A shift of dynamic equilibrium between the KIT active and inactive states causes drug resistance.

Srikakulam, Sanjay K; Bastys, Tomas; Kalinina, Olga V

Srikakulam, Sanjay K; Bastys, Tomas; Kalinina, Olga V.

Afiliación

Srikakulam SK; Helmholtz Institute for Pharmaceutical Research Saarland (HIPS), Helmholtz Centre for Infection Research (HZI), Saarbrücken, Germany.
Bastys T; Graduate School of Computer Science, Saarland University, Saarbrücken, Germany.
Kalinina OV; Interdisciplinary Graduate School of Natural Product Research, Saarland University, Saarbrücken, Germany.

Proteins ; 88(11): 1434-1446, 2020 11.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-32530065

Asunto(s)

Antineoplásicos/química; Ácido Aspártico/química; Inhibidores de Proteínas Quinasas/química; Procesamiento Proteico-Postraduccional; Proteínas Proto-Oncogénicas c-kit/química; Tirosina/química; Antineoplásicos/metabolismo; Ácido Aspártico/metabolismo; Sitios de Unión; Bases de Datos de Proteínas; Resistencia a Antineoplásicos/genética; Humanos; Enlace de Hidrógeno; Ligandos; Simulación de Dinámica Molecular; Mutación; Fosforilación; Unión Proteica; Conformación Proteica en Hélice alfa; Conformación Proteica en Lámina beta; Dominios y Motivos de Interacción de Proteínas; Inhibidores de Proteínas Quinasas/metabolismo; Estabilidad Proteica; Proteínas Proto-Oncogénicas c-kit/antagonistas & inhibidores; Proteínas Proto-Oncogénicas c-kit/genética; Proteínas Proto-Oncogénicas c-kit/metabolismo; Especificidad por Sustrato; Termodinámica; Tirosina/metabolismo

Palabras clave

KIT tyrosine kinase; cancer; molecular dynamics simulations; mutation Y823D; secondary resistance; signal transduction

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Texto completo: 1 Colección: 01-internacional Banco de datos: MEDLINE Asunto principal: Tirosina / Procesamiento Proteico-Postraduccional / Ácido Aspártico / Proteínas Proto-Oncogénicas c-kit / Inhibidores de Proteínas Quinasas / Antineoplásicos Tipo de estudio: Etiology_studies Límite: Humans Idioma: En Revista: Proteins Asunto de la revista: BIOQUIMICA Año: 2020 Tipo del documento: Article País de afiliación: Alemania

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