P3 SAR exploration of biphenyl carbamate based Legumain inhibitors.
Bioorg Med Chem Lett
; 24(11): 2521-4, 2014 Jun 01.
Article
em En
| MEDLINE
| ID: mdl-24775305
ABSTRACT
This Letter describes the further development and SAR exploration of a novel series of Legumain inhibitors. Based upon a previously identified Legumain inhibitor from our group, we explored the SAR of the carbamate phenyl ring system to probe the P3 pocket of the enzyme. This led to the identification of a sub-nanomolar inhibitor of Legumain.
Palavras-chave
Texto completo:
1
Coleções:
01-internacional
Base de dados:
MEDLINE
Assunto principal:
Compostos de Bifenilo
/
Carbamatos
/
Cisteína Endopeptidases
/
Inibidores Enzimáticos
Limite:
Humans
Idioma:
En
Revista:
Bioorg Med Chem Lett
Assunto da revista:
BIOQUIMICA
/
QUIMICA
Ano de publicação:
2014
Tipo de documento:
Article
País de afiliação:
Reino Unido