Piperidine-based renin inhibitors: upper chain optimization.

Corminboeuf, Olivier; Bezençon, Olivier; Remen, Lubos; Grisostomi, Corinna; Richard-Bildstein, Sylvia; Bur, Daniel; Prade, Lars; Strickner, Panja; Hess, Patrick; Fischli, Walter; Steiner, Beat; Treiber, Alexander

Corminboeuf, Olivier; Bezençon, Olivier; Remen, Lubos; Grisostomi, Corinna; Richard-Bildstein, Sylvia; Bur, Daniel; Prade, Lars; Strickner, Panja; Hess, Patrick; Fischli, Walter; Steiner, Beat; Treiber, Alexander.

Afiliação

Corminboeuf O; Drug Discovery Chemistry & Biochemistry, Actelion Pharmaceuticals Ltd, Gewerbestrasse 16, 4123 Allschwil, Switzerland.

Bioorg Med Chem Lett ; 20(21): 6291-6, 2010 Nov 01.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-20843690

ABSTRACT

ABSTRACT

The optimization of the 4-position of recently described new 3,4-disubstituted piperidine-based renin inhibitors is reported herein. The synthesis and characterization of compounds leading to the discovery of 11 (ACT-178882, MK-1597), a renin inhibitor with a suitable profile for development is described.

Assuntos

Inibidores Enzimáticos/síntese química; Inibidores Enzimáticos/farmacologia; Piperidinas/síntese química; Piperidinas/farmacologia; Renina/antagonistas & inibidores; Angiotensinogênio/genética; Animais; Animais Geneticamente Modificados; Citocromo P-450 CYP3A; Inibidores das Enzimas do Citocromo P-450; Inibidores Enzimáticos/química; Humanos; Indicadores e Reagentes; Modelos Moleculares; Piperidinas/química; Ratos; Renina/genética; Estereoisomerismo; Relação Estrutura-Atividade

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Piperidinas / Renina / Inibidores Enzimáticos Limite: Animals / Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Assunto da revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Ano de publicação: 2010 Tipo de documento: Article País de afiliação: Suíça

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