sua fase fenológica adulta: 54,63 ± 1,06 µgmL-¹ (DPPH) e 44,21 ± 1,69 mM (ABTS+). A potencial atividade fotoprotetora dos extratos foi determinada espectrofotometricamente e os valores in vitro de FPS (Fator de Proteção Solar) em folhas jovens e adultas (5,47 e 5,41 respectivamente) apresentaram valores próximos ao FPS mínimo de 6,0 exigido pela ANVISA (Agência Nacional de Vigilância Sanitária). Não foi observada atividade antimicrobiana para Staphylococcus aureus sendo a concentração inibitória mínima de 2000 µgmL-¹, no entanto o ensaio anti-herpético contra o vírus Herpes simplex tipo 2 (HSV-2) mostrou uma potente atividade virucida nas concentrações testadas [...].(AU)

A threefold approach including quantum chemical, molecular docking and molecular dynamic studies to explore the natural compounds from Centaurea jacea as the potential inhibitors for COVID-19 / Uma abordagem tríplice incluindo química quântica, docking molecular e estudos dinâmicos moleculares para explorar os compostos naturais de Centaurea jacea como inibidores potenciais para Covid-19

In the current report, we studied the possible inhibitors of COVID-19 from bioactive constituents of Centaurea jacea using a threefold approach consisting of quantum chemical, molecular docking and molecular dynamic techniques. Centaurea jacea is a perennial herb often used in folk medicines of dermatological complaints and fever. Moreover, anticancer, antioxidant, antibacterial and antiviral properties of its bioactive compounds are also reported. The Mpro (Main proteases) was docked with different compounds of Centaurea jacea through molecular docking. All the studied compounds including apigenin, axillarin, Centaureidin, Cirsiliol, Eupatorin and Isokaempferide, show suitable binding affinities to the binding site of SARS-CoV-2 main protease with their binding energies -6.7 kcal/mol, -7.4 kcal/mol, -7.0 kcal/mol, -5.8 kcal/mol, -6.2 kcal/mol and -6.8 kcal/mol, respectively. Among all studied compounds, axillarin was found to have maximum inhibitor efficiency followed by Centaureidin, Isokaempferide, Apigenin, Eupatorin and Cirsiliol. Our results suggested that axillarin binds with the most crucial catalytic residues CYS145 and HIS41 of the Mpro, moreover axillarin shows 5 hydrogen bond interactions and 5 hydrophobic interactions with various residues of Mpro. Furthermore, the molecular dynamic calculations over 60 ns (6×106 femtosecond) time scale also shown significant insights into the binding effects of axillarin with Mpro of SARS-CoV-2 by imitating protein like aqueous environment. From molecular dynamic calculations, the RMSD and RMSF computations indicate the stability and dynamics of the best docked complex in aqueous environment. The ADME properties and toxicity prediction analysis of axillarin also recommended it as safe drug candidate. Further, in vivo and in [...].

No presente relatório, estudamos os possíveis inibidores de Covid-19 de constituintes bioativos de Centaurea jacea usando uma abordagem tripla que consiste em técnicas de química quântica, docking molecular e dinâmica molecular. Centaurea jacea é uma erva perene frequentemente usada em remédios populares de doenças dermatológicas e febre. Além disso, as propriedades anticâncer, antioxidante, antibacteriana e antiviral de seus compostos bioativos também são relatadas. A Mpro (proteases principais) foi acoplada a diferentes compostos de Centaurea jacea por meio de docking molecular. Todos os compostos estudados, incluindo apigenina, axilarina, Centaureidina, Cirsiliol, Eupatorina e Isokaempferide, mostram afinidades de ligação adequadas ao sítio de ligação da protease principal SARS-CoV-2 com suas energias de ligação -6,7 kcal / mol, -7,4 kcal / mol, - 7,0 kcal / mol, -5,8 kcal / mol, -6,2 kcal / mol e -6,8 kcal / mol, respectivamente. Dentre todos os compostos estudados, a axilarina apresentou eficiência máxima de inibidor, seguida pela Centaureidina, Isokaempferida, Apigenina, Eupatorina e Cirsiliol. Nossos resultados sugeriram que a axilarina se liga aos resíduos catalíticos mais cruciais CYS145 e HIS41 do Mpro, além disso a axilarina mostra 5 interações de ligações de hidrogênio e 5 interações hidrofóbicas com vários resíduos de Mpro. Além disso, os cálculos de dinâmica molecular em uma escala de tempo de 60 ns (6 × 106 femtossegundos) também mostraram percepções significativas sobre os efeitos de ligação da axilarina com Mpro de SARS-CoV-2 por imitação de proteínas como o ambiente aquoso. A partir de cálculos de dinâmica molecular, os cálculos RMSD e RMSF indicam a estabilidade e dinâmica do melhor complexo ancorado em ambiente [...].

A threefold approach including quantum chemical, molecular docking and molecular dynamic studies to explore the natural compounds from Centaurea jacea as the potential inhibitors for COVID-19 / Uma abordagem tríplice incluindo química quântica, docking molecular e estudos dinâmicos moleculares para explorar os compostos naturais de Centaurea jacea como inibidores potenciais para Covid-19

In the current report, we studied the possible inhibitors of COVID-19 from bioactive constituents of Centaurea jacea using a threefold approach consisting of quantum chemical, molecular docking and molecular dynamic techniques. Centaurea jacea is a perennial herb often used in folk medicines of dermatological complaints and fever. Moreover, anticancer, antioxidant, antibacterial and antiviral properties of its bioactive compounds are also reported. The Mpro (Main proteases) was docked with different compounds of Centaurea jacea through molecular docking. All the studied compounds including apigenin, axillarin, Centaureidin, Cirsiliol, Eupatorin and Isokaempferide, show suitable binding affinities to the binding site of SARS-CoV-2 main protease with their binding energies -6.7 kcal/mol, -7.4 kcal/mol, -7.0 kcal/mol, -5.8 kcal/mol, -6.2 kcal/mol and -6.8 kcal/mol, respectively. Among all studied compounds, axillarin was found to have maximum inhibitor efficiency followed by Centaureidin, Isokaempferide, Apigenin, Eupatorin and Cirsiliol. Our results suggested that axillarin binds with the most crucial catalytic residues CYS145 and HIS41 of the Mpro, moreover axillarin shows 5 hydrogen bond interactions and 5 hydrophobic interactions with various residues of Mpro. Furthermore, the molecular dynamic calculations over 60 ns (6×106 femtosecond) time scale also shown significant insights into the binding effects of axillarin with Mpro of SARS-CoV-2 by imitating protein like aqueous environment. From molecular dynamic calculations, the RMSD and RMSF computations indicate the stability and dynamics of the best docked complex in aqueous environment. The ADME properties and toxicity prediction analysis of axillarin also recommended it as safe drug candidate. Further, in vivo and in [...].(AU)

