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1.
Bioorg Med Chem ; 15(11): 3624-34, 2007 Jun 01.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-17416529

RESUMO

Aminoglycoside antibiotic derivatives such as neamine, methyl neobiosaminide B, 2-deoxystreptamine, tetra-azidoneamine, tetra-N-acetylneamine, tetra-N-carboxy-benzylneamine, tetra-N-carboxy-methylneamine and tetra-p-methoxy-benzyliminoneamine were prepared and evaluated as to their cochlear and vestibular toxicity. Methyl neobiosaminide B, the most promising derivative in the series showed selective, cochlea-dissociated vestibulotoxic activity and was considered to be a potential lead compound for the treatment of Ménière's disease. Antimicrobial properties of the compounds, qualitatively evaluated against a group of pathogenic bacteria, indicated that neomycin B sulfate, neamine as a free base and methyl-neobiosaminide B dihydrochloride show a broader range of activity when compared to the other derivatives.


Assuntos
Aminoglicosídeos/toxicidade , Antibacterianos/toxicidade , Cóclea/efeitos dos fármacos , Vestíbulo do Labirinto/efeitos dos fármacos , Aminoglicosídeos/síntese química , Aminoglicosídeos/química , Animais , Antibacterianos/síntese química , Antibacterianos/química , Bactérias/efeitos dos fármacos , Cóclea/ultraestrutura , Cobaias , Microscopia Eletrônica de Varredura , Relação Estrutura-Atividade
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