Studies on the structure-activity relationship of the basic amine of phenylpiperazines as melanocortin-4 receptor antagonists.

Tran, Joe A; Arellano, Melissa; Fleck, Beth A; Pontillo, Joseph; Marinkovic, Dragan; Tucci, Fabio C; Wen, Jenny; Saunders, John; Chen, Chen

Tran, Joe A; Arellano, Melissa; Fleck, Beth A; Pontillo, Joseph; Marinkovic, Dragan; Tucci, Fabio C; Wen, Jenny; Saunders, John; Chen, Chen.

Afiliação

Tran JA; Department of Medicinal Chemistry, Neurocrine Biosciences, Inc., 12790 El Camino Real, San Diego, CA 92130, USA.

Med Chem ; 4(1): 67-74, 2008 Jan.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-18220971

RESUMO

A series of piperazinephenethylamines were synthesized to study the contribution of a basic amine to binding affinity at the melanocortin-4 receptor. Several potent compounds from this series possessed subnanomolar K(i) values in a competition binding assay.

Assuntos

Fenetilaminas/química; Fenetilaminas/farmacologia; Piperazinas/química; Piperazinas/farmacologia; Receptor Tipo 4 de Melanocortina/antagonistas & inibidores; Receptor Tipo 4 de Melanocortina/metabolismo; Animais; Benzilaminas/metabolismo; Concentração Inibidora 50; Cinética; Fenetilaminas/metabolismo; Piperazinas/metabolismo; Relação Estrutura-Atividade

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Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Fenetilaminas / Piperazinas / Receptor Tipo 4 de Melanocortina Limite: Animals Idioma: En Revista: Med Chem Assunto da revista: QUIMICA Ano de publicação: 2008 Tipo de documento: Article País de afiliação: Estados Unidos

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