No presente relatório, estudamos os possíveis inibidores de Covid-19 de constituintes bioativos de Centaurea jacea usando uma abordagem tripla que consiste em técnicas de química quântica, docking molecular e dinâmica molecular. Centaurea jacea é uma erva perene frequentemente usada em remédios populares de doenças dermatológicas e febre. Além disso, as propriedades anticâncer, antioxidante, antibacteriana e antiviral de seus compostos bioativos também são relatadas. A Mpro (proteases principais) foi acoplada a diferentes compostos de Centaurea jacea por meio de docking molecular. Todos os compostos estudados, incluindo apigenina, axilarina, Centaureidina, Cirsiliol, Eupatorina e Isokaempferide, mostram afinidades de ligação adequadas ao sítio de ligação da protease principal SARS-CoV-2 com suas energias de ligação -6,7 kcal / mol, -7,4 kcal / mol, - 7,0 kcal / mol, -5,8 kcal / mol, -6,2 kcal / mol e -6,8 kcal / mol, respectivamente. Dentre todos os compostos estudados, a axilarina apresentou eficiência máxima de inibidor, seguida pela Centaureidina, Isokaempferida, Apigenina, Eupatorina e Cirsiliol. Nossos resultados sugeriram que a axilarina se liga aos resíduos catalíticos mais cruciais CYS145 e HIS41 do Mpro, além disso a axilarina mostra 5 interações de ligações de hidrogênio e 5 interações hidrofóbicas com vários resíduos de Mpro. Além disso, os cálculos de dinâmica molecular em uma escala de tempo de 60 ns (6 × 106 femtossegundos) também mostraram percepções significativas sobre os efeitos de ligação da axilarina com Mpro de SARS-CoV-2 por imitação de proteínas como o ambiente aquoso. A partir de cálculos de dinâmica molecular, os cálculos RMSD e RMSF indicam a estabilidade e dinâmica do melhor complexo ancorado em ambiente [...].(AU)

Virucidal activity of oriental hornet Vespa orientalis venom against hepatitis C virus

Background Hepatitis C virus (HCV) infection is a major worldwide health problem that can cause liver fibrosis and hepatocellular carcinoma (HCC). The clinical treatment of HCV infection mainly relies on the use of direct-acting antivirals (DAAs) that are usually expensive and have side effects. Therefore, achieving the discovery of more successful agents is always urgent. In this context, antiviral compounds that inhibit viral infections and disease progression with important therapeutic activities have been identified in animal venoms including arthropod toxins. This indicates that arthropod venoms represent a good natural source of promising candidates for new antivirals. Methods The antiviral activity of the wasp venom (WV), isolated from the Oriental hornet (Vespa orientalis), was assessed using cell culture technique with human hepatocellular carcinoma-derived cell line (Huh7it-1) and the recombinant strain of HCV genotype 2a (JFH1). Results The results revealed that WV inhibited HCV infectivity with 50% inhibitory concentration (IC50) of 10 ng/mL, while the 50% cytotoxic concentration (CC50) was 11,000 ng/mL. Time of addition experiment showed that the WV blocked HCV attachment/entry to the cells probably through virucidal effect. On the other hand, the venom showed no inhibitory effect on HCV replication. Conclusion WV can inhibit the entry stage of HCV infection at non-cytotoxic concentrations. Therefore, it could be considered a potential candidate for characterization of natural anti-HCV agents targeting the entry step.(AU)

Virucidal activity of oriental hornet Vespa orientalis venom against hepatitis C virus

Abstract Background Hepatitis C virus (HCV) infection is a major worldwide health problem that can cause liver fibrosis and hepatocellular carcinoma (HCC). The clinical treatment of HCV infection mainly relies on the use of direct-acting antivirals (DAAs) that are usually expensive and have side effects. Therefore, achieving the discovery of more successful agents is always urgent. In this context, antiviral compounds that inhibit viral infections and disease progression with important therapeutic activities have been identified in animal venoms including arthropod toxins. This indicates that arthropod venoms represent a good natural source of promising candidates for new antivirals. Methods The antiviral activity of the wasp venom (WV), isolated from the Oriental hornet (Vespa orientalis), was assessed using cell culture technique with human hepatocellular carcinoma-derived cell line (Huh7it-1) and the recombinant strain of HCV genotype 2a (JFH1). Results The results revealed that WV inhibited HCV infectivity with 50% inhibitory concentration (IC50) of 10 ng/mL, while the 50% cytotoxic concentration (CC50) was 11,000 ng/mL. Time of addition experiment showed that the WV blocked HCV attachment/entry to the cells probably through virucidal effect. On the other hand, the venom showed no inhibitory effect on HCV replication. Conclusion WV can inhibit the entry stage of HCV infection at non-cytotoxic concentrations. Therefore, it could be considered a potential candidate for characterization of natural anti-HCV agents targeting the entry step.

Effects of ethanolic extract of the Cleome arabica on sexual behavior in Wistar rats

Traditional medicinal plants are widely used as immunomodulatory medicines that help improve health. A total of 50 plants used for the treatment of toxicity were screened for their protective effects. Traditional medicinal are globally used and have rapidly grown in economic importance. Intrinsically active compounds are well-known for their antioxidant, anti-tumor, anti-viral, and anti-inflammatory activities. The study was conducted to investigate the effects of the ethanolic extract of C. arabica leaves on sexual behavior in Wistar rats. C. arabica, a medicinal plant with a foul odor, toxic, and has hallucinogenic effects. The experimental study was carried out on white rats (male and female) of the Wistar strain from the Pasteur Institute of Algiers (Kouba, Algeria), weighing between 150 and 200g sexually naive. The animals were raised in polyethylene cages and divided into two groups (n = 10 rats/group), which received a saline solution (male and female control group), 0.20µg/ml of the ethanolic extract of C. arabica leaves for seven days orally (male and female treated group). The sexual behavior test was performed according to three types of crossing. The results of the treated groups showed a significant increase in mating frequency compared to the control group. Overall, the results showed that C. arabica significantly affects sexual behavior. The ethanolic extract of C. arabica increased sexual behavior and orientation activity performance recorded in the treated animals. Thus, this study found that C. arabica has a significant effect on the rats' sexual behavior.(AU)

