1.
Bioorg Med Chem Lett
; 16(4): 845-9, 2006 Feb 15.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-16303301
RESUMO
We describe a series of 2,5 thiazole containing compounds, which are potent antagonists of the integrin alpha(v)beta3 and show selectivity relative to the other integrins, such as alpha(IIb)beta3 and alpha(v)beta6. These analogs were demonstrated to have high bioavailability relative to other relative heterocyclic analogs.
Assuntos
Butiratos/síntese química , Butiratos/farmacocinética , Integrina alfaVbeta3/antagonistas & inibidores , Tiazóis/síntese química , Tiazóis/farmacocinética , Administração Oral , Animais , Antígenos de Neoplasias , Disponibilidade Biológica , Butiratos/administração & dosagem , Cães , Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos , Haplorrinos , Integrinas/antagonistas & inibidores , Estrutura Molecular , Complexo Glicoproteico GPIIb-IIIa de Plaquetas/antagonistas & inibidores , Ratos , Relação Estrutura-Atividade , Tiazóis/administração & dosagem
2.
Bioorg Med Chem Lett
; 16(4): 839-44, 2006 Feb 15.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-16298127
RESUMO
We describe a series of 1,2,4-oxadiazoles, which are potent antagonists of the integrin alpha(v)beta3 and, in addition, show selectivity relative to the other beta3 integrin alpha(IIb)beta3. In whole cells, the majority of these analogs also demonstrated modest selectivity against other alpha(v) integrins such as alpha(v)beta1 and alpha(v)beta6.