Identification of a novel, non-tetrahydroquinoline variant of the cholesteryl ester transfer protein (CETP) inhibitor torcetrapib, with improved aqueous solubility.

Kalgutkar, Amit S; Frederick, Kosea S; Hatch, Heather L; Ambler, Catherine M; Perry, David A; Garigipati, Ravi S; Chang, George C; Lefker, Bruce A; Clark, Ronald W; Morehouse, Lee A; Francone, Omar; Hu, Xiao

Kalgutkar, Amit S; Frederick, Kosea S; Hatch, Heather L; Ambler, Catherine M; Perry, David A; Garigipati, Ravi S; Chang, George C; Lefker, Bruce A; Clark, Ronald W; Morehouse, Lee A; Francone, Omar; Hu, Xiao.

Afiliação

Kalgutkar AS; Pfizer Inc., PDM , Eastern Point Road, Groton, CT , USA.

Xenobiotica ; 44(7): 591-605, 2014 Jul.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-24380613

Assuntos

Anticolesterolemiantes/química; Anticolesterolemiantes/farmacologia; Proteínas de Transferência de Ésteres de Colesterol/antagonistas & inibidores; Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos/métodos; Quinolinas/química; Administração Oral; Aldosterona/metabolismo; Animais; Anticolesterolemiantes/farmacocinética; Inibidores do Citocromo P-450 CYP3A/química; Inibidores do Citocromo P-450 CYP3A/farmacologia; Desenho de Fármacos; Feminino; Humanos; Injeções Intravenosas; Ácidos Isonipecóticos/química; Ácidos Isonipecóticos/farmacologia; Macaca fascicularis; Masculino; Microssomos Hepáticos/efeitos dos fármacos; Microssomos Hepáticos/metabolismo; Quinolinas/farmacologia; Ratos Sprague-Dawley; Solubilidade; Relação Estrutura-Atividade

Palavras-chave

CETP; CYP; formulation; human; inhibitor; oral bioavailability; pharmacokinetics

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Quinolinas / Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos / Proteínas de Transferência de Ésteres de Colesterol / Anticolesterolemiantes Tipo de estudo: Diagnostic_studies / Observational_studies / Prognostic_studies / Risk_factors_studies Limite: Animals / Female / Humans / Male Idioma: En Revista: Xenobiotica Ano de publicação: 2014 Tipo de documento: Article País de afiliação: Estados Unidos

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