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New ligands of the ghrelin receptor based on the 1,2,4-triazole scaffold by introduction of a second chiral center.
Maingot, Mathieu; Blayo, Anne-Laure; Denoyelle, Séverine; M'Kadmi, Céline; Damian, Marjorie; Mary, Sophie; Gagne, Didier; Sanchez, Pierre; Aicher, Babette; Schmidt, Peter; Müller, Gilbert; Teifel, Michael; Günther, Eckhard; Marie, Jacky; Banères, Jean-Louis; Martinez, Jean; Fehrentz, Jean-Alain.
Afiliación
  • Maingot M; Institut des Biomolécules Max Mousseron (IBMM), UMR 5247, CNRS, ENSCM, Université de Montpellier, BP 14491, Faculté de Pharmacie, bât. E, 3(ème) étage, 15 avenue Charles Flahault, 34093 Montpellier Cedex 5, France.
  • Blayo AL; Institut des Biomolécules Max Mousseron (IBMM), UMR 5247, CNRS, ENSCM, Université de Montpellier, BP 14491, Faculté de Pharmacie, bât. E, 3(ème) étage, 15 avenue Charles Flahault, 34093 Montpellier Cedex 5, France.
  • Denoyelle S; Institut des Biomolécules Max Mousseron (IBMM), UMR 5247, CNRS, ENSCM, Université de Montpellier, BP 14491, Faculté de Pharmacie, bât. E, 3(ème) étage, 15 avenue Charles Flahault, 34093 Montpellier Cedex 5, France.
  • M'Kadmi C; Institut des Biomolécules Max Mousseron (IBMM), UMR 5247, CNRS, ENSCM, Université de Montpellier, BP 14491, Faculté de Pharmacie, bât. E, 3(ème) étage, 15 avenue Charles Flahault, 34093 Montpellier Cedex 5, France.
  • Damian M; Institut des Biomolécules Max Mousseron (IBMM), UMR 5247, CNRS, ENSCM, Université de Montpellier, BP 14491, Faculté de Pharmacie, bât. E, 3(ème) étage, 15 avenue Charles Flahault, 34093 Montpellier Cedex 5, France.
  • Mary S; Institut des Biomolécules Max Mousseron (IBMM), UMR 5247, CNRS, ENSCM, Université de Montpellier, BP 14491, Faculté de Pharmacie, bât. E, 3(ème) étage, 15 avenue Charles Flahault, 34093 Montpellier Cedex 5, France.
  • Gagne D; Institut des Biomolécules Max Mousseron (IBMM), UMR 5247, CNRS, ENSCM, Université de Montpellier, BP 14491, Faculté de Pharmacie, bât. E, 3(ème) étage, 15 avenue Charles Flahault, 34093 Montpellier Cedex 5, France.
  • Sanchez P; Institut des Biomolécules Max Mousseron (IBMM), UMR 5247, CNRS, ENSCM, Université de Montpellier, BP 14491, Faculté de Pharmacie, bât. E, 3(ème) étage, 15 avenue Charles Flahault, 34093 Montpellier Cedex 5, France.
  • Aicher B; Æterna Zentaris GmbH, Weismuellerstrasse 50, 60314 Frankfurt am Main, Germany.
  • Schmidt P; Æterna Zentaris GmbH, Weismuellerstrasse 50, 60314 Frankfurt am Main, Germany.
  • Müller G; Æterna Zentaris GmbH, Weismuellerstrasse 50, 60314 Frankfurt am Main, Germany.
  • Teifel M; Æterna Zentaris GmbH, Weismuellerstrasse 50, 60314 Frankfurt am Main, Germany.
  • Günther E; Æterna Zentaris GmbH, Weismuellerstrasse 50, 60314 Frankfurt am Main, Germany.
  • Marie J; Institut des Biomolécules Max Mousseron (IBMM), UMR 5247, CNRS, ENSCM, Université de Montpellier, BP 14491, Faculté de Pharmacie, bât. E, 3(ème) étage, 15 avenue Charles Flahault, 34093 Montpellier Cedex 5, France.
  • Banères JL; Institut des Biomolécules Max Mousseron (IBMM), UMR 5247, CNRS, ENSCM, Université de Montpellier, BP 14491, Faculté de Pharmacie, bât. E, 3(ème) étage, 15 avenue Charles Flahault, 34093 Montpellier Cedex 5, France.
  • Martinez J; Institut des Biomolécules Max Mousseron (IBMM), UMR 5247, CNRS, ENSCM, Université de Montpellier, BP 14491, Faculté de Pharmacie, bât. E, 3(ème) étage, 15 avenue Charles Flahault, 34093 Montpellier Cedex 5, France.
  • Fehrentz JA; Institut des Biomolécules Max Mousseron (IBMM), UMR 5247, CNRS, ENSCM, Université de Montpellier, BP 14491, Faculté de Pharmacie, bât. E, 3(ème) étage, 15 avenue Charles Flahault, 34093 Montpellier Cedex 5, France. Electronic address: jean-alain.fehrentz@univ-montp1.fr.
Bioorg Med Chem Lett ; 26(10): 2408-2412, 2016 05 15.
Article en En | MEDLINE | ID: mdl-27072910
ABSTRACT
Introducing a second chiral center on our previously described 1,2,4-triazole, allowed us to increase diversity and elongate the 'C-terminal part' of the molecule. Therefore, we were able to explore mimics of the substance P analogs described as inverse agonists. Some compounds presented affinities in the nanomolar range and potent biological activities, while one exhibited a partial inverse agonist behavior similar to a Substance P analog.
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Texto completo: 1 Colección: 01-internacional Banco de datos: MEDLINE Asunto principal: Triazoles / Receptores de Ghrelina Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 2016 Tipo del documento: Article País de afiliación: Francia
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