Novel, potent, selective, and orally bioavailable human betaII-tryptase inhibitors.

Sperandio, David; Tai, Vincent W-F; Lohman, Julia; Hirschbein, Bernie; Mendonca, Rohan; Lee, Chang-Sun; Spencer, Jeffrey R; Janc, James; Nguyen, Margaret; Beltman, Jerlyn; Sprengeler, Paul; Scheerens, Heleen; Lin, Tong; Liu, Liang; Gadre, Ashwini; Kellogg, Alisha; Green, Michael J; McGrath, Mary E

Sperandio, David; Tai, Vincent W-F; Lohman, Julia; Hirschbein, Bernie; Mendonca, Rohan; Lee, Chang-Sun; Spencer, Jeffrey R; Janc, James; Nguyen, Margaret; Beltman, Jerlyn; Sprengeler, Paul; Scheerens, Heleen; Lin, Tong; Liu, Liang; Gadre, Ashwini; Kellogg, Alisha; Green, Michael J; McGrath, Mary E.

Afiliação

Sperandio D; Celera Genomics, 180 Kimball Way, South San Francisco, CA 94080, USA. david.sperandio@gilead.com

Bioorg Med Chem Lett ; 16(15): 4085-9, 2006 Aug 01.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-16725321

ABSTRACT

ABSTRACT

The synthesis of novel [1,2,4]oxadiazoles and their structure-activity relationship (SAR) for the inhibition of tryptase and related serine proteases is presented. Elaboration of the P'-side afforded potent, selective, and orally bioavailable tryptase inhibitors.

Assuntos

Inibidores Enzimáticos/farmacologia; Serina Endopeptidases/efeitos dos fármacos; Administração Oral; Disponibilidade Biológica; Inibidores Enzimáticos/administração & dosagem; Inibidores Enzimáticos/química; Modelos Moleculares; Relação Estrutura-Atividade; Triptases

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Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Serina Endopeptidases / Inibidores Enzimáticos Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Assunto da revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Ano de publicação: 2006 Tipo de documento: Article País de afiliação: Estados Unidos

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