Discovery of 1,2,4-triazine derivatives as adenosine A(2A) antagonists using structure based drug design.

Congreve, Miles; Andrews, Stephen P; Doré, Andrew S; Hollenstein, Kaspar; Hurrell, Edward; Langmead, Christopher J; Mason, Jonathan S; Ng, Irene W; Tehan, Benjamin; Zhukov, Andrei; Weir, Malcolm; Marshall, Fiona H

Congreve, Miles; Andrews, Stephen P; Doré, Andrew S; Hollenstein, Kaspar; Hurrell, Edward; Langmead, Christopher J; Mason, Jonathan S; Ng, Irene W; Tehan, Benjamin; Zhukov, Andrei; Weir, Malcolm; Marshall, Fiona H.

Afiliação

Congreve M; Heptares Therapeutics Limited, BioPark, Broadwater Road, Welwyn Garden City, Hertfordshire AL7 3AX, UK. miles.congreve@heptares.com

J Med Chem ; 55(5): 1898-903, 2012 Mar 08.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-22220592

Assuntos

Antagonistas do Receptor A2 de Adenosina/síntese química; Antiparkinsonianos/síntese química; Piridinas/síntese química; Receptor A2A de Adenosina/metabolismo; Triazinas/síntese química; Antagonistas do Receptor A2 de Adenosina/farmacocinética; Antagonistas do Receptor A2 de Adenosina/farmacologia; Administração Oral; Animais; Antiparkinsonianos/farmacocinética; Antiparkinsonianos/farmacologia; Cristalografia por Raios X; Desenho de Fármacos; Humanos; Modelos Moleculares; Conformação Proteica; Piridinas/farmacocinética; Piridinas/farmacologia; Ensaio Radioligante; Ratos; Relação Estrutura-Atividade; Ressonância de Plasmônio de Superfície; Triazinas/farmacocinética; Triazinas/farmacologia

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Piridinas / Triazinas / Receptor A2A de Adenosina / Antagonistas do Receptor A2 de Adenosina / Antiparkinsonianos Limite: Animals / Humans Idioma: En Revista: J Med Chem Assunto da revista: QUIMICA Ano de publicação: 2012 Tipo de documento: Article País de afiliação: Reino Unido

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