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Design, synthesis, and structure-activity relationship of novel CCR2 antagonists.

Kothandaraman, Shankaran; Donnely, Karla L; Butora, Gabor; Jiao, Richard; Pasternak, Alexander; Morriello, Gregori J; Goble, Stephen D; Zhou, Changyou; Mills, Sander G; Maccoss, Malcolm; Vicario, Pasquale P; Ayala, Julia M; Demartino, Julie A; Struthers, Mary; Cascieri, Margaret A; Yang, Lihu.

Bioorg Med Chem Lett ; 19(6): 1830-4, 2009 Mar 15.

Artículo en Inglés | MEDLINE | ID: mdl-19237282

RESUMEN

A series of novel 1-aminocyclopentyl-3-carboxyamides incorporating substituted tetrahydropyran moieties have been synthesized and subsequently evaluated for their antagonistic activity against the human CCR2 receptor. Among them analog 59 was found to posses potent antagonistic activity.

Asunto(s)

Química Farmacéutica/métodos , Receptores CCR2/antagonistas & inhibidores , Receptores CCR2/química , Administración Oral , Animales , Quimiotaxis , Perros , Diseño de Fármacos , Humanos , Concentración 50 Inhibidora , Macaca mulatta , Modelos Químicos , Estructura Molecular , Ratas , Ratas Sprague-Dawley , Relación Estructura-Actividad

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