Discovery and optimisation of 1-hydroxyimino-3,3-diphenylpropanes, a new class of orally active GPBAR1 (TGR5) agonists.

Dehmlow, Henrietta; Alvarez Sánchez, Rubén; Bachmann, Stephan; Bissantz, Caterina; Bliss, Fritz; Conde-Knape, Karin; Graf, Martin; Martin, Rainer E; Obst Sander, Ulrike; Raab, Susanne; Richter, Hans G F; Sewing, Sabine; Sprecher, Urs; Ullmer, Christoph; Mattei, Patrizio

Dehmlow, Henrietta; Alvarez Sánchez, Rubén; Bachmann, Stephan; Bissantz, Caterina; Bliss, Fritz; Conde-Knape, Karin; Graf, Martin; Martin, Rainer E; Obst Sander, Ulrike; Raab, Susanne; Richter, Hans G F; Sewing, Sabine; Sprecher, Urs; Ullmer, Christoph; Mattei, Patrizio.

Afiliação

Dehmlow H; Small Molecule Research, Pharma Research & Early Development (pRED), F. Hoffmann-La Roche AG, CH-4070 Basel, Switzerland.

Bioorg Med Chem Lett ; 23(16): 4627-32, 2013 Aug 15.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-23831134

Assuntos

Glicemia/efeitos dos fármacos; Descoberta de Drogas; Oximas/síntese química; Propano/análogos & derivados; Receptores Acoplados a Proteínas G/agonistas; Administração Oral; Animais; Concentração Inibidora 50; Camundongos; Estrutura Molecular; Oximas/química; Oximas/farmacologia; Propano/sangue; Propano/síntese química; Propano/química; Propano/farmacologia

Palavras-chave

Chemical probe; GLP-1; GPBAR1; PYY; TGR5

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Oximas / Propano / Glicemia / Receptores Acoplados a Proteínas G / Descoberta de Drogas Limite: Animals Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Assunto da revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Ano de publicação: 2013 Tipo de documento: Article País de afiliação: Suíça

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