A selective estrogen receptor modulator designed for the treatment of uterine leiomyoma with unique tissue specificity for uterus and ovaries in rats.

Hummel, Conrad W; Geiser, Andrew G; Bryant, Henry U; Cohen, Ilene R; Dally, Robert D; Fong, Kin Chiu; Frank, Scott A; Hinklin, Ronald; Jones, Scott A; Lewis, George; McCann, Denis J; Rudmann, Daniel G; Shepherd, Timothy A; Tian, Hongqi; Wallace, Owen B; Wang, Minmin; Wang, Yong; Dodge, Jeffrey A

Hummel, Conrad W; Geiser, Andrew G; Bryant, Henry U; Cohen, Ilene R; Dally, Robert D; Fong, Kin Chiu; Frank, Scott A; Hinklin, Ronald; Jones, Scott A; Lewis, George; McCann, Denis J; Rudmann, Daniel G; Shepherd, Timothy A; Tian, Hongqi; Wallace, Owen B; Wang, Minmin; Wang, Yong; Dodge, Jeffrey A.

Afiliação

Hummel CW; Lilly Research Laboratories, Eli Lilly and Company, Lilly Corporate Center, Indianapolis, IN 46285, USA.

J Med Chem ; 48(22): 6772-5, 2005 Nov 03.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-16250633

ABSTRACT

ABSTRACT

The design of a novel selective estrogen receptor modulator (SERM) for the potential treatment of uterine leiomyoma is described. 16 (LY2066948-HCl) binds with high affinity to estrogen receptors alpha and beta (ERalpha and ERbeta, respectively) and is a potent uterine antagonist with minimal effects on the ovaries as determined by serum biomarkers and histologic evaluation.

Assuntos

Receptor alfa de Estrogênio/antagonistas & inibidores; Receptor beta de Estrogênio/antagonistas & inibidores; Leiomioma/tratamento farmacológico; Naftalenos/síntese química; Ovário/efeitos dos fármacos; Piperidinas/síntese química; Moduladores Seletivos de Receptor Estrogênico/síntese química; Neoplasias Uterinas/tratamento farmacológico; Útero/efeitos dos fármacos; Animais; Sítios de Ligação; Disponibilidade Biológica; Linhagem Celular; Proliferação de Células; Estradiol/sangue; Receptor alfa de Estrogênio/agonistas; Receptor alfa de Estrogênio/química; Receptor beta de Estrogênio/agonistas; Feminino; Humanos; Glândulas Mamárias Animais/citologia; Glândulas Mamárias Animais/efeitos dos fármacos; Modelos Moleculares; Naftalenos/química; Naftalenos/farmacologia; Tamanho do Órgão/efeitos dos fármacos; Ovário/anatomia & histologia; Ovário/metabolismo; Piperidinas/química; Piperidinas/farmacologia; Ratos; Ratos Sprague-Dawley; Moduladores Seletivos de Receptor Estrogênico/química; Moduladores Seletivos de Receptor Estrogênico/farmacologia; Relação Estrutura-Atividade; Útero/anatomia & histologia; Útero/citologia; Útero/metabolismo

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Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Ovário / Piperidinas / Neoplasias Uterinas / Útero / Moduladores Seletivos de Receptor Estrogênico / Receptor alfa de Estrogênio / Receptor beta de Estrogênio / Leiomioma / Naftalenos Limite: Animals / Female / Humans Idioma: En Revista: J Med Chem Assunto da revista: QUIMICA Ano de publicação: 2005 Tipo de documento: Article País de afiliação: Estados Unidos

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