Discovery of LOU064 (Remibrutinib), a Potent and Highly Selective Covalent Inhibitor of Bruton's Tyrosine Kinase.

Angst, Daniela; Gessier, François; Janser, Philipp; Vulpetti, Anna; Wälchli, Rudolf; Beerli, Christian; Littlewood-Evans, Amanda; Dawson, Janet; Nuesslein-Hildesheim, Barbara; Wieczorek, Grazyna; Gutmann, Sascha; Scheufler, Clemens; Hinniger, Alexandra; Zimmerlin, Alfred; Funhoff, Enrico G; Pulz, Robert; Cenni, Bruno

Angst, Daniela; Gessier, François; Janser, Philipp; Vulpetti, Anna; Wälchli, Rudolf; Beerli, Christian; Littlewood-Evans, Amanda; Dawson, Janet; Nuesslein-Hildesheim, Barbara; Wieczorek, Grazyna; Gutmann, Sascha; Scheufler, Clemens; Hinniger, Alexandra; Zimmerlin, Alfred; Funhoff, Enrico G; Pulz, Robert; Cenni, Bruno.

J Med Chem ; 63(10): 5102-5118, 2020 05 28.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-32083858

Assuntos

Tirosina Quinase da Agamaglobulinemia/antagonistas & inibidores; Tirosina Quinase da Agamaglobulinemia/metabolismo; Descoberta de Drogas/métodos; Inibidores de Proteínas Quinases/metabolismo; Inibidores de Proteínas Quinases/farmacologia; Tirosina Quinase da Agamaglobulinemia/química; Animais; Benzamidas/química; Benzamidas/metabolismo; Benzamidas/farmacologia; Compostos Bicíclicos Heterocíclicos com Pontes/química; Compostos Bicíclicos Heterocíclicos com Pontes/metabolismo; Compostos Bicíclicos Heterocíclicos com Pontes/farmacologia; Cristalografia por Raios X/métodos; Cães; Relação Dose-Resposta a Droga; Feminino; Humanos; Camundongos; Ligação Proteica/fisiologia; Inibidores de Proteínas Quinases/química; Estrutura Secundária de Proteína; Estrutura Terciária de Proteína; Ratos; Ratos Endogâmicos Lew; Ovinos

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Inibidores de Proteínas Quinases / Descoberta de Drogas / Tirosina Quinase da Agamaglobulinemia Limite: Animals / Female / Humans Idioma: En Revista: J Med Chem Assunto da revista: QUIMICA Ano de publicação: 2020 Tipo de documento: Article

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