Effects of ethanolic extract of the Cleome arabica on sexual behavior in Wistar rats

Traditional medicinal plants are widely used as immunomodulatory medicines that help improve health. A total of 50 plants used for the treatment of toxicity were screened for their protective effects. Traditional medicinal are globally used and have rapidly grown in economic importance. Intrinsically active compounds are well-known for their antioxidant, anti-tumor, anti-viral, and anti-inflammatory activities. The study was conducted to investigate the effects of the ethanolic extract of C. arabica leaves on sexual behavior in Wistar rats. C. arabica, a medicinal plant with a foul odor, toxic, and hash allucinogenic effects. The experimental study was carried out on white rats (male and female) of the Wistar strain from the Pasteur Institute of Algiers (Kouba, Algeria), weighing between 150 and 200g sexually naive. The animals were raised in polyethylene cages and divided into two groups (n = 10 rats/group), which received a saline solution (male and female control group), 0.20µg/ml of the ethanolic extract of C. arabica leaves for seven days orally (male and female treated group). The sexual behavior test was performed according to three types of crossing. The results of the treated groups showed a significant increase in mating frequency compared to the control group. Overall, the results showed that C. arabica significantly affects sexual behavior. The ethanolic extract of C. arabica increased sexual behavior and orientation activity performance recorded in the treated animals. Thus, this study found that C. arabica has a significant effect on the rats' sexual behavior.

In vitro antiviral activity of propolis and Baccharis sp. extracts on animal herpesviruses / Atividade antiviral in vitro de extratos de própolis e de Baccharis sp. sobre herpes vírus animal

This study evaluated the in vitro antiviral activity of propolis and Baccharis sp. extracts on three animal herpesviruses (bovine, equine and swine). The propolis samples were produced by two species of bees. There was red and green propolis, which came from africanized Apis melifera, and a third type obtained from a native bee species, Tetragonisca angustula (jatai). The Baccharis extracts were obtained from four different species: B. oblongifolia, B. burchellii, B. dracunculifolia and B. uncinella. The maximum non-toxic concentration of the extracts was determined when no visible morphological changes were observed on the cells. These non-toxic concentrations were used in the antiviral tests. Antiviral activity was evaluated using a reduction assay of the cytopathic effect, which calculated the difference between treated and control virus titer by statistical analysis. Red propolis was active against the three herpesviruses and green propolis showed inhibition against the equine and swine herpesviruses. Conversely, jataí propolis showed no antiviral activity. Most extracts coming from male and female individuals of all of the Baccharis species showed antiviral activity against bovine and swine herpesviruses. Only the extract of the female specimen of B. oblongifolia was an inhibitor against equine herpesvirus.(AU)

O trabalho avaliou a atividade antiviral in vitro de própolis e espécies de Baccharis sobre três herpes vírus animais (bovino, equino e suíno). As própolis foram produzidas por duas espécies de abelhas. Pela Apis melifera (abelha africanizada) foram obtidas duas própolis, vermelha e verde, e uma terceira foi obtida pela abelha nativa Tetragonisca angustula (abelha jataí). Os extratos de Baccharis foram obtidos de 4 espécies diferentes: B. ­oblongifolia, B. burchellii, B. dracunculifolia e B. uncinella. A concentração máxima não tóxica dos extratos foi determinada pela ausência de alterações morfológicas nas células, e essas concentrações então utilizadas nos testes antivirais. A atividade antiviral foi avaliada pela redução do efeito citopático e calculada a partir da diferença entre o título viral do tratado pelo controle e feita a análise estatística. A própolis vermelha foi ativa contra os três herpes vírus, e a própolis verde apresentou inibição contra os herpes vírus equino e suíno, enquanto a própolis da abelha jataí não apresentou atividade antiviral. A maioria dos extratos dos indivíduos masculinos e femininos de todas as espécies de Baccharis apresentou atividade antiviral contra os herpes vírus bovino e suíno. Apenas o extrato do indivíduo feminino de B. oblongifolia foi inibidor contra o herpes vírus equino.(AU)

In vitro antiviral activity of propolis and Baccharis sp. extracts on animal herpesviruses / Atividade antiviral in vitro de extratos de própolis e de Baccharis sp. sobre herpes vírus animal

This study evaluated the in vitro antiviral activity of propolis and Baccharis sp. extracts on three animal herpesviruses (bovine, equine and swine). The propolis samples were produced by two species of bees. There was red and green propolis, which came from africanized Apis melifera, and a third type obtained from a native bee species, Tetragonisca angustula (jatai). The Baccharis extracts were obtained from four different species: B. oblongifolia, B. burchellii, B. dracunculifolia and B. uncinella. The maximum non-toxic concentration of the extracts was determined when no visible morphological changes were observed on the cells. These non-toxic concentrations were used in the antiviral tests. Antiviral activity was evaluated using a reduction assay of the cytopathic effect, which calculated the difference between treated and control virus titer by statistical analysis. Red propolis was active against the three herpesviruses and green propolis showed inhibition against the equine and swine herpesviruses. Conversely, jataí propolis showed no antiviral activity. Most extracts coming from male and female individuals of all of the Baccharis species showed antiviral activity against bovine and swine herpesviruses. Only the extract of the female specimen of B. oblongifolia was an inhibitor against equine herpesvirus.(AU)

O trabalho avaliou a atividade antiviral in vitro de própolis e espécies de Baccharis sobre três herpes vírus animais (bovino, equino e suíno). As própolis foram produzidas por duas espécies de abelhas. Pela Apis melifera (abelha africanizada) foram obtidas duas própolis, vermelha e verde, e uma terceira foi obtida pela abelha nativa Tetragonisca angustula (abelha jataí). Os extratos de Baccharis foram obtidos de 4 espécies diferentes: B. ­oblongifolia, B. burchellii, B. dracunculifolia e B. uncinella. A concentração máxima não tóxica dos extratos foi determinada pela ausência de alterações morfológicas nas células, e essas concentrações então utilizadas nos testes antivirais. A atividade antiviral foi avaliada pela redução do efeito citopático e calculada a partir da diferença entre o título viral do tratado pelo controle e feita a análise estatística. A própolis vermelha foi ativa contra os três herpes vírus, e a própolis verde apresentou inibição contra os herpes vírus equino e suíno, enquanto a própolis da abelha jataí não apresentou atividade antiviral. A maioria dos extratos dos indivíduos masculinos e femininos de todas as espécies de Baccharis apresentou atividade antiviral contra os herpes vírus bovino e suíno. Apenas o extrato do indivíduo feminino de B. oblongifolia foi inibidor contra o herpes vírus equino.(AU)

