Structure-guided development of specific pyruvate dehydrogenase kinase inhibitors targeting the ATP-binding pocket.

Tso, Shih-Chia; Qi, Xiangbing; Gui, Wen-Jun; Wu, Cheng-Yang; Chuang, Jacinta L; Wernstedt-Asterholm, Ingrid; Morlock, Lorraine K; Owens, Kyle R; Scherer, Philipp E; Williams, Noelle S; Tambar, Uttam K; Wynn, R Max; Chuang, David T

Tso, Shih-Chia; Qi, Xiangbing; Gui, Wen-Jun; Wu, Cheng-Yang; Chuang, Jacinta L; Wernstedt-Asterholm, Ingrid; Morlock, Lorraine K; Owens, Kyle R; Scherer, Philipp E; Williams, Noelle S; Tambar, Uttam K; Wynn, R Max; Chuang, David T.

Afiliação

Tso SC; From the Departments of Biochemistry and.

J Biol Chem ; 289(7): 4432-43, 2014 Feb 14.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-24356970

Assuntos

Diabetes Mellitus Tipo 2/tratamento farmacológico; Inibidores Enzimáticos; Fígado Gorduroso/tratamento farmacológico; Isoindóis/química; Isoindóis/farmacologia; Obesidade/tratamento farmacológico; Proteínas Serina-Treonina Quinases/antagonistas & inibidores; Sulfonas/química; Sulfonas/farmacologia; Animais; Diabetes Mellitus Tipo 2/enzimologia; Diabetes Mellitus Tipo 2/genética; Diabetes Mellitus Tipo 2/patologia; Sistemas de Liberação de Medicamentos; Desenho de Fármacos; Inibidores Enzimáticos/química; Inibidores Enzimáticos/farmacologia; Fígado Gorduroso/enzimologia; Fígado Gorduroso/genética; Fígado Gorduroso/patologia; Proteínas de Choque Térmico HSP90; Humanos; Isoenzimas/antagonistas & inibidores; Isoenzimas/química; Isoenzimas/genética; Isoenzimas/metabolismo; Masculino; Camundongos; Camundongos Obesos; Obesidade/enzimologia; Obesidade/genética; Obesidade/patologia; Proteínas Serina-Treonina Quinases/química; Proteínas Serina-Treonina Quinases/genética; Proteínas Serina-Treonina Quinases/metabolismo; Piruvato Desidrogenase Quinase de Transferência de Acetil

Palavras-chave

Diabetes; Drug Development; Enzyme Inhibitors; Glucose Metabolism; Hepatic Steatosis; Mitochondrial Protein Kinase; Pyruvate Dehydrogenase Complex; Pyruvate Dehydrogenase Kinase; Structure-based Inhibitor Design

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Sulfonas / Proteínas Serina-Treonina Quinases / Diabetes Mellitus Tipo 2 / Inibidores Enzimáticos / Isoindóis / Fígado Gorduroso / Obesidade Limite: Animals / Humans / Male Idioma: En Revista: J Biol Chem Ano de publicação: 2014 Tipo de documento: Article

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