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Bioorg Med Chem Lett ; 22(9): 3265-8, 2012 May 01.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-22472694

RESUMO

4'-Azido-2'-deoxy-2'-methylcytidine (14) is a potent nucleoside inhibitor of the HCV NS5B RNA-dependent RNA polymerase, displaying an EC(50) value of 1.2 µM and showing moderate in vivo bioavailability in rat (F=14%). Here we describe the synthesis and biological evaluation of 4'-azido-2'-deoxy-2'-methylcytidine and prodrug derivatives thereof.


Assuntos
Antivirais/química , Citidina/análogos & derivados , Desoxicitidina/análogos & derivados , Hepacivirus/efeitos dos fármacos , Pró-Fármacos/farmacologia , Animais , Antivirais/farmacologia , Citidina/farmacologia , Desoxicitidina/farmacologia , Descoberta de Drogas , RNA Polimerase Dependente de RNA/antagonistas & inibidores , Ratos , Proteínas não Estruturais Virais/antagonistas & inibidores , Replicação Viral/efeitos dos fármacos
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