Discovery of TRPV1 antagonist ABT-116.

Brown, Brian S; Keddy, Ryan; Perner, Richard J; DiDomenico, Stanley; Koenig, John R; Jinkerson, Tammie K; Hannick, Steven M; McDonald, Heath A; Bianchi, Bruce R; Honore, Prisca; Puttfarcken, Pamela S; Moreland, Robert B; Marsh, Kennan C; Faltynek, Connie R; Lee, Chih-Hung

Brown, Brian S; Keddy, Ryan; Perner, Richard J; DiDomenico, Stanley; Koenig, John R; Jinkerson, Tammie K; Hannick, Steven M; McDonald, Heath A; Bianchi, Bruce R; Honore, Prisca; Puttfarcken, Pamela S; Moreland, Robert B; Marsh, Kennan C; Faltynek, Connie R; Lee, Chih-Hung.

Afiliação

Brown BS; Neuroscience Research, Global Pharmaceutical Research and Development, Abbott Laboratories, Dept R4PM, AP10-207, 100 Abbott Park Road, Abbott Park, IL 60064-6100, USA. brian.s.brown@abbott.com

Bioorg Med Chem Lett ; 20(11): 3291-4, 2010 Jun 01.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-20457518

RESUMO

The synthesis and SAR of a series of indazole TRPV1 antagonists leading to the discovery of 21 (ABT-116) is described. Biological studies demonstrated potent in vitro and in vivo activity for 21, as well as suitable physicochemical and pharmacokinetic properties for advancement to clinical development for pain management.

Assuntos

Analgésicos/farmacologia; Indazóis/farmacologia; Compostos de Fenilureia/farmacologia; Canais de Cátion TRPV/antagonistas & inibidores; Analgésicos/farmacocinética; Animais; Humanos; Indazóis/farmacocinética; Compostos de Fenilureia/farmacocinética; Ratos; Relação Estrutura-Atividade

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Compostos de Fenilureia / Canais de Cátion TRPV / Analgésicos / Indazóis Limite: Animals / Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Assunto da revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Ano de publicação: 2010 Tipo de documento: Article País de afiliação: Estados Unidos

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