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Anticancer Res ; 30(4): 1243-9, 2010 Apr.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-20530435

RESUMO

Toremifene (TOR) has been used as an anti-oestrogen drug for the treatment and prevention of human breast cancer. The aim of this study was the addition of the hydrophilic groups diethylenetriamine pentaacetic acid (DTPA) and glucuronic acid to the starting substance TOR and to label it with technetium-99m ((99m)Tc) radionuclide and to investigate radiopharmaceutical potential of the new compound. The synthesis reactions are completed in four steps, including enzymatic reaction, with the following substeps; preparation of microsomal fraction from Hutu 80 cell line and subsequent purification of UDP-glucuronyl transferase (UDPGT), estimation of protein quantity in microsomal samples and glucuronidation reaction. The results indicate that (99m)Tc-TOR-G may be proposed as a new anti-oestrogen glucuronide imaging agent for ovarian tumours.


Assuntos
Moduladores de Receptor Estrogênico/síntese química , Compostos de Organotecnécio/síntese química , Compostos Radiofarmacêuticos/síntese química , Compostos de Tecnécio/síntese química , Toremifeno/análogos & derivados , Animais , Linhagem Celular Tumoral , Neoplasias Duodenais/diagnóstico por imagem , Neoplasias Duodenais/metabolismo , Moduladores de Receptor Estrogênico/sangue , Moduladores de Receptor Estrogênico/química , Moduladores de Receptor Estrogênico/farmacocinética , Feminino , Ácido Glucurônico/química , Humanos , Marcação por Isótopo/métodos , Músculos/diagnóstico por imagem , Músculos/metabolismo , Compostos de Organotecnécio/sangue , Compostos de Organotecnécio/farmacocinética , Ovário/diagnóstico por imagem , Ovário/metabolismo , Ácido Pentético/química , Cintilografia , Compostos Radiofarmacêuticos/sangue , Compostos Radiofarmacêuticos/farmacocinética , Ratos , Ratos Wistar , Compostos de Tecnécio/sangue , Compostos de Tecnécio/química , Compostos de Tecnécio/farmacocinética , Distribuição Tecidual , Toremifeno/química
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