Pyrazolopyrimidines as highly potent and selective, ATP-competitive inhibitors of the mammalian target of rapamycin (mTOR): optimization of the 1-substituent.

Curran, Kevin J; Verheijen, Jeroen C; Kaplan, Joshua; Richard, David J; Toral-Barza, Lourdes; Hollander, Irwin; Lucas, Judy; Ayral-Kaloustian, Semiramis; Yu, Ker; Zask, Arie

Curran, Kevin J; Verheijen, Jeroen C; Kaplan, Joshua; Richard, David J; Toral-Barza, Lourdes; Hollander, Irwin; Lucas, Judy; Ayral-Kaloustian, Semiramis; Yu, Ker; Zask, Arie.

Afiliação

Curran KJ; Chemical Sciences, Wyeth Research, 401 N. Middletown Rd, Pearl River, NY 10965, USA. currank@wyeth.com

Bioorg Med Chem Lett ; 20(4): 1440-4, 2010 Feb 15.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-20089401

Assuntos

Trifosfato de Adenosina/metabolismo; Peptídeos e Proteínas de Sinalização Intracelular/antagonistas & inibidores; Peptídeos e Proteínas de Sinalização Intracelular/química; Proteínas Serina-Treonina Quinases/antagonistas & inibidores; Proteínas Serina-Treonina Quinases/química; Pirazóis/química; Piridinas/química; Trifosfato de Adenosina/química; Administração Oral; Animais; Ligação Competitiva; Estabilidade de Medicamentos; Humanos; Concentração Inibidora 50; Peptídeos e Proteínas de Sinalização Intracelular/metabolismo; Camundongos; Microssomos/enzimologia; Estrutura Molecular; Proteínas Serina-Treonina Quinases/metabolismo; Pirazóis/síntese química; Piridinas/síntese química; Relação Estrutura-Atividade; Serina-Treonina Quinases TOR; Ensaios Antitumorais Modelo de Xenoenxerto

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Pirazóis / Piridinas / Trifosfato de Adenosina / Proteínas Serina-Treonina Quinases / Peptídeos e Proteínas de Sinalização Intracelular Limite: Animals / Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Assunto da revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Ano de publicação: 2010 Tipo de documento: Article País de afiliação: Estados Unidos

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