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Mar Drugs ; 16(3)2018 Feb 27.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-29495481

RESUMO

Four new briarane diterpenoids, briaviolides K-N (1-4), have been obtained from the cultured-type octocoral Briareum violaceum. Using a spectroscopic approach, the structures of briaranes 1-4 were identified. This study employed an in vitro model of lipopolysaccharide (LPS)-induced inflammation in the murine macrophage RAW 264.7 cell line, and found that among the four briaranes, briarane 2 possessed anti-inflammatory activity against inducible nitric oxide synthase (iNOS) and cyclooxygenase-2 (COX-2) protein expressions in cells. In addition, principal component analysis using the chemical global positioning system (ChemGPS) for natural products (ChemGPS-NP) was employed in order to analyze the structure-activity relationship (SAR), and the results indicated that the ring conformation of the compound has a leading role in suppressing the expressions of pro-inflammatory iNOS and COX-2 proteins in macrophages.


Assuntos
Antozoários/metabolismo , Anti-Inflamatórios/farmacologia , Produtos Biológicos/farmacologia , Diterpenos/farmacologia , Animais , Anti-Inflamatórios/química , Anti-Inflamatórios/uso terapêutico , Produtos Biológicos/química , Produtos Biológicos/uso terapêutico , Ciclo-Oxigenase 2/metabolismo , Diterpenos/química , Diterpenos/isolamento & purificação , Diterpenos/uso terapêutico , Inflamação/tratamento farmacológico , Inflamação/imunologia , Inflamação/patologia , Lipopolissacarídeos/imunologia , Espectroscopia de Ressonância Magnética , Camundongos , Modelos Moleculares , Conformação Molecular , Óxido Nítrico Sintase Tipo II/metabolismo , Análise de Componente Principal , Células RAW 264.7 , Relação Estrutura-Atividade
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