Potencial antiviral e virucida da melitina e apamina contra herpesvírus bovino tipo 1 e vírus da diarreia viral bovina

ABSTRACT: The search for an alternative to synthetic drugs have revealed discoveries in the field of pharmacology and, according to melittin and apamin, two components of bee venom which have been described were with various pharmacological actions.This study aimed to evaluate the in vitro antiviral and virucidal capabilities of these components. Therefore, after verification of their toxic doses by MTT (3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide) assay, MDBK cells (Madin Darby Bovine Kidney) have been cultivated in microplates and treated with different concentrations of apamin, melittin and its association. This treatment occurred before and after infection with MOI (multiplicity of infection) 0.1 of cytopathogenic strains of bovine herpesvirus type 1 (BoHV-1) strain Los Angeles and bovine viral diarrhea virus (BVDV) strain NADL. After incubation for 72 hours, 37°C, the cells were submitted to MTT assay to estimate cell viability. In parallel experiments, plates were subjected to the same procedure suffered freezing and thawing cycle the cells to rupture the same and measurement of viral titers. The virucidal assay was performed by incubating suspension of bovine herpesvirus type-1 and BVDV with apamin solutions, melittin and association for 24 hours at 37°C and 22°C. The viral titer was evaluated at 0 hours, 1, 2, 4, 8 and 24 hours of incubation. The cytotoxic concentration to 50% of the cells (CC50) of melittin was 2.32g/mL and apamin did not show toxicity at the greater concentration tested (100g/mL). There was antiviral effect of melittin on bovine herpesvirus type-1, especially at a concentration of 2g/mL, where was observed 85.96% cell viability when treatment was performed before the infection and 86.78% viability when the treatment was carried out after infection. There was also a 90% reduction of viral particles of bovine herpesvirus type-1. In lower concentrations (1 and 1.5g/mL) melittin no antiviral activity because cell viability was low, showing cytopathic effect of the virus. At the association two substances there were a decrease in the title of BVDV and there was higher cell viability when compared to the isolated action of the compounds of this virus. This is confirmed in the virucidal activity, since there was a decrease of 90% of the viral particles of BVDV with the combination of the two compounds of bee venom. Acting individually, melittin showed antiviral effect and virucidal against for BoHV-1, zeroing its title in just 2 hours at 37°C. It is concluded that melittin has antiviral and virucidal action against the BoHV-1 and its association with apamin potentiate its effects against BVDV.

RESUMO: A busca por alternativa aos fármacos sintéticos têm revelado descobertas no campo da farmacologia e, nesse sentido, melitina e apamina, dois constituintes do veneno de abelhas, foram descritas com várias ações farmacológicas. Este estudo objetivou avaliar in vitro as capacidades antiviral e virucida destes componentes. Para tanto, células MDBK (Madin Darby Bovine Kidney), após verificação das respectivas doses tóxicas por ensaio MTT ((3-(4,5 dimetiltiazol-2yl)-2-5-difenil-2H tetrazolato de bromo), foram cultivadas em microplacas e tratadas com diferentes concentrações de apamina, melitina e sua associação. Esse tratamento ocorreu antes e após a infecção com 0,1 MOI (multiplicidade de infecção) de cepas citopatogênicas de herpesvírus bovino tipo 1 (BoHV-1) cepa Los Angeles e vírus da diarreia viral bovina (BVDV) cepa NADL. Após incubação por 72 horas, 37oC, as células foram submetidas ao ensaio MTT para estimativa da viabilidade celular. Em experimento paralelo, placas que foram submetidas ao mesmo procedimento sofreram ciclo de congelamento e descongelamento das células, para rompimento das mesmas e mensuração dos títulos virais. O ensaio virucida foi realizado incubando-se suspensões de BoHV-1 e BVDV com as soluções de apamina, melitina e associação por 24 horas a 37oC e 22oC. O título viral foi avaliado às 0 horas, 1, 2, 4, 8 e 24 horas de incubação. A concentração citotóxica para 50% das células (CC50) de melitina foi 2,32 g/ml e apamina não demonstrou toxicidade à maior concentração testada (100g/ml). Houve efeito antiviral da melitina sobre BoHV-1, especialmente na concentração de 2g/ml, onde observou-se 85,96% de viabilidade celular quando o tratamento foi realizado antes da infecção e 86,78% de viabilidade quando o tratamento foi realizado após a infecção. Houve ainda redução de 90% das partículas virais de BoHV-1. Em menores concentrações (1 e 1,5g/ml) de melitina não houve atividade antiviral, pois a viabilidade celular foi baixa, demonstrando efeito citopático do vírus. Na associação das duas substâncias houve queda no título de BVDV e observou-se maior viabilidade celular quando comparados à ação isolada dos composto sobre este vírus. Isso se confirma na atividade virucida, uma vez que houve decréscimo de 90% das partículas virais de BVDV com a associação dos dois compostos do veneno de abelhas. Atuando individualmente, melitina apresentou efeito antiviral e virucida frente ao BoHV-1, zerando seu título em apenas 2 horas a 37oC. Conclui-se que melitina tem ação antiviral e virucida frente ao BoHV-1 e sua associação com apamina potencializou seus efeitos frente ao BVDV.

