Resumo
Ximenia americana L. é descrita na literatura por possuir propriedades terapêuticas como: antibacteriana, anti-inflamatória e anti-neoplásica. Diante do potencial farmacológico desta espécie, este trabalho objetivou avaliar o perfil químico através de Cromatografia líquida de alta eficiência e a atividade carrapaticida, leishmanicida, tripanocida, citotóxica e antimicrobiana do extrato hidroetanólico das cascas do caule de Ximenia americana (EHXA). Os ensaios químicos realizados com o extrato quantificaram como constituintes majoritários os flavonoides quercitrina e quercetina, e os ácidos fenólicos cafeico e elágico. Para avaliar o efeito in vitro do extrato contra o carrapato bovino Rhipicephalus (Boophilus) microplus e sua possível ação modulatória em associação com a Cipermetrina foi realizado o teste de imersão de adultos. Nos testes in vitro contra Tripanosoma cruzi, foram utilizadas formas epimastigotas, para Leishmania brasiliensis e Leishmania infantum, formas promastigotas e no ensaio citotóxico linhagens de fibroblastos. A avaliação do efeito antimicrobiano e modulador da resistência bacteriana contra Staphylococcus aureus, Escherichia coli e Pseudomonas aeruginosa padrões e multiresistentes se deu pelo método de microdiluição. A avaliação carrapaticida do EHXA sobre fêmeas ingurgitadas do carrapato bovino nas concentrações 5 mg/mL até 80 mg/mL resultou numa mortalidade entre 13,34% e 100%, índice de postura(IP) entre 0,038 a 0,026 e índice de inibição da postura(IIP) entre 0,87% a 83,33%. Para a modulação na concentração fixa 1,58 mg/mL em associação com Cipermetrina nas concentrações de 0,6 g/mL a 75,0 g/mL a mortalidade foi de 0% a 46%, IP de 0,221 a 0,139 e IIP de 3,01% e 38,49%. O extrato apresentou efeito significativo somente contra Leishmania infantum na concentração de 1000 g/mL e toxicidade a partir da concentração de 500 g/mL. O valor da concentração inibitória mínima contra todas as bactérias testadas foi 1024 g/mL e no ensaio da modulação apresentou efeito sinérgico somente para S. aureus quando associado com norfloxacino. Os resultados desta investigação demonstram que esta espécie apresenta potencial biológico com perspectivas terapêuticas para a medicina humana e veterinária.
Ximenia americana L. is described in the literature as having therapeutic properties as antibacterial, anti-inflammatory and anti-neoplastic. Before the pharmacological potential of this species, this study aimed to evaluate the chemical profile by High performance liquid chromatography (HPLC) and acaricide activity, leishmanicide, trypanocidal, cytotoxic and antimicrobial of the hydroethanol extract of the stem bark of Ximenia americana (EHXA). Chemical tests with the quantified extract as the major constituents flavonoids quercitrin and quercetin and phenolic acids caffeic and ellagic. To evaluate the in vitro effect of the extract against cattle tick Rhipicephalus (Boophilus) microplus and its possible modulatory action in association with the cypermethrin was performed adult immersion test. In tests in vitro against Trypanosoma cruzi, epimastigotes were used to Leishmania brasiliensis and Leishmania infantum promastigotes and cytotoxic assay fibroblast lines. The assessment of the antimicrobial effect and modulating the bacterial resistance against Staphylococcus aureus, Escherichia coli and Pseudomonas aeruginosa, multiresistant and patterns are given by microdilution method. The acaricide evaluation EHXA on engorged female cattle tick at concentrations of 5 mg / mL to 80 mg / mL resulted in a mortality of 100% and 13.34%, posture index (PI) from 0.038 to 0.026 and posture inhibition index (PII) between 0.87% to 83.33%. For the modulation in fixed concentration 1.58 mg / mL in combination with Cypermethrin at concentrations of 0.6 g/mL to 75.0 g/mL, the mortality was 0% to 46% IP from 0.221 to 0.139 and IIP of 3.01% and 38.49%. The extract showed significant effect only against Leishmania infantum at 1000 g/mL and toxicity from the concentration of 500 g/mL. The value of minimum inhibitory concentration (MIC) against all bacteria tested was 1024 g / ml and tested showed synergistic effect of modulation only for S. aureus when associated with norfloxacin. The results of this research show that this species has biological potential for therapeutic prospects for human and veterinary medicine.
Resumo
Quinolones are synthetic antibacterial agents used for treating a wide variety of infections of urinary tract, gastrointestinal tract, and skin. The aim of this study was to develop a method for performing the determination of ciprofloxacin, ciprofloxacin ethylenediamine analog (a related compound), and norfloxacin by means of high performance liquid chromatographic (HPLC) technique. The compounds were separated on a Chromolith RP18 column, with isocratic system. The mobile phase was a mixture of phosphoric acid 0.042 mol/L, pH 3.0 ± 0.1: acetonitrile (87:13), flow rate of 1.6 mL/min and UV detection at 275nm. The range of calibration curve was 20.0-125.0 µg/mL for ciprofloxacin and 20.0-100.0 µg/mL for norfloxacin. The correlation coefficient was 0.9999 for ciprofloxacin and 0.9999 for norfloxacin. The retention time for ciprofloxacin was 3.4 min, for ethilenodiamine ciprofloxacin was 2.4 min, and 2.9 min for norfloxacin. Resolution between ciprofloxacin and ciprofloxacin ethylenediamine analog was 1.1. The proposed HPLC method is rapid, simple, accurate, reproducible, and it can be applied in analyzing raw-materials, as well as in determining ciprofloxacin, ciprofloxacin ethylenediamine and norfloxacin in diverse formats as capsules, tablets, and in solution for infusion.
As quinolonas são potentes antibacterianos sintéticos de terceira geração, que são indicadas para tratamento de diversas infecções do trato urinário, gastrointestinal e da pele. Este trabalho tem como objetivo propor um método por cromatografia líquida de alta eficiência (CLAE) para determinação das quinolonas: ciprofloxacina, análogo da ciprofloxacina etilenodiamina (substância relacionada) e norfloxacina. Estes compostos foram separados em coluna monolítica de fase reversa, sistema isocrático, detecção no comprimento de onda 275 nm, fase móvel contendo uma mistura de ácido fosfórico 0,042 mol/L, pH 3,0 ± 0,1 (ajustado com trietilamina): acetonitrila (87:13), vazão 1,6 mL/min, a temperatura ambiente. A curva analítica para ciprofloxacina compreendeu a faixa de 20,0-125,0 µg/mL e para norfloxacina de 20,0-100,0 µg/mL com coeficientes de correlação de 0,9999 e 0,9999, respectivamente. O tempo de retenção obtido para a ciprofloxacina foi de 3,4 min, para o análogo ciprofloxacina etilenodiamina, 2,4 min, e para a norfloxacina, 2,9 min. A resolução entre a ciprofloxacina e o análogo foi de 1,1. O método proposto é rápido, simples, exato, preciso e reprodutível e pode ser aplicado na análise de matérias-primas e na determinação de ciprofloxacina, ciprofloxacina etilenodiamina e norfloxacina, em cápsulas, comprimidos e soluções para infusão.