Discovery of (R)-9-ethyl-1,3,4,10b-tetrahydro-7-trifluoromethylpyrazino[2,1-a]isoindol- 6(2H)-one, a selective, orally active agonist of the 5-HT(2C) receptor.

Wacker, Dean A; Varnes, Jeffrey G; Malmstrom, Sarah E; Cao, Xueying; Hung, Chen-Pin; Ung, Thao; Wu, Ginger; Zhang, Ge; Zuvich, Eva; Thomas, Michael A; Keim, William J; Cullen, Mary Jane; Rohrbach, Kenneth W; Qu, Qinling; Narayanan, Rangaraj; Rossi, Karen; Janovitz, Evan; Lehman-McKeeman, Lois; Malley, Mary F; Devenny, James; Pelleymounter, Mary Ann; Miller, Keith J; Robl, Jeffrey A

Wacker, Dean A; Varnes, Jeffrey G; Malmstrom, Sarah E; Cao, Xueying; Hung, Chen-Pin; Ung, Thao; Wu, Ginger; Zhang, Ge; Zuvich, Eva; Thomas, Michael A; Keim, William J; Cullen, Mary Jane; Rohrbach, Kenneth W; Qu, Qinling; Narayanan, Rangaraj; Rossi, Karen; Janovitz, Evan; Lehman-McKeeman, Lois; Malley, Mary F; Devenny, James; Pelleymounter, Mary Ann; Miller, Keith J; Robl, Jeffrey A.

Afiliação

Wacker DA; Department of Discovery Chemistry, Bristol-Myers Squibb, Pharmaceutical Research Institute, P.O. Box 5400, Princeton, New Jersey 08543-5400, USA. dean.wacker@bms.com

J Med Chem ; 50(6): 1365-79, 2007 Mar 22.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-17315987

Assuntos

Fármacos Antiobesidade/síntese química; Indóis/síntese química; Pirazinas/síntese química; Agonistas do Receptor 5-HT2 de Serotonina; Administração Oral; Animais; Fármacos Antiobesidade/química; Fármacos Antiobesidade/farmacologia; Barreira Hematoencefálica/metabolismo; Linhagem Celular; Condicionamento Operante; Comportamento Alimentar/efeitos dos fármacos; Humanos; Indóis/química; Indóis/farmacologia; Isoindóis; Masculino; Camundongos; Necrose; Células Parietais Gástricas/efeitos dos fármacos; Células Parietais Gástricas/patologia; Pirazinas/química; Pirazinas/farmacologia; Ensaio Radioligante; Ratos; Ratos Sprague-Dawley; Estereoisomerismo; Aumento de Peso/efeitos dos fármacos

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Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Pirazinas / Fármacos Antiobesidade / Agonistas do Receptor 5-HT2 de Serotonina / Indóis Limite: Animals / Humans / Male Idioma: En Revista: J Med Chem Assunto da revista: QUIMICA Ano de publicação: 2007 Tipo de documento: Article País de afiliação: Estados Unidos

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