Potencial antiviral e virucida da melitina e apamina contra herpesvírus bovino tipo 1 e vírus da diarreia viral bovina / Antiviral and virucidal potential of melittin and apamin against bovine herpesvirus type 1 and bovine viral diarrhea virus

A busca por alternativa aos fármacos sintéticos têm revelado descobertas no campo da farmacologia e, nesse sentido, melitina e apamina, dois constituintes do veneno de abelhas, foram descritas com várias ações farmacológicas. Este estudo objetivou avaliar in vitro as capacidades antiviral e virucida destes componentes. Para tanto, células MDBK (Madin Darby Bovine Kidney), após verificação das respectivas doses tóxicas por ensaio MTT ((3-(4,5 dimetiltiazol-2yl)-2-5-difenil-2H tetrazolato de bromo), foram cultivadas em microplacas e tratadas com diferentes concentrações de apamina, melitina e sua associação. Esse tratamento ocorreu antes e após a infecção com 0,1 MOI (multiplicidade de infecção) de cepas citopatogênicas de herpesvírus bovino tipo 1 (BoHV-1) cepa Los Angeles e vírus da diarreia viral bovina (BVDV) cepa NADL. Após incubação por 72 horas, 37oC, as células foram submetidas ao ensaio MTT para estimativa da viabilidade celular. Em experimento paralelo, placas que foram submetidas ao mesmo procedimento sofreram ciclo de congelamento e descongelamento das células, para rompimento das mesmas e mensuração dos títulos virais. O ensaio virucida foi realizado incubando-se suspensões de BoHV-1 e BVDV com as soluções de apamina, melitina e associação por 24 horas a 37oC e 22oC. O título viral foi avaliado às 0 horas, 1, 2, 4, 8 e 24 horas de incubação. A concentração citotóxica para 50% das células (CC50) de melitina foi 2,32 μg/ml e apamina não demonstrou toxicidade à maior concentração testada (100μg/ml). Houve efeito antiviral da melitina sobre BoHV-1, especialmente na concentração de 2μg/ml, onde observou-se 85,96% de viabilidade celular quando o tratamento foi realizado antes da infecção e 86,78% de viabilidade quando o tratamento foi realizado após a infecção. Houve ainda redução de 90% das partículas virais de BoHV-1. Em menores concentrações (1 e 1,5μg/ml) de melitina não houve atividade antiviral, pois a viabilidade celular foi baixa, demonstrando efeito citopático do vírus. Na associação das duas substâncias houve queda no título de BVDV e observou-se maior viabilidade celular quando comparados à ação isolada dos composto sobre este vírus. Isso se confirma na atividade virucida, uma vez que houve decréscimo de 90% das partículas virais de BVDV com a associação dos dois compostos do veneno de abelhas. Atuando individualmente, melitina apresentou efeito antiviral e virucida frente ao BoHV-1, zerando seu título em apenas 2 horas a 37oC. Conclui-se que melitina tem ação antiviral e virucida frente ao BoHV-1 e sua associação com apamina potencializou seus efeitos frente ao BVDV.(AU)

The search for an alternative to synthetic drugs have revealed discoveries in the field of pharmacology and, according to melittin and apamin, two components of bee venom which have been described were with various pharmacological actions.This study aimed to evaluate the in vitro antiviral and virucidal capabilities of these components. Therefore, after verification of their toxic doses by MTT (3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide) assay, MDBK cells (Madin Darby Bovine Kidney) have been cultivated in microplates and treated with different concentrations of apamin, melittin and its association. This treatment occurred before and after infection with MOI (multiplicity of infection) 0.1 of cytopathogenic strains of bovine herpesvirus type 1 (BoHV-1) strain Los Angeles and bovine viral diarrhea virus (BVDV) strain NADL. After incubation for 72 hours, 37°C, the cells were submitted to MTT assay to estimate cell viability. In parallel experiments, plates were subjected to the same procedure suffered freezing and thawing cycle the cells to rupture the same and measurement of viral titers. The virucidal assay was performed by incubating suspension of bovine herpesvirus type-1 and BVDV with apamin solutions, melittin and association for 24 hours at 37°C and 22°C. The viral titer was evaluated at 0 hours, 1, 2, 4, 8 and 24 hours of incubation. The cytotoxic concentration to 50% of the cells (CC50) of melittin was 2.32g/mL and apamin did not show toxicity at the greater concentration tested (100μg/mL). There was antiviral effect of melittin on bovine herpesvirus type-1, especially at a concentration of 2μg/mL, where was observed 85.96% cell viability when treatment was performed before the infection and 86.78% viability when the treatment was carried out after infection. There was also a 90% reduction of viral particles of bovine herpesvirus type-1. In lower concentrations (1 and 1.5μg/mL) melittin no antiviral activity because cell viability was low, showing cytopathic effect of the virus. At the association two substances there were a decrease in the title of BVDV and there was higher cell viability when compared to the isolated action of the compounds of this virus. This is confirmed in the virucidal activity, since there was a decrease of 90% of the viral particles of BVDV with the combination of the two compounds of bee venom. Acting individually, melittin showed antiviral effect and virucidal against for BoHV-1, zeroing its title in just 2 hours at 37°C. It is concluded that melittin has antiviral and virucidal action against the BoHV-1 and its association with apamin potentiate its effects against BVDV.(AU)

Potencial antiviral e virucida da melitina e apamina contra herpesvírus bovino tipo 1 e vírus da diarreia viral bovina / Antiviral and virucidal potential of melittin and apamin against bovine herpesvirus type 1 and bovine viral diarrhea virus

A busca por alternativa aos fármacos sintéticos têm revelado descobertas no campo da farmacologia e, nesse sentido, melitina e apamina, dois constituintes do veneno de abelhas, foram descritas com várias ações farmacológicas. Este estudo objetivou avaliar in vitro as capacidades antiviral e virucida destes componentes. Para tanto, células MDBK (Madin Darby Bovine Kidney), após verificação das respectivas doses tóxicas por ensaio MTT ((3-(4,5 dimetiltiazol-2yl)-2-5-difenil-2H tetrazolato de bromo), foram cultivadas em microplacas e tratadas com diferentes concentrações de apamina, melitina e sua associação. Esse tratamento ocorreu antes e após a infecção com 0,1 MOI (multiplicidade de infecção) de cepas citopatogênicas de herpesvírus bovino tipo 1 (BoHV-1) cepa Los Angeles e vírus da diarreia viral bovina (BVDV) cepa NADL. Após incubação por 72 horas, 37oC, as células foram submetidas ao ensaio MTT para estimativa da viabilidade celular. Em experimento paralelo, placas que foram submetidas ao mesmo procedimento sofreram ciclo de congelamento e descongelamento das células, para rompimento das mesmas e mensuração dos títulos virais. O ensaio virucida foi realizado incubando-se suspensões de BoHV-1 e BVDV com as soluções de apamina, melitina e associação por 24 horas a 37oC e 22oC. O título viral foi avaliado às 0 horas, 1, 2, 4, 8 e 24 horas de incubação. A concentração citotóxica para 50% das células (CC50) de melitina foi 2,32 μg/ml e apamina não demonstrou toxicidade à maior concentração testada (100μg/ml). Houve efeito antiviral da melitina sobre BoHV-1, especialmente na concentração de 2μg/ml, onde observou-se 85,96% de viabilidade celular quando o tratamento foi realizado antes da infecção e 86,78% de viabilidade quando o tratamento foi realizado após a infecção. Houve ainda redução de 90% das partículas virais de BoHV-1. Em menores concentrações (1 e 1,5μg/ml) de melitina não houve atividade antiviral, pois a viabilidade celular foi baixa, demonstrando...(AU)

