Enhancing Antiproliferative Activity and Selectivity of a FLT-3 Inhibitor by Proteolysis Targeting Chimera Conversion.

Burslem, George M; Song, Jayoung; Chen, Xin; Hines, John; Crews, Craig M

Burslem, George M; Song, Jayoung; Chen, Xin; Hines, John; Crews, Craig M.

Afiliação

Burslem GM; Department of Molecular, Cellular and Developmental Biology , Yale University , New Haven , Connecticut 06511 , United States.
Song J; Department of Molecular, Cellular and Developmental Biology , Yale University , New Haven , Connecticut 06511 , United States.
Chen X; Arvinas Inc. , New Haven , Connecticut 06511 , United States.
Hines J; Department of Molecular, Cellular and Developmental Biology , Yale University , New Haven , Connecticut 06511 , United States.
Crews CM; Department of Molecular, Cellular and Developmental Biology , Yale University , New Haven , Connecticut 06511 , United States.

J Am Chem Soc ; 140(48): 16428-16432, 2018 12 05.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-30427680

Assuntos

Antineoplásicos/uso terapêutico; Benzotiazóis/uso terapêutico; Compostos de Fenilureia/uso terapêutico; Inibidores de Proteínas Quinases/uso terapêutico; Tirosina Quinase 3 Semelhante a fms/antagonistas & inibidores; Animais; Antineoplásicos/farmacocinética; Antineoplásicos/farmacologia; Benzotiazóis/farmacocinética; Benzotiazóis/farmacologia; Linhagem Celular Tumoral; Proliferação de Células/efeitos dos fármacos; Humanos; Camundongos Nus; Compostos de Fenilureia/farmacocinética; Compostos de Fenilureia/farmacologia; Inibidores de Proteínas Quinases/farmacocinética; Inibidores de Proteínas Quinases/farmacologia; Proteólise; Ubiquitina-Proteína Ligases/metabolismo; Ensaios Antitumorais Modelo de Xenoenxerto; Tirosina Quinase 3 Semelhante a fms/metabolismo

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Compostos de Fenilureia / Inibidores de Proteínas Quinases / Benzotiazóis / Tirosina Quinase 3 Semelhante a fms / Antineoplásicos Limite: Animals / Humans Idioma: En Revista: J Am Chem Soc Ano de publicação: 2018 Tipo de documento: Article País de afiliação: Estados Unidos

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