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Bioorg Med Chem Lett ; 29(16): 2059-2063, 2019 08 15.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-31320146

RESUMO

Invasive fungal infections are one of the leading causes of nosocomial bloodstream infections with a limited treatment option. A series of derivatized spirooxindolo-pyrrolidine tethered indole and imidazole heterocyclic hybrids have been synthesized, and their antifungal activity against fungal strains were determined. Here we characterize the antifungal activity of a specific spirooxindolo-pyrrolidine hybrid, dubbed compound 9c, a spirooxindolo-pyrrolidine tethered imidazole synthesized with a 2-chloro and trifluoromethoxy substituent. The compound 9c exhibited no cytotoxicity against mammalian cell line at concentrations that inhibited fungal strains. Compound 9c also significantly inhibited the fungal hyphae and biofilm formation. Our results indicate that spirooxindolo-pyrrolidine heterocyclic hybrids potentially represent a broad class of chemical agents with promising antifungal potential.


Assuntos
Antifúngicos/farmacologia , Imidazóis/farmacologia , Indóis/farmacologia , Pirrolidinas/farmacologia , Compostos de Espiro/farmacologia , Antifúngicos/síntese química , Antifúngicos/toxicidade , Biofilmes/efeitos dos fármacos , Candida/efeitos dos fármacos , Candida/fisiologia , Linhagem Celular Tumoral , Cryptococcus/efeitos dos fármacos , Cryptococcus/fisiologia , Humanos , Imidazóis/síntese química , Imidazóis/toxicidade , Indóis/síntese química , Indóis/toxicidade , Testes de Sensibilidade Microbiana , Pirrolidinas/síntese química , Pirrolidinas/toxicidade , Compostos de Espiro/síntese química , Compostos de Espiro/toxicidade
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