The search for an alternative to synthetic drugs have revealed discoveries in the field of pharmacology and, according to melittin and apamin, two components of bee venom which have been described were with various pharmacological actions.This study aimed to evaluate the in vitro antiviral and virucidal capabilities of these components. Therefore, after verification of their toxic doses by MTT (3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide) assay, MDBK cells (Madin Darby Bovine Kidney) have been cultivated in microplates and treated with different concentrations of apamin, melittin and its association. This treatment occurred before and after infection with MOI (multiplicity of infection) 0.1 of cytopathogenic strains of bovine herpesvirus type 1 (BoHV-1) strain Los Angeles and bovine viral diarrhea virus (BVDV) strain NADL. After incubation for 72 hours, 37°C, the cells were submitted to MTT assay to estimate cell viability. In parallel experiments, plates were subjected to the same procedure suffered freezing and thawing cycle the cells to rupture the same and measurement of viral titers. The virucidal assay was performed by incubating suspension of bovine herpesvirus type-1 and BVDV with apamin solutions, melittin and association for 24 hours at 37°C and 22°C. The viral titer was evaluated at 0 hours, 1, 2, 4, 8 and 24 hours of incubation. The cytotoxic concentration to 50% of the cells (CC50) of melittin was 2.32g/mL and apamin did not show toxicity at the greater concentration tested (100μg/mL). There was antiviral effect of melittin on bovine herpesvirus type-1, especially at a concentration of 2μg/mL, where was observed 85.96% cell viability when treatment was performed before the infection and 86.78% viability when the treatment was carried out after infection. There was also a 90% reduction of viral particles of...(AU)

Uso de extratos de polissacarídicos da planta medicinal caesalpinea ferrea na estimulação do edema na pata de ratos / Use of polysaccharidic extracts from the Caesalpinia ferrea medicinal plant in edema stimulation in the rats paw

O sistema imune inato é capaz de promover respostas inflamatórias imediatas a lesões e atua como mecanismo inicial de defesa no corpo, estando seus defeitos associados a respostas exacerbadas, como na asma, ou a deficiências que levam a infecções graves,de aparecimento rápido. Assim, um melhor entendimento do processo inflamatório, bem como a utilização de moléculas modulatórias é de extrema importância. Polissacarídeos de plantas são reconhecidos por suas atividades antiviral, antitumoral, imunoestimulante, anti-inflamatória e anticoagulante. O extrato polissacarídico da casca de Caesalpinia ferrea(Caesalpinioideae), planta muito utilizada na medicina popular, possui efeito cicatrizante de feridas. O presente estudo avaliou a atividade inflamatória de extratos polissacarídicos obtidos da casca (EPC), vagens (EPV) e folhas (EPF) de Caesalpinia ferrea. A planta foi coletada em Custódio, município de Quixadá-CE, para extração dos polissacarídeos.Casca, vagens e folhas foram suspensas em metanol, ressuspensas em NaOH (0,1 M), neutralizadas com HCl (1 M) e avaliadas quanto aos teores de carboidrato e proteína. EPC, EPV e EPF foram testados em ratos Wistar fêmeas (150-250g) no modelo de edema de pata, induzido pela administração subcutânea (s.c.) intraplantar de dextrana (300 μg), carragenana (300 μg) ou dos extratos polissacarídicos (0,01, 0,1 e 1 mg/kg), e mensurado por plestismometria(0-8 horas). Os extratos polissacarídicos apresentaram elevado teor de carboidratos (EPC: 44%; EPV: 31%; EPF: 44%) e atividade edematogênica, com maior eficácia na dose de 1 mg/kg: EPC(0,75±0,05 mL vs. salina: 0,45±0,04 mL); EPV (0,46±0,06 mL; vs salina: 0,16±0,02 mL); EPF (0,3±0,01 mL; salina: 0,18±0,02 mL).

The innate system is able to promote immediate inflammatory response to injuries, acting as an initial defense mechanism, being its failing associated to exacerbated response as asthma or to deficiencies, that lead to rapid serious infection. Thus, the better understanding of this process as well as the use of modulatory molecules is extremely important. Plant polysaccharides are recognized for its antiviral, antitumor, immunostimulant, anti-inflammatory and anticoagulant effects. Polysaccharide extract obtained from Caesalpinia ferreabarks, a plant widely is used in folk medicine for wound healing, among others. This effect had been confirmed for the polysaccharide extract obtained from it barks. The present study evaluated the inflammatory activity of polyssaccharide extracts obtained from barks (PEB), pods (PEP) and leaves (PEL) of Caesalpinia ferrea. The plant was collected at Custódio, Quixadá-CE for obtention of the polyssaccharide extracts. Barks, pods and leaves were suspended in methanol, re-suspended in 0.1 M NaOH, neutralized with 1 M HCl and evaluated for carbohydrate and protein content. PEB, PEP and PEL were tested in female Wistar rats (150-250g) in the model of paw edema induced by subcutaneous (s.c.) intraplantar administration of dextran (300 μg), carrageenan (300 μg) or polyssaccharide extracts (0.01, 0.1 e 1 mg/kg) and measured by plesthysmometry (0 -8h). C. ferrea polyssaccharide extracts presented high content of carbohydrate (PEB: 44%; PEP: 31%; PEL: 44%) and edematogenic activity, with maximal efficacy at 1 mg/kg: PEB (0.75±0.05 mL vs. saline: 0.45±0.04 mL); PEP (0.46±0.06 mL; vs saline: 0.16±0.02 mL); PEL (0.3±0.01 mL; saline: 0.18±0.02 mL).

