Design, synthesis, and SAR studies on a series of 2-pyridinylpiperazines as potent antagonists of the melanocortin-4 receptor.

Tran, Joe A; Pontillo, Joseph; Fleck, Beth A; Marinkovic, Dragan; Arellano, Melissa; Tucci, Fabio C; Lanier, Marion; Saunders, John; Jiang, Wanlong; Chen, Caroline W; Foster, Alan C; Chen, Chen

Tran, Joe A; Pontillo, Joseph; Fleck, Beth A; Marinkovic, Dragan; Arellano, Melissa; Tucci, Fabio C; Lanier, Marion; Saunders, John; Jiang, Wanlong; Chen, Caroline W; Foster, Alan C; Chen, Chen.

Afiliação

Tran JA; Department of Medicinal Chemistry, Neurocrine Biosciences, Inc., 12790 El Camino Real, San Diego, CA 92130, USA.

Bioorg Med Chem Lett ; 16(14): 3693-6, 2006 Jul 15.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-16697187

ABSTRACT

ABSTRACT

A series of 2-pyridinylpiperazines derived from beta-Ala-(2,4-Cl)Phe dipeptide was synthesized for the study of their SARs and possible interactions with the MC4 receptor. Compounds such as 11k (Ki=6.5 nM) possessed high potency.

Assuntos

Piperazinas/síntese química; Piperazinas/farmacologia; Piridinas/síntese química; Piridinas/farmacologia; Receptor Tipo 4 de Melanocortina/antagonistas & inibidores; Dipeptídeos/química; Desenho de Fármacos; Humanos; Relação Estrutura-Atividade; beta-Alanina/química

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Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Piperazinas / Piridinas / Receptor Tipo 4 de Melanocortina Limite: Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Assunto da revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Ano de publicação: 2006 Tipo de documento: Article País de afiliação: Estados Unidos

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