3-Thio-quinolinone maxi-K openers for the treatment of erectile dysfunction.

Boy, Kenneth M; Guernon, Jason M; Sit, Sing-Yuen; Xie, Kai; Hewawasam, Piyasena; Boissard, Christopher G; Dworetzky, Steven I; Natale, Joanne; Gribkoff, Valentin K; Lodge, Nicholas; Starrett, John E

Boy, Kenneth M; Guernon, Jason M; Sit, Sing-Yuen; Xie, Kai; Hewawasam, Piyasena; Boissard, Christopher G; Dworetzky, Steven I; Natale, Joanne; Gribkoff, Valentin K; Lodge, Nicholas; Starrett, John E.

Afiliação

Boy KM; Bristol-Myers Squibb Pharmaceutical Research Institute, 5 Research Parkway, Wallingford, CT 06492, USA. boyk@bms.com

Bioorg Med Chem Lett ; 14(20): 5089-93, 2004 Oct 18.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-15380205

ABSTRACT

ABSTRACT

A series of Maxi-K openers for the treatment of erectile dysfunction based on the 3-thio-quinolinone core is described. Significant levels of channel opening (up to 550% of control) are seen in transfected oocytes. Functional activity in rabbit corpus cavernosum tissue strips confirms the potential to effect therapy for ED, the effect being maximal for the 3-amino-2-hydroxy thiol side chain.

Assuntos

Ativação do Canal Iônico; Ereção Peniana/efeitos dos fármacos; Canais de Potássio Cálcio-Ativados/efeitos dos fármacos; Quinolinas/síntese química; Sulfetos/síntese química; Vasodilatadores/síntese química; Animais; Disfunção Erétil/tratamento farmacológico; Humanos; Técnicas In Vitro; Canais de Potássio Ativados por Cálcio de Condutância Alta; Masculino; Relaxamento Muscular/efeitos dos fármacos; Relaxamento Muscular/fisiologia; Músculo Liso Vascular/efeitos dos fármacos; Oócitos/efeitos dos fármacos; Oócitos/fisiologia; Técnicas de Patch-Clamp; Ereção Peniana/fisiologia; Pênis/irrigação sanguínea; Quinolinas/química; Quinolinas/farmacologia; Coelhos; Relação Estrutura-Atividade; Sulfetos/química; Sulfetos/farmacologia; Vasodilatadores/química; Vasodilatadores/farmacologia

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Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Quinolinas / Sulfetos / Vasodilatadores / Ereção Peniana / Ativação do Canal Iônico / Canais de Potássio Cálcio-Ativados Limite: Animals / Humans / Male Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Assunto da revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Ano de publicação: 2004 Tipo de documento: Article País de afiliação: Estados Unidos

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