Uso de extratos de polissacarídicos da planta medicinal caesalpinea ferrea na estimulação do edema na pata de ratos / Use of polysaccharidic extracts from the Caesalpinia ferrea medicinal plant in edema stimulation in the rats paw

O sistema imune inato é capaz de promover respostas inflamatórias imediatas a lesões e atua como mecanismo inicial de defesa no corpo, estando seus defeitos associados a respostas exacerbadas, como na asma, ou a deficiências que levam a infecções graves,de aparecimento rápido. Assim, um melhor entendimento do processo inflamatório, bem como a utilização de moléculas modulatórias é de extrema importância. Polissacarídeos de plantas são reconhecidos por suas atividades antiviral, antitumoral, imunoestimulante, anti-inflamatória e anticoagulante. O extrato polissacarídico da casca de Caesalpinia ferrea(Caesalpinioideae), planta muito utilizada na medicina popular, possui efeito cicatrizante de feridas. O presente estudo avaliou a atividade inflamatória de extratos polissacarídicos obtidos da casca (EPC), vagens (EPV) e folhas (EPF) de Caesalpinia ferrea. A planta foi coletada em Custódio, município de Quixadá-CE, para extração dos polissacarídeos.Casca, vagens e folhas foram suspensas em metanol, ressuspensas em NaOH (0,1 M), neutralizadas com HCl (1 M) e avaliadas quanto aos teores de carboidrato e proteína. EPC, EPV e EPF foram testados em ratos Wistar fêmeas (150-250g) no modelo de edema de pata, induzido pela administração subcutânea (s.c.) intraplantar de dextrana (300 μg), carragenana (300 μg) ou dos extratos polissacarídicos (0,01, 0,1 e 1 mg/kg), e mensurado por plestismometria(0-8 horas). Os extratos polissacarídicos apresentaram elevado teor de carboidratos (EPC: 44%; EPV: 31%; EPF: 44%) e atividade edematogênica, com maior eficácia na dose de 1 mg/kg: EPC(0,75±0,05 mL vs. salina: 0,45±0,04 mL); EPV (0,46±0,06 mL; vs salina: 0,16±0,02 mL); EPF (0,3±0,01 mL; salina: 0,18±0,02 mL).(AU)

The innate system is able to promote immediate inflammatory response to injuries, acting as an initial defense mechanism, being its failing associated to exacerbated response as asthma or to deficiencies, that lead to rapid serious infection. Thus, the better understanding of this process as well as the use of modulatory molecules is extremely important. Plant polysaccharides are recognized for its antiviral, antitumor, immunostimulant, anti-inflammatory and anticoagulant effects. Polysaccharide extract obtained from Caesalpinia ferreabarks, a plant widely is used in folk medicine for wound healing, among others. This effect had been confirmed for the polysaccharide extract obtained from it barks. The present study evaluated the inflammatory activity of polyssaccharide extracts obtained from barks (PEB), pods (PEP) and leaves (PEL) of Caesalpinia ferrea. The plant was collected at Custódio, Quixadá-CE for obtention of the polyssaccharide extracts. Barks, pods and leaves were suspended in methanol, re-suspended in 0.1 M NaOH, neutralized with 1 M HCl and evaluated for carbohydrate and protein content. PEB, PEP and PEL were tested in female Wistar rats (150-250g) in the model of paw edema induced by subcutaneous (s.c.) intraplantar administration of dextran (300 μg), carrageenan (300 μg) or polyssaccharide extracts (0.01, 0.1 e 1 mg/kg) and measured by plesthysmometry (0 -8h). C. ferrea polyssaccharide extracts presented high content of carbohydrate (PEB: 44%; PEP: 31%; PEL: 44%) and edematogenic activity, with maximal efficacy at 1 mg/kg: PEB (0.75±0.05 mL vs. saline: 0.45±0.04 mL); PEP (0.46±0.06 mL; vs saline: 0.16±0.02 mL); PEL (0.3±0.01 mL; saline: 0.18±0.02 mL).(AU)

Activity of the antimicrobial peptide P34 against bovine alphaherpesvirus type 1 / Atividade do peptídeo antimicrobiano P34 contra o alfaherpesvírus bovino tipo 1

Previous studies have demonstrated the antimicrobial activity of the peptide P34. In this study, the antiviral potential of P34 and the in vitro mechanism of action were investigated against bovine alphaherpesvirus type 1 (BoHV1). P34 exhibited low toxicity, a high selectivity index (22.9) and a percentage of inhibition of up to 100% in MDBK cells. Results from antiviral assays indicated that P34 did not interact with cell receptors, but it was able to inhibit the viral penetration immediately after pre-adsorption. In addition, BoHV1 growth curve in MDBK cells in the presence of P34 revealed a significant reduction in virus titer only 8h post-infection, also suggesting an important role at late stages of the replicative cycle. Virucidal effect was observed only in cytotoxic concentrations of the peptide. These findings showed that the antimicrobial peptide P34 may be considered as a potential novel inhibitor of in vitro herpesviruses and must encourage further investigation of its antiherpetic activity in animal models as well as against a wide spectrum of viruses.

A atividade antimicrobiana do peptídeo P34 já foi previamente demonstrada. Neste estudo, o potencial antiviral do P34 e o mecanismo de ação in vitro contra o alfaherpesvírus bovino tipo 1 (BoHV1) foram investigados. O P34 exibiu baixa toxicidade, alto índice de seletividade (22.9) e percentagem de inibição viral de até 100% em células MDBK. Os resultados dos ensaios antivirais indicaram que não interage com receptores celulares, mas é capaz de inibir a penetração viral, imediatamente após a pré-adsorção. Além disso, a curva de crescimento do BoHV1 em células MDBK na presença do P34 revelou uma significativa redução no título somente após 8h de infecção, sugerindo também uma importante atividade do peptídeo nas fases finais do ciclo replicativo. Efeito virucida frente / BoHV1 foi observado apenas em concentrações citotóxicas do peptídeo. Os dados obtidos indicam que o peptídeo antimicrobiano P34 pode ser considerado um potencial composto inibidor de herpesvírus, in vitro, e estimulam posteriores investigações sobre sua atividade anti-herpética em modelos animais, bem como contra outros vírus.

