Your browser doesn't support javascript.
loading
Anti-tick effect and cholinesterase inhibition caused by Prosopis juliflora alkaloids: in vitro and in silico studies / Efeito carrapaticida e inibição da acetilcolinesterase por alcaloides de Prosopis juliflora: estudos in vitro e in silico
Lima, Hélimar Gonçalves de; Santos, Francianne Oliveira; Santos, Acidália Carine Vieira; Silva, Gisele Dias da; Santos, Rafaela Jesus dos; Carneiro, Kelli de Oliveira; Reis, Isabella Mary Alves; Estrela, Isabela de Oliveira; Freitas, Humberto Fonseca de; Bahiense, Thiago Campanharo; Pita, Samuel Silva da Rocha; Uzeda, Rosângela Soares; Branco, Alexsandro; Costa, Silvia Lima; Batatinha, Maria José Moreira; Botura, Mariana Borges.
Afiliação
  • Lima, Hélimar Gonçalves de; Universidade Federal da Bahia. Hospital de Medicina Veterinária. Departamento de Anatomia, Patologia e Clínicas. Laboratório de Toxicologia. Salvador. Brasil
  • Santos, Francianne Oliveira; Universidade Federal da Bahia. Hospital de Medicina Veterinária. Departamento de Anatomia, Patologia e Clínicas. Laboratório de Toxicologia. Salvador. Brasil
  • Santos, Acidália Carine Vieira; Universidade Federal da Bahia. Hospital de Medicina Veterinária. Departamento de Anatomia, Patologia e Clínicas. Laboratório de Toxicologia. Salvador. Brasil
  • Silva, Gisele Dias da; Universidade Federal da Bahia. Hospital de Medicina Veterinária. Departamento de Anatomia, Patologia e Clínicas. Laboratório de Toxicologia. Salvador. Brasil
  • Santos, Rafaela Jesus dos; Universidade Federal da Bahia. Hospital de Medicina Veterinária. Departamento de Anatomia, Patologia e Clínicas. Laboratório de Toxicologia. Salvador. Brasil
  • Carneiro, Kelli de Oliveira; Universidade Estadual de Feira de Santana. Departamento de Saúde. Feira de Santana. Brasil
  • Reis, Isabella Mary Alves; Universidade Estadual de Feira de Santana. Departamento de Saúde. Feira de Santana. Brasil
  • Estrela, Isabela de Oliveira; Universidade Federal da Bahia. Faculdade de Farmácia. Departamento do Medicamento. Laboratório de Bioinformática e Modelagem Molecular. Salvador. Brasil
  • Freitas, Humberto Fonseca de; Universidade Federal da Bahia. Faculdade de Farmácia. Departamento do Medicamento. Laboratório de Bioinformática e Modelagem Molecular. Salvador. Brasil
  • Bahiense, Thiago Campanharo; Universidade Federal da Bahia. Instituto de Ciências da Saúde. Departamento de Biointeração. Salvador. Brasil
  • Pita, Samuel Silva da Rocha; Universidade Federal da Bahia. Faculdade de Farmácia. Departamento do Medicamento. Laboratório de Bioinformática e Modelagem Molecular. Salvador. Brasil
  • Uzeda, Rosângela Soares; Universidade Federal da Bahia. Escola de Medicina Veterinária e Zootecnia. Departamento de Medicina Veterinária Preventiva e Produção Animal. Salvador. Brasil
  • Branco, Alexsandro; Universidade Estadual de Feira de Santana. Departamento de Saúde. Feira de Santana. Brasil
  • Costa, Silvia Lima; Universidade Federal da Bahia. Instituto de Ciências da Saúde. Departamento de Bioquímica e Biofísica. Salvador. Brasil
  • Batatinha, Maria José Moreira; Universidade Federal da Bahia. Hospital de Medicina Veterinária. Departamento de Anatomia, Patologia e Clínicas. Laboratório de Toxicologia. Salvador. Brasil
  • Botura, Mariana Borges; Universidade Estadual de Feira de Santana. Departamento de Saúde. Feira de Santana. Brasil
R. bras. Parasitol. Vet. ; 29(2): e019819, 2020. ilus, tab, graf
Article em En | VETINDEX | ID: vti-20464
Biblioteca responsável: BR68.1
Localização: BR68.1
ABSTRACT
We investigated the in vitro acaricide activity of the methanolic extract (ME) and alkaloid-rich fraction (AF) of Prosopis juliflora on Rhipicephalus microplus and correlated this effect with acetylcholinesterase (AChE) inhibition. The acaricide activity was evaluated using adult and larval immersion tests. Also, we studied the possible interaction mechanism of the major alkaloids present in this fraction via molecular docking at the active site of R. microplus AChE1 (RmAChE1). Higher reproductive inhibitory activity of the AF was recorded, with effective concentration (EC50) four times lower than that of the ME (31.6 versus 121 mg/mL). The AF caused mortality of tick larvae, with lethal concentration 50% (LC50) of 13.8 mg/mL. Both ME and AF were seen to have anticholinesterase activity on AChE of R. microplus larvae, while AF was more active with half-maximal inhibitory concentration (IC50) of 0.041 mg/mL. The LC-MS/MS analyses on the AF led to identification of three alkaloids prosopine (1), juliprosinine (2) and juliprosopine (3). The molecular docking studies revealed that these alkaloids had interactions at the active site of the RmAChE1, mainly relating to hydrogen bonds and cation-pi interactions. We concluded that the alkaloids of P. juliflora showed acaricide activity on R. microplus and acted through an anticholinesterase mechanism.(AU)
RESUMO
A atividade carrapaticida in vitro do extrato metanólico (EM) e da fração de alcaloides (FA) de Prosopis juliflora foi investigada, frente ao Rhipicephalus microplus, e relacionada com a inibição da enzima acetilcolinesterase (AChE). A predição in silico das interações de alcaloides dessa fração com a AChE1 de R. microplus (RmAChE1) foi realizada por acoplamento molecular. A atividade carrapaticida foi avaliada, utilizando-se os ensaios de imersão de adultos e larvas. Maior efeito sobre parâmetros reprodutivos de teleóginas foi verificado para a FA, com valor de Concentração Efetiva 50% (CE50) (31.6 mg/mL), quatro vezes menor do que o valor do EM (121 mg/mL). A FA induziu mortalidade de larvas (Concentração Letal de 50% - CL50 = 13,8 mg/mL). A inibição da atividade da AChE de larvas do carrapato foi observada para EM e FA, sendo a FA mais ativa (Concentração Inibitória 50%- CI50 de 0,041mg/mL). As análises químicas da FA permitiram a identificação dos alcaloides prosopina (1), juliprosinina (2) e juliprosopina (3). No ensaio in silico, observou-se que esses alcaloides podem interagir com o sítio ativo da RmAChE1, principalmente por ligações de hidrogênio e interações cátion-pi. Os alcaloides de P. juliflora têm atividade carrapaticida contra R. microplus, atuando através do mecanismo anticolinesterásico.(AU)
Assuntos
Palavras-chave

Texto completo: 1 Base de dados: VETINDEX Idioma: En Revista: R. bras. Parasitol. Vet. Ano de publicação: 2020 Tipo de documento: Article

Texto completo: 1 Base de dados: VETINDEX Idioma: En Revista: R. bras. Parasitol. Vet. Ano de publicação: 2020 Tipo de documento: Article