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Discovery of a C-8 hydroxychromene as a potent degrader of estrogen receptor alpha with improved rat oral exposure over GDC-0927.
Labadie, Sharada S; Li, Jun; Blake, Robert A; Chang, Jae H; Goodacre, Simon; Hartman, Steven J; Liang, Weiling; Kiefer, James R; Kleinheinz, Tracy; Lai, Tommy; Liao, Jiangpeng; Ortwine, Daniel F; Mody, Vidhi; Ray, Nicholas C; Roussel, Fabien; Vinogradova, Maia; Yeap, Siew Kuen; Zhang, Birong; Zheng, Xiaoping; Zbieg, Jason R; Liang, Jun; Wang, Xiaojing.
Afiliação
  • Labadie SS; Genentech Inc., South San Francisco, CA 94080, USA.
  • Li J; Genentech Inc., South San Francisco, CA 94080, USA.
  • Blake RA; Genentech Inc., South San Francisco, CA 94080, USA.
  • Chang JH; Genentech Inc., South San Francisco, CA 94080, USA.
  • Goodacre S; Charles River Laboratories, 7-9 Spire Green Centre, Flex Meadow, Harlow, Essex CM19 5TR, United Kingdom.
  • Hartman SJ; Genentech Inc., South San Francisco, CA 94080, USA.
  • Liang W; Genentech Inc., South San Francisco, CA 94080, USA.
  • Kiefer JR; Genentech Inc., South San Francisco, CA 94080, USA.
  • Kleinheinz T; Genentech Inc., South San Francisco, CA 94080, USA.
  • Lai T; WuXi AppTec Co., Ltd., Shanghai 200131, China.
  • Liao J; WuXi AppTec Co., Ltd., Shanghai 200131, China.
  • Ortwine DF; Genentech Inc., South San Francisco, CA 94080, USA.
  • Mody V; Genentech Inc., South San Francisco, CA 94080, USA.
  • Ray NC; Charles River Laboratories, 7-9 Spire Green Centre, Flex Meadow, Harlow, Essex CM19 5TR, United Kingdom.
  • Roussel F; Charles River Laboratories, 7-9 Spire Green Centre, Flex Meadow, Harlow, Essex CM19 5TR, United Kingdom.
  • Vinogradova M; Genentech Inc., South San Francisco, CA 94080, USA.
  • Yeap SK; Charles River Laboratories, 7-9 Spire Green Centre, Flex Meadow, Harlow, Essex CM19 5TR, United Kingdom.
  • Zhang B; Genentech Inc., South San Francisco, CA 94080, USA.
  • Zheng X; WuXi AppTec Co., Ltd., Shanghai 200131, China.
  • Zbieg JR; Genentech Inc., South San Francisco, CA 94080, USA.
  • Liang J; Genentech Inc., South San Francisco, CA 94080, USA.
  • Wang X; Genentech Inc., South San Francisco, CA 94080, USA. Electronic address: wang.xiaojing@gene.com.
Bioorg Med Chem Lett ; 29(16): 2090-2093, 2019 08 15.
Article em En | MEDLINE | ID: mdl-31311734
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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Azetidinas / Flavonoides / Receptor alfa de Estrogênio Limite: Animals / Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Assunto da revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Ano de publicação: 2019 Tipo de documento: Article País de afiliação: Estados Unidos
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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Azetidinas / Flavonoides / Receptor alfa de Estrogênio Limite: Animals / Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Assunto da revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Ano de publicação: 2019 Tipo de documento: Article País de afiliação: Estados Unidos