Overcoming the genotoxicity of a pyrrolidine substituted arylindenopyrimidine as a potent dual adenosine A(2A)/A(1) antagonist by minimizing bioactivation to an iminium ion reactive intermediate.

Lim, Heng-Keang; Chen, Jie; Sensenhauser, Carlo; Cook, Kevin; Preston, Robert; Thomas, Tynisha; Shook, Brian; Jackson, Paul F; Rassnick, Stefanie; Rhodes, Kenneth; Gopaul, Vedwatee; Salter, Rhys; Silva, Jose; Evans, David C

Lim, Heng-Keang; Chen, Jie; Sensenhauser, Carlo; Cook, Kevin; Preston, Robert; Thomas, Tynisha; Shook, Brian; Jackson, Paul F; Rassnick, Stefanie; Rhodes, Kenneth; Gopaul, Vedwatee; Salter, Rhys; Silva, Jose; Evans, David C.

Afiliação

Lim HK; Drug Safety Sciences, Johnson and Johnson Pharmaceutical Research and Development, 1000 Route 202 South, New Jersey 08869, USA. hlim5@its.jnj.com

Chem Res Toxicol ; 24(7): 1012-30, 2011 Jul 18.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-21667953

Assuntos

Antagonistas do Receptor A1 de Adenosina/toxicidade; Antagonistas do Receptor A2 de Adenosina/toxicidade; Iminas/química; Indenos/toxicidade; Pirimidinas/química; Pirimidinas/toxicidade; Pirrolidinas/toxicidade; Receptor A1 de Adenosina/química; Receptor A2A de Adenosina/química; Antagonistas do Receptor A1 de Adenosina/química; Antagonistas do Receptor A1 de Adenosina/metabolismo; Antagonistas do Receptor A2 de Adenosina/química; Antagonistas do Receptor A2 de Adenosina/metabolismo; Animais; Biotransformação; Cromatografia Líquida de Alta Pressão; DNA/química; DNA/metabolismo; Adutos de DNA/química; Adutos de DNA/metabolismo; Humanos; Indenos/química; Íons/química; Espectrometria de Massas; Camundongos; Testes de Mutagenicidade; Pirrolidinas/química; Pirrolidinas/metabolismo; Ratos; Receptor A1 de Adenosina/metabolismo; Receptor A2A de Adenosina/metabolismo; Salmonella typhimurium/efeitos dos fármacos; Salmonella typhimurium/genética

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Pirimidinas / Pirrolidinas / Receptor A1 de Adenosina / Receptor A2A de Adenosina / Antagonistas do Receptor A1 de Adenosina / Antagonistas do Receptor A2 de Adenosina / Iminas / Indenos Limite: Animals / Humans Idioma: En Revista: Chem Res Toxicol Assunto da revista: TOXICOLOGIA Ano de publicação: 2011 Tipo de documento: Article País de afiliação: Estados Unidos

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