1.
Bioorg Med Chem Lett
; 28(4): 778-782, 2018 02 15.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE
| ID: mdl-29352645
RESUMEN
A diverse library of chromene-xanthene hybrids were synthesized through intramolecular Friedel-Crafts reaction of the arenoxy carbinols. Examples include first incorporation of amino acid tyrosine into xanthene skeletons with polar functionalities. A careful structural evaluation revealed that tyrosine crafted chromene-xanthene hybrids exhibited good activities against breast cancer cell lines MCF-7, MDA-MB-231. The lead compound 16 displays significant cell cycle arrest at G1 phase and induces apoptosis in MDA-MB-231 cells.
Asunto(s)
Antineoplásicos/farmacología , Benzopiranos/farmacología , Neoplasias de la Mama/tratamiento farmacológico , Xantenos/farmacología , Antineoplásicos/síntesis química , Antineoplásicos/toxicidad , Apoptosis/efectos de los fármacos , Benzopiranos/síntesis química , Benzopiranos/toxicidad , Línea Celular Tumoral , Puntos de Control de la Fase G1 del Ciclo Celular/efectos de los fármacos , Células HEK293 , Humanos , Estructura Molecular , Tamoxifeno/farmacología , Xantenos/síntesis química , Xantenos/toxicidad
2.
Org Biomol Chem
; 15(8): 1762-1766, 2017 Feb 22.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE
| ID: mdl-28139802
RESUMEN
The first examples of amino acid derived α,ß-unsaturated esters to Z-alkylidene oxindoles via 3-aza-Cope rearrangement using In(OTf)3 are reported.