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ChemMedChem ; 16(1): 124-133, 2021 01 08.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-33063957

RESUMO

Fluorinated aryl- and heteroaryl-substituted monohydrazones displayed excellent broad-spectrum activity against various fungal strains, including a panel of clinically relevant Candida auris strains relative to a control antifungal agent, voriconazole (VRC). These monohydrazones displayed less hemolysis of murine red blood cells than that of VRC at the same concentrations, possessed fungicidal activity in a time-kill study, and exhibited no mammalian cell cytotoxicity. In addition, these monohydrazones prevented the formation of biofilms that otherwise block antibiotic effectiveness and did not trigger the development of resistance when exposed to C. auris AR Bank # 0390 over 15 passages.


Assuntos
Antifúngicos/química , Hidrazonas/química , Animais , Antifúngicos/síntese química , Antifúngicos/farmacologia , Biofilmes/efeitos dos fármacos , Candida/efeitos dos fármacos , Candida/fisiologia , Linhagem Celular , Sobrevivência Celular/efeitos dos fármacos , Resistência Microbiana a Medicamentos/efeitos dos fármacos , Halogenação , Hemólise/efeitos dos fármacos , Humanos , Hidrazonas/síntese química , Hidrazonas/farmacologia , Camundongos , Testes de Sensibilidade Microbiana , Relação Estrutura-Atividade , Voriconazol/farmacologia
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