Discovery and preclinical profile of teneligliptin (3-[(2S,4S)-4-[4-(3-methyl-1-phenyl-1H-pyrazol-5-yl)piperazin-1-yl]pyrrolidin-2-ylcarbonyl]thiazolidine): a highly potent, selective, long-lasting and orally active dipeptidyl peptidase IV inhibitor for the treatment of type 2 diabetes.

Yoshida, Tomohiro; Akahoshi, Fumihiko; Sakashita, Hiroshi; Kitajima, Hiroshi; Nakamura, Mitsuharu; Sonda, Shuji; Takeuchi, Masahiro; Tanaka, Yoshihito; Ueda, Naoko; Sekiguchi, Sumie; Ishige, Takayuki; Shima, Kyoko; Nabeno, Mika; Abe, Yuji; Anabuki, Jun; Soejima, Aki; Yoshida, Kumiko; Takashina, Yoko; Ishii, Shinichi; Kiuchi, Satoko; Fukuda, Sayaka; Tsutsumiuchi, Reiko; Kosaka, Keigo; Murozono, Takahiro; Nakamaru, Yoshinobu; Utsumi, Hiroyuki; Masutomi, Naoya; Kishida, Hiroyuki; Miyaguchi, Ikuko; Hayashi, Yoshiharu

Yoshida, Tomohiro; Akahoshi, Fumihiko; Sakashita, Hiroshi; Kitajima, Hiroshi; Nakamura, Mitsuharu; Sonda, Shuji; Takeuchi, Masahiro; Tanaka, Yoshihito; Ueda, Naoko; Sekiguchi, Sumie; Ishige, Takayuki; Shima, Kyoko; Nabeno, Mika; Abe, Yuji; Anabuki, Jun; Soejima, Aki; Yoshida, Kumiko; Takashina, Yoko; Ishii, Shinichi; Kiuchi, Satoko; Fukuda, Sayaka; Tsutsumiuchi, Reiko; Kosaka, Keigo; Murozono, Takahiro; Nakamaru, Yoshinobu; Utsumi, Hiroyuki; Masutomi, Naoya; Kishida, Hiroyuki; Miyaguchi, Ikuko; Hayashi, Yoshiharu.

Afiliação

Yoshida T; Research Division, Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation, 2-2-50, Kawagishi, Toda-shi, Saitama 335-8505, Japan.

Bioorg Med Chem ; 20(19): 5705-19, 2012 Oct 01.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-22959556

Assuntos

Diabetes Mellitus Tipo 2/tratamento farmacológico; Inibidores da Dipeptidil Peptidase IV/química; Inibidores da Dipeptidil Peptidase IV/uso terapêutico; Hipoglicemiantes/química; Hipoglicemiantes/uso terapêutico; Pirazóis/química; Pirazóis/uso terapêutico; Tiazolidinas/química; Tiazolidinas/uso terapêutico; Animais; Glicemia/metabolismo; Cristalografia por Raios X; Diabetes Mellitus Tipo 2/enzimologia; Dipeptidil Peptidase 4/metabolismo; Inibidores da Dipeptidil Peptidase IV/farmacocinética; Inibidores da Dipeptidil Peptidase IV/farmacologia; Teste de Tolerância a Glucose; Haplorrinos; Humanos; Hipoglicemiantes/farmacocinética; Hipoglicemiantes/farmacologia; Masculino; Simulação de Acoplamento Molecular; Pirazóis/farmacocinética; Pirazóis/farmacologia; Ratos; Ratos Wistar; Ratos Zucker; Tiazolidinas/farmacocinética; Tiazolidinas/farmacologia

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Pirazóis / Diabetes Mellitus Tipo 2 / Tiazolidinas / Inibidores da Dipeptidil Peptidase IV / Hipoglicemiantes Limite: Animals / Humans / Male Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Assunto da revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Ano de publicação: 2012 Tipo de documento: Article País de afiliação: Japão

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