Discovery and in vivo evaluation of (S)-N-(1-(7-fluoro-2-(pyridin-2-yl)quinolin-3-yl)ethyl)-9H-purin-6-amine (AMG319) and related PI3KÎ´ inhibitors for inflammation and autoimmune disease.

Cushing, Timothy D; Hao, Xiaolin; Shin, Youngsook; Andrews, Kristin; Brown, Matthew; Cardozo, Mario; Chen, Yi; Duquette, Jason; Fisher, Ben; Gonzalez-Lopez de Turiso, Felix; He, Xiao; Henne, Kirk R; Hu, Yi-Ling; Hungate, Randall; Johnson, Michael G; Kelly, Ron C; Lucas, Brian; McCarter, John D; McGee, Lawrence R; Medina, Julio C; San Miguel, Tisha; Mohn, Deanna; Pattaropong, Vatee; Pettus, Liping H; Reichelt, Andreas; Rzasa, Robert M; Seganish, Jennifer; Tasker, Andrew S; Wahl, Robert C; Wannberg, Sharon; Whittington, Douglas A; Whoriskey, John; Yu, Gang; Zalameda, Leeanne; Zhang, Dawei; Metz, Daniela P

Cushing, Timothy D; Hao, Xiaolin; Shin, Youngsook; Andrews, Kristin; Brown, Matthew; Cardozo, Mario; Chen, Yi; Duquette, Jason; Fisher, Ben; Gonzalez-Lopez de Turiso, Felix; He, Xiao; Henne, Kirk R; Hu, Yi-Ling; Hungate, Randall; Johnson, Michael G; Kelly, Ron C; Lucas, Brian; McCarter, John D; McGee, Lawrence R; Medina, Julio C; San Miguel, Tisha; Mohn, Deanna; Pattaropong, Vatee; Pettus, Liping H; Reichelt, Andreas; Rzasa, Robert M; Seganish, Jennifer; Tasker, Andrew S; Wahl, Robert C; Wannberg, Sharon; Whittington, Douglas A; Whoriskey, John; Yu, Gang; Zalameda, Leeanne; Zhang, Dawei; Metz, Daniela P.

Afiliação

Cushing TD; Department of Therapeutic Discovery, Department of Pharmacokinetics and Drug Metabolism, and §Department of Pharmaceutics Research and Development, Amgen Inc. , 1120 Veterans Boulevard, South San Francisco, California 94080, United States.

J Med Chem ; 58(1): 480-511, 2015 Jan 08.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-25469863

Assuntos

Adenosina/farmacologia; Doenças Autoimunes/prevenção & controle; Classe I de Fosfatidilinositol 3-Quinases/antagonistas & inibidores; Inflamação/prevenção & controle; Inibidores de Proteínas Quinases/farmacologia; Quinolinas/farmacologia; Adenosina/química; Adenosina/metabolismo; Animais; Células Cultivadas; Classe I de Fosfatidilinositol 3-Quinases/química; Classe I de Fosfatidilinositol 3-Quinases/metabolismo; Cristalografia por Raios X; Modelos Animais de Doenças; Descoberta de Drogas; Feminino; Humanos; Camundongos Endogâmicos BALB C; Camundongos Transgênicos; Modelos Químicos; Modelos Moleculares; Estrutura Molecular; Ligação Proteica; Inibidores de Proteínas Quinases/química; Inibidores de Proteínas Quinases/metabolismo; Estrutura Terciária de Proteína; Quinolinas/química; Quinolinas/metabolismo; Ratos Endogâmicos Lew; Células Sf9; Relação Estrutura-Atividade

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Quinolinas / Doenças Autoimunes / Adenosina / Inibidores de Proteínas Quinases / Classe I de Fosfatidilinositol 3-Quinases / Inflamação Limite: Animals / Female / Humans Idioma: En Revista: J Med Chem Assunto da revista: QUIMICA Ano de publicação: 2015 Tipo de documento: Article País de afiliação: Estados Unidos

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