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Estudo da ação do extrato da planta Stachytarpheta cayennensis (Rich.) Vahl.(Gervão roxo) e compostos naturais sobre a enzima arginase de Leishmania (Leishmania) amazonensis

AMANDA MARIA OLIVEIRA E SA.
Tese em Português | VETTESES | ID: vtt-203327

Resumo

As Leishmanioses são antropozoonoses como amplo problema de saúde pública, que acometem aproximadamente 12 milhões de indivíduos em todo o mundo e causam cerca de 60 mil mortes por ano. No Brasil, a leishmaniose tegumentar (LT) apresenta coeficiente médio de detecção de 16 casos por 100 mil habitantes, onde em notificações o estado do Maranhão apresenta um dos maiores índices de incidência. Os fármacosutilizados atualmente apresentam eficácia limitada e algumas vezes significante toxicidade e efeitos adversos, sendo necessária a busca por novos tratamentos. Um dos meios para obtenção deste propósito é obter extratos vegetais que proporcionem a inativação da enzima arginase presente no parasito e responsável pela produção de poliaminas essenciais a sua sobrevivência. A escolha do material vegetal foi baseada através de práticas medicinais de populações onde a planta Stachytarpheta cayennensis é utilizada como analgésica, antiinflamatória e no tratamento de úlceras causadas por Leishmania. A planta foi coletada e feita a identificação botânica, e a droga foi utilizada para preparo dedos extratos por decocção e e maceração em etanol 50%. Ambos foram fracionados com n-butanol e utilizados em testes de inibição da arginase. A fração butanólica do chá (BUF) foi a que apresentou menor número de constituintes. A análise do BUF por ressonância magnética nuclear indicou a presença de uma mistura de 7:3 de verbascosídeo/isoverbascosideo. Em seguida foi realizado o teste de inibição enzimática com a mesma fração e com os compostos estruturalmente relacionado com o verbascoside: ácido cafeico (IC50 de 1.5M), ácido clorogênico (IC50 de 3.4M), e ácido rosmarínico (IC50 de 1.5M. O teste de inibição na forma promastigota do parasito com a fração (BUF-CHÁ) em 72h de tratamentoapresentou IC50 de 51 g/mL.A partir dos resultados encontrados faz-se necessário mais experimentos com a planta, como a realização de ensaios com amastigotas de Leishmaniaeteste de toxicidade com células epiteliais. Conclusão: S. cayennensis pode ser uma promissora fonte de novos fármacos para leishmaniose.
Stachytarpheta cayennensis is a plant traditionally used to treat tegumentary leishmaniasis and as an anti-inflammatory. The aim of this study was to evaluate the mechanisms of action of extracts from S. cayennensis on the arginase enzyme of the trypanosome parasite Leishmania (Leishmania) amazonensis. S. cayennensis was collected in Formosa da Serra do Maranhão, Brazil. Crude water extract was fractionated with n-butanol and fractions were tested against arginase enzymes collected from L. (L.) amazonensis. The most potent arginase inhibitor fraction was then tested against L. (L.) amazonensis promastigotes in axenic culture. To verify arginase inhibition in L. (L.) amazonensis, promastigote cultures were supplemented with L-arginine (substrate) and L-ornithine, a product of hydrolysis of L-arginine by the arginase enzyme. Butanolic fraction (BUF) is a potent L. (L.) amazonensis arginase inhibitor (IC50 = 5 ± 1 g/mL). Verbascoside is the major constituent of BUF and exhibits arginase inhibition on par with that of Ki 4.2 ± 0.2 g/mL. BUF showed an IC50 of 57 g/mL against L. (L.) amazonensis promastigotas. In addition, caffeic acid and two acids containing caffeoyl moiety were tested against arginase. The IC50 de 5.2 g/mL, 1.5, 3.4 e 1.5 M respectively. The inhibition of arginase by BUF in the promastigote cultures was demonstrated by adding L-ornithine, which enhances parasite growth, whereas cultures supplemented with substrate L-arginine did not restore parasite growth interrupted by BUF. In conclusion, verbascoside present in S. cayennensis extracts (BUF) target the arginase enzyme of L. (L.) amazonensis, resulting in the death of the parasites
Biblioteca responsável: BR68.1