Establishing the relationship between in vitro potency, pharmacokinetic, and pharmacodynamic parameters in a series of orally available, hydroxyethylamine-derived ß-secretase inhibitors.

Wood, Stephen; Wen, Paul H; Zhang, Jianhua; Zhu, Li; Luo, Yi; Babu-Khan, Safura; Chen, Kui; Pham, Roger; Esmay, Joel; Dineen, Thomas A; Kaller, Matthew R; Weiss, Matthew M; Hitchcock, Stephen A; Citron, Martin; Zhong, Wenge; Hickman, Dean; Williamson, Toni

Wood, Stephen; Wen, Paul H; Zhang, Jianhua; Zhu, Li; Luo, Yi; Babu-Khan, Safura; Chen, Kui; Pham, Roger; Esmay, Joel; Dineen, Thomas A; Kaller, Matthew R; Weiss, Matthew M; Hitchcock, Stephen A; Citron, Martin; Zhong, Wenge; Hickman, Dean; Williamson, Toni.

Afiliação

Wood S; Department of Neuroscience, Amgen, Inc., One Amgen Center Drive, 29-2-B, Thousand Oaks, CA 91320, USA. stephenw@amgen.com

J Pharmacol Exp Ther ; 343(2): 460-7, 2012 Nov.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-22911925

Assuntos

Secretases da Proteína Precursora do Amiloide/antagonistas & inibidores; Inibidores Enzimáticos/farmacologia; Etilaminas/farmacologia; Membro 1 da Subfamília B de Cassetes de Ligação de ATP/metabolismo; Administração Oral; Secretases da Proteína Precursora do Amiloide/metabolismo; Peptídeos beta-Amiloides/metabolismo; Animais; Ácido Aspártico Endopeptidases/antagonistas & inibidores; Ácido Aspártico Endopeptidases/metabolismo; Proteínas Sanguíneas/metabolismo; Permeabilidade da Membrana Celular/efeitos dos fármacos; Inibidores Enzimáticos/farmacocinética; Etilaminas/farmacocinética; Transferência Ressonante de Energia de Fluorescência; Células HEK293; Humanos; Técnicas In Vitro; Masculino; Microssomos Hepáticos/efeitos dos fármacos; Microssomos Hepáticos/metabolismo; Ligação Proteica; Ratos; Ratos Sprague-Dawley; Proteínas Recombinantes; Relação Estrutura-Atividade

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Inibidores Enzimáticos / Etilaminas / Secretases da Proteína Precursora do Amiloide Limite: Animals / Humans / Male Idioma: En Revista: J Pharmacol Exp Ther Ano de publicação: 2012 Tipo de documento: Article País de afiliação: Estados Unidos

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