Discovery of highly potent, selective, and brain-penetrant aminopyrazole leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2) small molecule inhibitors.

Estrada, Anthony A; Chan, Bryan K; Baker-Glenn, Charles; Beresford, Alan; Burdick, Daniel J; Chambers, Mark; Chen, Huifen; Dominguez, Sara L; Dotson, Jennafer; Drummond, Jason; Flagella, Michael; Fuji, Reina; Gill, Andrew; Halladay, Jason; Harris, Seth F; Heffron, Timothy P; Kleinheinz, Tracy; Lee, Donna W; Le Pichon, Claire E; Liu, Xingrong; Lyssikatos, Joseph P; Medhurst, Andrew D; Moffat, John G; Nash, Kevin; Scearce-Levie, Kimberly; Sheng, Zejuan; Shore, Daniel G; Wong, Susan; Zhang, Shuo; Zhang, Xiaolin; Zhu, Haitao; Sweeney, Zachary K

Estrada, Anthony A; Chan, Bryan K; Baker-Glenn, Charles; Beresford, Alan; Burdick, Daniel J; Chambers, Mark; Chen, Huifen; Dominguez, Sara L; Dotson, Jennafer; Drummond, Jason; Flagella, Michael; Fuji, Reina; Gill, Andrew; Halladay, Jason; Harris, Seth F; Heffron, Timothy P; Kleinheinz, Tracy; Lee, Donna W; Le Pichon, Claire E; Liu, Xingrong; Lyssikatos, Joseph P; Medhurst, Andrew D; Moffat, John G; Nash, Kevin; Scearce-Levie, Kimberly; Sheng, Zejuan; Shore, Daniel G; Wong, Susan; Zhang, Shuo; Zhang, Xiaolin; Zhu, Haitao; Sweeney, Zachary K.

Afiliación

Estrada AA; Departments of Discovery Chemistry, Neurosciences, §Biochemical and Cellular Pharmacology, â¥Drug Metabolism and Pharmacokinetics, â¥Safety Assessment, and #Structural Biology, Genentech, Inc. , 1 DNA Way, South San Francisco, California 94080, United States.

J Med Chem ; 57(3): 921-36, 2014 Feb 13.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-24354345

Asunto(s)

Encéfalo/metabolismo; Proteínas Serina-Treonina Quinasas/antagonistas & inhibidores; Pirazoles/química; Pirimidinas/química; Animales; Línea Celular; Hepatocitos/metabolismo; Humanos; Proteína 2 Quinasa Serina-Treonina Rica en Repeticiones de Leucina; Macaca fascicularis; Microsomas Hepáticos/metabolismo; Simulación del Acoplamiento Molecular; Pirazoles/farmacocinética; Pirazoles/farmacología; Pirimidinas/farmacocinética; Pirimidinas/farmacología; Ratas; Estereoisomerismo; Relación Estructura-Actividad

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Texto completo: 1 Colección: 01-internacional Banco de datos: MEDLINE Asunto principal: Pirazoles / Pirimidinas / Encéfalo / Proteínas Serina-Treonina Quinasas Límite: Animals / Humans Idioma: En Revista: J Med Chem Asunto de la revista: QUIMICA Año: 2014 Tipo del documento: Article País de afiliación: Estados Unidos

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