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RGD Cyclopeptide Equipped with a Lysine-Engaging Salicylaldehyde Showing Enhanced Integrin Affinity and Cell Detachment Potency.
Sacco, Giovanni; Arosio, Daniela; Paolillo, Mayra; Gloger, Andreas; Scheuermann, Jörg; Pignataro, Luca; Belvisi, Laura; Dal Corso, Alberto; Gennari, Cesare.
Afiliación
  • Sacco G; Dipartimento di Chimica, Università degli Studi di Milano, via C. Golgi, 19, I-20133, Milan, Italy.
  • Arosio D; Istituto di Scienze e Tecnologie Chimiche (SCITEC) "Giulio Natta", Consiglio Nazionale delle Ricerche, Via Golgi 19, I-20133, Milan, Italy.
  • Paolillo M; Dipartimento di Scienze del Farmaco, Università degli Studi di Pavia, Viale Taramelli 6, 27100, Pavia, Italy.
  • Gloger A; Department of Chemistry and Applied Biosciences, ETH Zürich, Vladimir-Prelog-Weg 4, CH-8093, Zürich, Switzerland.
  • Scheuermann J; Department of Chemistry and Applied Biosciences, ETH Zürich, Vladimir-Prelog-Weg 4, CH-8093, Zürich, Switzerland.
  • Pignataro L; Dipartimento di Chimica, Università degli Studi di Milano, via C. Golgi, 19, I-20133, Milan, Italy.
  • Belvisi L; Dipartimento di Chimica, Università degli Studi di Milano, via C. Golgi, 19, I-20133, Milan, Italy.
  • Dal Corso A; Dipartimento di Chimica, Università degli Studi di Milano, via C. Golgi, 19, I-20133, Milan, Italy.
  • Gennari C; Dipartimento di Chimica, Università degli Studi di Milano, via C. Golgi, 19, I-20133, Milan, Italy.
Chemistry ; 29(19): e202203768, 2023 Apr 03.
Article en En | MEDLINE | ID: mdl-36594507
ABSTRACT
Salicylaldehyde (SA) derivatives are emerging as useful fragments to obtain reversible-covalent inhibitors interacting with the lysine residues of the target protein. Here the SA installation at the C terminus of an integrin-binding cyclopeptide, leading to enhanced ligand affinity for the receptor as well as stronger biological activity in cultured glioblastoma cells is reported.
Asunto(s)
Palabras clave

Texto completo: 1 Colección: 01-internacional Banco de datos: MEDLINE Asunto principal: Integrinas / Lisina Idioma: En Revista: Chemistry Asunto de la revista: QUIMICA Año: 2023 Tipo del documento: Article País de afiliación: Italia

Texto completo: 1 Colección: 01-internacional Banco de datos: MEDLINE Asunto principal: Integrinas / Lisina Idioma: En Revista: Chemistry Asunto de la revista: QUIMICA Año: 2023 Tipo del documento: Article País de afiliación: Italia