Identification of C-2 hydroxyethyl imidazopyrrolopyridines as potent JAK1 inhibitors with favorable physicochemical properties and high selectivity over JAK2.

Zak, Mark; Hurley, Christopher A; Ward, Stuart I; Bergeron, Philippe; Barrett, Kathy; Balazs, Mercedesz; Blair, Wade S; Bull, Richard; Chakravarty, Paroma; Chang, Christine; Crackett, Peter; Deshmukh, Gauri; DeVoss, Jason; Dragovich, Peter S; Eigenbrot, Charles; Ellwood, Charles; Gaines, Simon; Ghilardi, Nico; Gibbons, Paul; Gradl, Stefan; Gribling, Peter; Hamman, Chris; Harstad, Eric; Hewitt, Peter; Johnson, Adam; Johnson, Tony; Kenny, Jane R; Koehler, Michael F T; Bir Kohli, Pawan; Labadie, Sharada; Lee, Wyne P; Liao, Jiangpeng; Liimatta, Marya; Mendonca, Rohan; Narukulla, Raman; Pulk, Rebecca; Reeve, Austin; Savage, Scott; Shia, Steven; Steffek, Micah; Ubhayakar, Savita; van Abbema, Anne; Aliagas, Ignacio; Avitabile-Woo, Barbara; Xiao, Yisong; Yang, Jing; Kulagowski, Janusz J

Zak, Mark; Hurley, Christopher A; Ward, Stuart I; Bergeron, Philippe; Barrett, Kathy; Balazs, Mercedesz; Blair, Wade S; Bull, Richard; Chakravarty, Paroma; Chang, Christine; Crackett, Peter; Deshmukh, Gauri; DeVoss, Jason; Dragovich, Peter S; Eigenbrot, Charles; Ellwood, Charles; Gaines, Simon; Ghilardi, Nico; Gibbons, Paul; Gradl, Stefan; Gribling, Peter; Hamman, Chris; Harstad, Eric; Hewitt, Peter; Johnson, Adam; Johnson, Tony; Kenny, Jane R; Koehler, Michael F T; Bir Kohli, Pawan; Labadie, Sharada; Lee, Wyne P; Liao, Jiangpeng; Liimatta, Marya; Mendonca, Rohan; Narukulla, Raman; Pulk, Rebecca; Reeve, Austin; Savage, Scott; Shia, Steven; Steffek, Micah; Ubhayakar, Savita; van Abbema, Anne; Aliagas, Ignacio; Avitabile-Woo, Barbara; Xiao, Yisong; Yang, Jing; Kulagowski, Janusz J.

Afiliación

Zak M; Department of Discovery Chemistry, Genentech, Inc., 1 DNA Way, South San Francisco, California 94080, USA. mzak@gene.com

J Med Chem ; 56(11): 4764-85, 2013 Jun 13.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-23659214

Asunto(s)

Antirreumáticos/síntesis química; Compuestos Heterocíclicos con 3 Anillos/síntesis química; Imidazoles/síntesis química; Janus Quinasa 1/antagonistas & inhibidores; Janus Quinasa 2/antagonistas & inhibidores; Piridinas/síntesis química; Pirroles/síntesis química; Administración Oral; Animales; Antirreumáticos/química; Antirreumáticos/farmacología; Artritis Experimental/tratamiento farmacológico; Artritis Experimental/etiología; Disponibilidad Biológica; Permeabilidad de la Membrana Celular; Colágeno; Cristalografía por Rayos X; Perros; Haplorrinos; Compuestos Heterocíclicos con 3 Anillos/química; Compuestos Heterocíclicos con 3 Anillos/farmacología; Humanos; Imidazoles/química; Imidazoles/farmacología; Isoenzimas/antagonistas & inhibidores; Isoenzimas/química; Janus Quinasa 1/química; Janus Quinasa 2/química; Células de Riñón Canino Madin Darby; Microsomas Hepáticos/metabolismo; Modelos Moleculares; Estructura Molecular; Piridinas/química; Piridinas/farmacología; Pirroles/química; Pirroles/farmacología; Ratas; Estereoisomerismo

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Texto completo: 1 Colección: 01-internacional Banco de datos: MEDLINE Asunto principal: Piridinas / Pirroles / Antirreumáticos / Janus Quinasa 1 / Janus Quinasa 2 / Compuestos Heterocíclicos con 3 Anillos / Imidazoles Tipo de estudio: Diagnostic_studies / Etiology_studies / Prognostic_studies Idioma: En Revista: J Med Chem Asunto de la revista: QUIMICA Año: 2013 Tipo del documento: Article País de afiliación: Estados Unidos

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