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Bioorg Med Chem Lett ; 22(9): 3366-9, 2012 May 01.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-22460029

RESUMO

A novel series of N-substituted tropane derivatives was characterized as potent muscarinic acetylcholine receptor antagonists (mAChRs). Kinetic washout studies showed that the N-endosubstituted analog 24 displayed much slower reversibility at mAChRs than the methyl-substituted parent molecule darotropium. In addition, it was shown that this characteristic appeared to translate into enhanced which duration of action in a mouse model of bronchonstriction.


Assuntos
Antagonistas Muscarínicos/síntese química , Tropanos/síntese química , Animais , Broncopatias/tratamento farmacológico , Desenho de Fármacos , Camundongos , Antagonistas Muscarínicos/farmacologia , Receptores Muscarínicos/efeitos dos fármacos , Relação Estrutura-Atividade , Tropanos/farmacologia
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