Activity of the antimicrobial peptide P34 against bovine alphaherpesvirus type 1 / Atividade do peptídeo antimicrobiano P34 contra o alfaherpesvírus bovino tipo 1

Previous studies have demonstrated the antimicrobial activity of the peptide P34. In this study, the antiviral potential of P34 and the in vitro mechanism of action were investigated against bovine alphaherpesvirus type 1 (BoHV1). P34 exhibited low toxicity, a high selectivity index (22.9) and a percentage of inhibition of up to 100% in MDBK cells. Results from antiviral assays indicated that P34 did not interact with cell receptors, but it was able to inhibit the viral penetration immediately after pre-adsorption. In addition, BoHV1 growth curve in MDBK cells in the presence of P34 revealed a significant reduction in virus titer only 8h post-infection, also suggesting an important role at late stages of the replicative cycle. Virucidal effect was observed only in cytotoxic concentrations of the peptide. These findings showed that the antimicrobial peptide P34 may be considered as a potential novel inhibitor of in vitro herpesviruses and must encourage further investigation of its antiherpetic activity in animal models as well as against a wide spectrum of viruses.(AU)

A atividade antimicrobiana do peptídeo P34 já foi previamente demonstrada. Neste estudo, o potencial antiviral do P34 e o mecanismo de ação in vitro contra o alfaherpesvírus bovino tipo 1 (BoHV1) foram investigados. O P34 exibiu baixa toxicidade, alto índice de seletividade (22.9) e percentagem de inibição viral de até 100% em células MDBK. Os resultados dos ensaios antivirais indicaram que não interage com receptores celulares, mas é capaz de inibir a penetração viral, imediatamente após a pré-adsorção. Além disso, a curva de crescimento do BoHV1 em células MDBK na presença do P34 revelou uma significativa redução no título somente após 8h de infecção, sugerindo também uma importante atividade do peptídeo nas fases finais do ciclo replicativo. Efeito virucida frente / BoHV1 foi observado apenas em concentrações citotóxicas do peptídeo. Os dados obtidos indicam que o peptídeo antimicrobiano P34 pode ser considerado um potencial composto inibidor de herpesvírus, in vitro, e estimulam posteriores investigações sobre sua atividade anti-herpética em modelos animais, bem como contra outros vírus.(AU)

Atividade antiviral e virucida de extratos hidroalcoólicos de própolis marrom, verde e de abelhas Jataí (Tetragonisca angustula) frente ao herpersvírus bovino tipo 1 (BoHV-1) e ao vírus da diarreia viral bovina (BVDV) / Antiviral and virucidal activity of hydroalcoholic extracts of propolis brown, green and jataí bees (Tetragonisca angustula) against Bovine Herpesvirus Type-1 (BoHV-1) and Bovine Viral Diarrhea Virus (BVDV)

Dentre as propriedades biológicas da própolis, a atividade antimicrobiana tem merecido destacada atenção. No presente trabalho, descreve-se a ação antiviral e virucida de três extratos hidroalcoólicos de própolis (marrom, verde e de abelhas jataí (Tetragonisca angustula), frente ao Herpesvírus Bovino tipo (BoHV-1) e ao Vírus da Diarreia Viral Bovina (BVDV). Os três extratos hidroalcoólicos foram obtidos de extração etanólica e são oriundos do sul do Brasil. A composição química dos extratos de própolis foi determinada pela cromatografia líquida de alta eficiência acoplada a espectrômetro de massas (UFLC-PDA-ESI-TOF/MS) que identificou e quantificou compostos como: ácido cafeico e ácido p-cumárico, ácido clorogênico, ácido ferúlico, além de flavonoides como a rutina. A toxicidade celular bem como a atividade antiviral dos extratos de própolis em monocamadas de células MDBK (Madin-Darby Bovine Kidney) foi avaliada através de observação microscópica e quantificada pelo teste de MTT (3-(4,5 dimetiltiazol-2yl)-2-5-difenil-2H tetrazolato de bromo). O extrato de própolis de abelhas jataí demonstrou ser menos citotóxico (1,57µg/mL), quando comparado aos extratos verde (0,78µg/mL) e marrom (0,39µg/mL). Quanto a atividade antiviral, a própolis verde demostrou maior eficácia em ambos os tratamentos celulares (pós e pré-exposição) frente ao BoHV-1 em relação aos outros extratos, ou seja, houve maior viabilidade celular quando comparada aos controles de células e vírus. Já a de jataí apresentou atividade frente aos dois vírus (BoHV-1 e BVDV) no método pré-infecção, enquanto a própolis marrom demonstrou ação apenas frente ao BoHV-1 também no método pré-infecção. Para determinação da atividade virucida foram utilizadas diferentes diluições dos vírus, bem como temperaturas e tempos distintos de incubação. A própolis verde a 37°C propiciou a maior redução no título viral (4,33log) em relação a marrom (log = 3,5log) e de jataí (log = 3,24log). No entanto, frente ao BVDV a própolis jataí apresentou os melhores resultados em ambas as temperaturas (22oC e 37oC). Portanto, os extratos avaliados apresentaram atividade antiviral e virucida frente ao BoHV-1 e BVDV, o que os torna alvo para o desenvolvimento de novos biofármacos como alternativa ao uso de antivirais comerciais em Medicina Veterinária.(AU)

Among the biological properties of propolis, the antimicrobial activity has received prominent attention. In this paper, we describe the antiviral and virucidal effect of three hydroalcoholic extracts of propolis (brown, green and jataí bees (Tetragonisca angustula), against bovine herpesvirus type-1 (BoHV-1) and bovine viral diarrhea Virus (BVDV). All hydroalcoholic extracts were obtained from ethanol extraction. The chemical composition of propolis extracts was determined by high-performance liquid chromatography coupled to mass spectrometer (UFLC-PDA-ESI-TOF/MS) to identify and quantify compounds such as caffeic acid and p-coumaric acid, chlorogenic acid, ferulic, and flavonoids such as rutin. Cell toxicity and antiviral activity of propolis extracts in monolayers of MDBK cells (Madin-Darby Bovine Kidney) were assessed by microscopic observation and quantified by the MTT assay (3- (4.5 dimethylthiazol-2yl) -2- 5-diphenyl-2H-tetrazolato bromine). Propolis extract from Jataí bees proved to be less cytotoxic (1.57mg / ml) when compared to green extracts (0.78mg / ml) and brown (0.39mg/mL). Regarding antiviral activity, propolis has shown greater efficacy in both cellular treatments (post and pre-exposure) against BoHV-1 when compared to other extracts, ie, there was increased cell viability compared to cell and virus controls. Extracts from Jataí showed activity against both viruses (BoHV-1 and BVDV) infection in the pre-test, whereas brown propolis demonstrated action only against the BoHV-1 in the pre-infection method. To determine the virucidal activity, it were used different dilutions of virus, as well as different temperatures and incubation times. The green propolis at 37°C led to a greater reduction in viral titer (4.33log) compared to brown (3.5log) and jataí (3.24log). Jataí propolis showed the best results in both temperatures (22oC and 37oC) when tested against BVDV. In summary, the evaluated extracts showed antiviral and virucidal activity against BoHV-1 and BVDV, and may be important targets for the development of new compounds as an alternative to commercial antivirals.(AU)