Discovery of a potent, selective, and less flexible selective norepinephrine reuptake inhibitor (sNRI).
Bioorg Med Chem Lett
; 18(14): 4224-7, 2008 Jul 15.
Article
em En
| MEDLINE
| ID: mdl-18550369
ABSTRACT
The design, synthesis, and SAR of a series of ring-constrained norepinephrine reuptake inhibitors are described. A substantially rigid inhibitor with potent functional activity at the transporter (IC(50)=8 nM) was used to develop a model for the distance and orientation of key features necessary for interaction with the norepinephrine transporter (NET).
Texto completo:
1
Coleções:
01-internacional
Base de dados:
MEDLINE
Assunto principal:
Inibidores da Captação Adrenérgica
/
Proteínas da Membrana Plasmática de Transporte de Norepinefrina
Limite:
Humans
Idioma:
En
Revista:
Bioorg Med Chem Lett
Assunto da revista:
BIOQUIMICA
/
QUIMICA
Ano de publicação:
2008
Tipo de documento:
Article
País de afiliação:
Estados Unidos